A lehetséges végső fogyókúrás termék
A hármas hormon lehet az áttörés az elhízás elleni régóta várt hatékony terápia szempontjából. A kutatók magabiztosak - és ez már egerekkel is működik.
Kiadja Thomas Müller 2014. december 17-én 5: 01-kor
MÜNCHEN. Csökkenti a vércukorszintet, megfékezi az étvágyat és elősegíti a kalóriaégetést: A hármas hormon, amelyet a kutatók Dr. Brian Finan a müncheni Helmholtz Központtól hatékonyan, negyedével csökkentheti a testsúlyt, megakadályozhatja a zsírmájat és egyensúlyban tarthatja a koleszterinszintet - egyelőre azonban csak magas kalóriatartalmú diabetogén étrendben lévő egereknél.
A müncheni kutatók azonban bíznak abban, hogy szuperfehérjéjük csodákat tesz majd a túlsúlyos cukorbetegek számára is, amit természetesen még mindig be kell bizonyítaniuk a klinikai vizsgálatokban.
Az inkretin és a glükagon rendszerek fókuszban
Még akkor is, ha a klinikai adatok még függőben vannak, a megközelítés mindig innovatív. Finan csapata létrehozott egy peptidet, amely az anyagcsere-hálózat három különböző pontját támadja meg, nevezetesen a GLP-1 (glükagon, mint az 1. peptid), a GIP (gyomor gátló peptid vagy glükózfüggő inzulininotróp polipeptid) és a glükagon receptorait.
A GLP-1 és a GIP az inkretin rendszerhez tartozik, glükóz jelenlétében szabadul fel a bélben, és növeli az inzulin szekrécióját a béta sejtekből. Ezen célok némelyikével már foglalkoznak a cukorbetegség terápiájában, de nem egyetlen hatóanyaggal.
Az inkretin utánzó szerek, például az exenatid és a liraglutid, mint GLP-1 analógok, a DPP-4 inhibitorok (gliptinek) lassítják a GLP-1 és a GIP lebomlását, és ily módon biztosítják a két inkretin megnövekedett szintjét. A tudósok remélik, hogy a glükagon rendszer további aktiválása fokozott kalóriaveszteséghez vezet.
Háromszoros agonistájuk létrehozásához a kutatók a GLP-1, GIP és glükagon természetes aminosav-szekvenciájának egyes részeit használták fel.
Hasznos volt, hogy mindhárom hormon hasonló méretű és aminosav-összetételű volt, így olyan molekulát hozhattak létre, amely rendkívül specifikus módon csatlakozhat mind a három anyag receptoraihoz. Végül kipróbálták ezt a triagonistát egy állatmodellben (Nature Medicine 2014, online december 8.).
Meglepő módon az új molekula ekvimoláris dózisai szignifikánsan erősebb hatást gyakoroltak az erősen hízott egerek glükózszintjére, testtömegére és táplálékfelvételére, mint az egyes hormonok vagy a kettős hatású szintetikus hormon kombinációja.
A triagonista a dózis huszadával csökkenteni tudta a súlyt, hasonló mértékben, mint egy GLP-1/glukagon koagonista.
A kísérletek során a súly az adagolástól függően több mint negyedével csökkent. A kutatók azt is megállapították, hogy a glükagon komponens szükséges a sikeres fogyáshoz, és feltehetően erősíti a két inkretin komponens hatását.
Kevesebb zsír a májban
Az új hatóanyag más területeken is jótékony hatással volt: a koleszterinszint és a máj zsírtartalma jelentősen csökkent. Szikár egerekben azonban a triagonista nem vezetett súlyvesztéshez vagy hipoglikémiához.
Tizenegy héten át tartó hosszú távú terápiával a tudósoknak sikerült visszahozniuk az elhízott egereket normális súlyukba, drasztikusan csökkentve az emelkedett vércukor- és HbA1c-értékeket, és ezáltal javítva az anyagcserét, hasonlóan a bariatrikus műtétekhez. elhízott egerek.
Mivel a triagonist az effektusok elérése érdekében lényegesen alacsonyabb koncentrációban adható be, mint a mono-agonisták, a kutatók lényegesen kevesebb mellékhatásra számítanak.
Mindenekelőtt a bélpanaszoknak, amelyek a GLP-1 analógokkal történő terápia során jelentkezhetnek, a múltnak kell lennie.
"Ez a jelenlegi áttörés azt mutatja, hogy jó úton haladunk az elhízás és a cukorbetegség elleni küzdelemben alkalmazott jobb terápiák megtervezéséhez" - mondta Matthias Tschöp professzor, a Helmholtz Központ Cukorbetegség és Elhízás Intézetének vezetője sajtóközleményben.
"A legfontosabb következő lépés a klinikai vizsgálatok. Továbbá szeretnénk folytatni a személyre szabott terápiás koncepciók kidolgozását, és megpróbáljuk még hatékonyabban programozni az anyagcserét négy, öt vagy több hormonkomponensből álló kombinációs molekulákkal."