Allopurinol (Zyloric® és generikus gyógyszerek) Creapharma
Az allopurinol egy olyan molekula, amely csökkenti a húgysav (hipo-uricémiás vagy uricosuric) termelést a szervezetben, ezt a gyógyszert köszvény esetén és tüneti hiperurikémiában jelzik. Az allopurinolt néha „köveknek” nevezik a köszvény megelőzésében.
Ennek a molekulának csak megelőző hatása lehet, és köszvényes roham esetén (egyszer kiváltott) nem hasznos. Az allopurinol ellenjavallt tünetmentes hiperurikémia esetén, vagyis amikor a húgysav szintje (a vérben) magas, de nincsenek tünetek (például nincs fájdalom).
Allopurinol infographic
A molekuláról
Adagolás
- Minimum: 100 mg/nap
- Legmagasabb: 800 mg/nap, vigyázni kell arra, hogy ez az adag bizonyos országokat (különböző jogszabályok) érintjen, és egyes esetekben Franciaországban a köszvény megelőzésére ajánlott maximális napi adag általában 300 mg. Svájcban néhány komoly forrás, például Etzel Gysling tudós könyvében „Hundert wichtige Medikamente, 2005, pharma-kritik Publikation”, 24 órás fenntartó dózist jelez a köszvény megelőzésére 600 mg. Tophusos köszvény esetén az orvos néha, különösen Svájcban, napi 900 mg-os adagot ír elő 1 .
Értesítés hogy a 300 mg/napnál nagyobb dózisok esetén ezeket többször (osztva) kell beadni a nap folyamán.
A Francia Gyógyszerbiztonsági Ügynökség (ANSM) 2013 elején kiadott ajánlásai szerint mindig az allopurinol dózisának fokozatos növeléséről, majd a húgyúti acidémiához igazításról van szó (ezt rendszeresen mérni kell). Ez az eljárás lehetővé teszi a néha nagyon súlyos mellékhatások előfordulásának korlátozását, különösen a bőrön (az alábbiakban olvasható mellékhatások alatt olvasható).
Allopurinol metabolizmus (felezési idő, aktív metabolit)
Az allopurinol maximális koncentrációját a plazmában a bevételét követően 1-2 órával éri el, ennek a molekulának a felezési ideje 1 óra és 2 óra közötti. A felezési idő jellemzi a molekula koncentrációjának feléhez szükséges időt. Az allopurinol azonban a szervezetben átalakul, beleértve az oxipurinol nevű aktív metabolitot, amely úgy működik, mint az allopurinol. Az oxipurinol felezési ideje 18-30 óra. Az allopurinol rendszeres szedése esetén a köszvény megelőzésében a fő hatást az oxipurinol éri el.
Kábítószer osztály
Az allopurinol a xantin-oxidáz inhibitorok osztályába tartozik. Ezen osztály másik molekulája a febuxosztát, egy másik molekula, amelyet a köszvényes rohamok megelőzésére jelölnek.
Adagolás
Felnőttek és időseknél történő alkalmazás (vegye figyelembe, hogy az adagok országonként változhatnak, az indikációk pusztán tájékoztató jellegűek):
- Közepes köszvény esetén: 100-300 mg/nap (lásd még az adagolás alatt).
- Súlyos köszvény esetén (bizonyos országokban javasolt adagolás): 400-600 mg/nap.
Franciaországban a szokásos adagolás max. 300 mg naponta, Svájcban (olvassa el az adagolást), az orvosok elérhetik a 600 mg-ot naponta (24 óránként).
- Kemoterápiával járó hiperurikémia: 600-800 mg/nap, 2 vagy 3 adagra osztva.
Franciaországban a szokásos adagolás max. 300 mg naponta.
- Egyéb javallatok: kezdje a 100 mg/nap adagot, és 4 hetente fokozatosan növelje az adagot a plazma húgysavszintjének szabályozása érdekében.
Megjegyzések:
- Vesekárosodásban szenvedőknek (különösen időseknek) a dózis módosítása szükséges a betegség mértékétől és progressziójától függően. Veseelégtelenség esetén általában a febuxosztátot részesítik előnyben .
- Erősen ajánlott az uricemia és az uraturia rendszeres mérése.
Alkalmazás gyermekeknél (vegye figyelembe, hogy az adagok országonként változhatnak, csak javallatok):
- Gyermekgyógyászat: az adagok országonként változhatnak, az indikációk pusztán tájékoztató jellegűek.
Az alábbiakban néha feltüntetjük az adagokat (legyen óvatos, mindig kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől).
- 6 év alatti gyermekek: 150 mg/nap
- 6 és 10 év közötti gyermekek: 300 mg/nap
- 10 évesnél idősebb gyermekek: felnőtt adag (lásd fent)
jegyzet: egyes források úgy vélik, hogy az allopurinol gyermekeknél történő alkalmazása nem nagyon ajánlott (mellékhatások kockázata), az allopurinol napi adagolásához 10-20 mg/kg napi dózissal is számíthatunk.
Jelzések
- Csepp (a köszvény megelőzésére, nem pedig a köszvényes roham gyógyítására, ez általában hosszú távú kezelés). Az allopurinol javallt primer és szekunder köszvény esetén.
Az allopurinollal végzett kezelés célja a köszvény megelőzésében a húgysavszint csökkentése 6 mg/dl (0,36 mmol/l) alá, ha ezt a célt nem befolyásolja, az orvos növelheti az adagot.
- magas húgysavszint kemoterápia vagy sugárterápia során (pl. Leukémia vagy limfóma esetén)
- Köszvény okozta vesebetegségek
- A fluorouracil mellékhatásainak korlátozása
- Bizonyos szív- és érrendszeri betegségek esetén, a megelőzésben
Megjegyzés: tünetmentes (tünetmentes) hiperukémia (magas húgysavszint) esetén az allopurinol hatása általában nem bizonyított, ezért nem javallt (néhány kivételtől eltekintve).
Hatások
Csökkenti a húgysav termelését a szervezetben, különösen a plazmában és a vizeletben, ezért hatása hipo-uricémiás.
Az allopurinol a xantin-oxidáz (enzim) inhibitora, utóbbi a húgysav anyagcseréjére hat a hipoxantin xantinná, majd utóbbi húgysavvá alakításával. Ha blokkoljuk a xantin-oxidázt, akkor mechanikusan csökkentjük a húgysav termelését.
Ne feledje, hogy az allopurinol az oxipurinol nevű metabolitot termeli, amely szintén hatással van a húgysavra a xantin-oxidázra. Az oxipurinol hosszabb ideig hat, mint az allopurinol, és kiválóbb a vércsökkentő hatása. Az oxipurinol eliminációja elsősorban vesén keresztül történik.
Húgysavmolekula
Mellékhatások
jegyzet
A mellékhatások kockázatának korlátozása érdekében az allopurinol ellenjavallt tünetmentes hiperurikémiában, azaz amikor a húgysav szintje (a vérben) magas, de nincsenek tünetek. (Nincs köszvény, nincs fájdalom stb.). Az allopurinol általában jól tolerálható.