A MAKROLID ANTIBIOTIKUMOK HÍREK AZ ERITROMICIN (ERYCINUM U
A 40 évvel ezelőtt kifejlesztett eritromicin makrolid antibiotikum (ERYCINUM és társai) reneszánszát éli. Jól működik az úgynevezett atipikus kórokozók (pl. Mycoplasma, legionella, chlamydia) ellen, amelyek egyre fontosabbá válnak. Előnyös a nagyon magas szöveti szint (kivéve a központi idegrendszert), valamint a fagocitákban való felhalmozódás, amelynek során intracelluláris kórokozókat (pl. Legionella) detektálunk. A választott szer például a legionella tüdőgyulladás, a diftéria kezelése és a kórokozók megszüntetése szamárköhögés esetén. A gram-pozitív területre összpontosító keskeny spektrumú antibiotikumot a légutak egyéb fertőzései, az ENT területén, valamint a bőr és a lágyrész fertőzései esetén is alkalmazzák. Fontos tartalék gyógyszernek tekintik a penicillin allergiák esetén.
Az elmúlt évek utókövetési fejleményeinek jobbaknak kell lenniük, mint az eritromicin ? legalábbis a gyártóik így érvelnek. Most 5 makrolid áll rendelkezésre. További származékok (azitromicin, diritromicin) bevezetésére a közeljövőben számítani kell, bár terápiás értékük még nem értékelhető. A rendelkezésre álló újításokat a bevált eritromicin standardhoz mértük.
ERITROMITIN: Az eritromicin kereskedelemben sav-stabil észterként és bélben oldódó készítményben kapható. Ezekben a formákban a makrolidot nem bontja le és inaktiválja a gyomorsav. A rövid, 1,5–2 órás plazmafelezési idő miatt tanácsos a napi adagot 3-4 egyedi adagra osztani.
Az eritromicin koncentrációjától, baktériumfajaitól és sűrűségétől függően elsősorban bakteriosztatikus hatást fejt ki, szintén baktériumölő hatású. Hatásos az A csoport streptococcusainak fertőzései ellen (bár rezisztenciát különálló esetekben írtak le, különösen a légzőszervi fertőzésekben történő korábbi kiterjedt alkalmazás után), a pneumococcusokat, a Listeria és a Corynebacterium diphtheriae fertőzéseket, valamint a Legionella, a Treponema pallidum, a chlamydia és a mycoplasma ellen is. Gram-negatív csírák esetében megfelelő hatás érhető el a Neisseria meningitidis és a gonorrhoeae, a Bordetella pertussis, valamint kisebb mértékben a Haemophilus influenzae ellen. A staphylococcusok elleni aktivitást korlátozza a plazmid által közvetített rezisztencia kialakulása. Az eritromicin nem kielégítő hatású a gram-negatív pálcák (E. coli, Klebsiella, Enterobacter stb.) Ellen.1
Az eritromicin az egyik viszonylag jól tolerálható antibiotikum. Különösen gyermekeknél emésztőrendszeri görcsök, hányinger/hányás és hasmenés várható. Allergiás reakciók, intravénás adagolással járó thrombophlebitis, reverzibilis intrahepatikus kolesztázis (különösen az estolát alkalmazása után idős betegeknél, terhes nőknél vagy korábban károsodott májban), valamint halláskárosodások a süketségig nagy dózisú parenterális alkalmazás esetén. Az eritromicin növelheti az ergot alkaloidok, a karbamazepin (TEGRETAL és mások), a teofillin (SOLOSIN és mások), a triazolam (HALCION), a brómokriptin (PRAVIDEL és mások), a ciklosporin (SANDIMMUN) és a kumarin antikoagulánsok szérumszintjét. Ezeknek a kölcsönhatásoknak, amelyeket valószínűleg a citokróm P450 közvetít, klinikai jelentőségük általában csekély.1
JOSAMICIN (WILPRAFEN): Az 1984-ben bevezetett Josamicin aktivitási spektruma megegyezik az eritromicinnel. Sok kórokozóra gyengébben hat, de haemophilus fertőzések esetén nem biztonságos. Az in vitro aktivitás körülbelül 1,5-4-szer alacsonyabb. Az álinnováció nem nyújt terápiás előnyt, de majdnem kétszer olyan drága, mint az eritromicin (lásd a keretet).11.
SPIRAMICIN (SZELEKOMICIN, ROVAMICIN): A szokásos makrolid indikációk mellett a spiramicint szaporítják a szájüreg és az állkapocs fertőzései ellen.15-én Ez elég magas szinteken alapul, amelyeket a nyálban érnek el, vagyis elméleti megállapításokon. A makrolid jól működik a Toxoplasma ellen, ezért speciális helyzetekben (korai terhesség, pirimetaminallergia) alternatív anyagnak tekintik.16. További indikáció lehet a kriptosporoidosis HIV-fertőzött betegeknél, jó eredményeket elérve.6.7 A légúti fertőzések és az ENT területén a spiramicin nem nyújt semmilyen előnyt az olcsóbb eritromicinnel szemben.
KLARITROMICIN (CILIND, KLACID): Ez a félszintetikus makrolid saválló, speciális gyógyszerészeti feldolgozás vagy észterezés nélkül. A plazma felezési ideje hosszabb, mint az eritromiciné. Elegendő naponta kétszer bevenni. Az aktivitás spektruma nagymértékben megegyezik az eritromicinével, csakúgy, mint az in vitro meghatározott minimális gátló koncentrációk.3.19 Házon belüli tanulmány szerint a fő hidroxilezett metabolit további hatással van a Haemophilus influenzae-re. In vitro azonban ez csak a MIC felét jelenti. Még ha állatkísérletekkel is megemlítik ezt a megfigyelést, ennek a kisebb hatásnak a klinikai jelentősége továbbra is nyitott.5.
Úgy tűnik, hogy a klaritromicin jobb aktivitást mutat a Mycobacterium avium ellen,14-én amely hasznos lehet szerzett immunhiányos szindrómában szenvedő betegeknél. Klinikai vizsgálatok légúti megbetegedések (hörghurut és tüdőgyulladás) kezelésében,8,10,13 A mandulagyulladás és az arcüreggyulladás következetesen jó klinikai és mikrobiológiai sikereket jelent ? az eritromicinéhez hasonló interferencia esetén. A klaritromicin és az eritromicin között közvetlen összehasonlító vizsgálatok állnak rendelkezésre bőr- és lágyrészfertőzések, valamint közösségben szerzett és kezelt tüdőgyulladás esetén.4.17
ROXITROMICIN (RULID): Az 1991 elején bevezetett készítmény jól felszívódik, mint a klaritromicin, és napi két egyszeri dózisban is bevehető. Az aktivitás spektruma megegyezik az eritromicinével. Klinikai vizsgálatokat elsősorban légúti fertőzésekkel és nem gonorrheás genitális fertőzésekkel végeztek. Az eredmények jók voltak ? kisebb, főleg gyomor-bélrendszeri nemkívánatos hatások esetén.12. A mikrobiológiai gyógyulási arány, vagyis a csírák eliminációja azonban továbbra sem volt kielégítő az eritromicin és a roxitromicin összehasonlító vizsgálatában a streptococcus pharyngitis kezelésében (eritromicin 90% -os csíra elimináció, roxithromycin 33%).9. Ez megkérdőjelezhető az esetleges másodlagos betegségek, például az endocarditis vagy a rheumatoid arthritis szempontjából.
KÖVETKEZTETÉS: Az eritromicin (ERYCINUM és társai) továbbra is a szokásos makrolid marad a légúti fertőzések kezelésében és a fül-orr-gégészeti területen, és továbbra is a választott gyógyszer, például legionella tüdőgyulladás esetén.
A régebbi makrolidok közül a spiramicin (SELECTOMYCIN) jelezheti a kriptosporoidózist és speciális esetekben a toxoplazmózist, míg a drága pszeudoinnovációs josamicin (WILPRAFEN) nincs előnye az eritromicinnel szemben.
Az újabb félszintetikus makrolidok, például a klaritromicin (CYLLIND, KLACID) esetében az az előny, hogy csak naponta kétszer veszik be, csaknem megduplázódott költségekkel jár. A klaritromicin állítólagos fölénye a Haemophilus fertőzésekben nem tűnik kellően bizonyítottnak. Az amoxicillin (AMOXYPEN és mások) vagy az amoxicillin plusz ß-laktamáz inhibitorok (pl. AUGMENTAN) továbbra is a választott gyógyszer. A streptococcus fertőzések alacsony mikrobiológiai gyógyulási aránya negatív a Roxithromycin (RULID) esetében.
Ezt a kiadványt szerzői jog védi. Az elektronikus rendszerek sokszorosítása, mentése és feldolgozása csak az arznei-telegram ® jóváhagyásával engedélyezett.