Aripiprazole - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az aripiprazol hatóanyag egy atipikus antipszichotikum (atipikus), amelyet skizofrénia vagy mániás epizódok kezelésére használnak. Részleges dopamin D2 agonistaként a neuroleptikus blokkolja a posztszinaptikus dopamin D2 receptorokat, ugyanakkor stimulálja a preszinaptikus autoreceptorokat.

sárga

Alkalmazás

Az aripiprazolt a következők kezelésére használják:

  • skizofrénia felnőtteknél és 15 éves és idősebb serdülőknél
  • az I bipoláris zavar közepesen súlyos vagy súlyos mániás epizódjai, valamint egy új mániás epizód megelőzésére olyan felnőtteknél, akiknél főleg mániás epizódok voltak, és akiknek mániás epizódjai reagáltak az aripiprazol kezelésre
  • az I bipoláris rendellenesség közepes vagy súlyos mániás epizódjainak kezelésére 13 éves és idősebb serdülőknél, legfeljebb 12 hétig

Több naptól néhány hétig is eltarthat, amíg a beteg javítja klinikai állapotát az antipszichotikummal történő kezelés után. A betegeket ez alatt az idő alatt folyamatosan szorosan ellenőrizni kell.

Alkalmazás típusa

Az aripiprazol tabletta, belsőleges oldat, injekcióhoz való oldat, szájban diszpergálódó tabletta és oldószer formájában kapható depó injekciós szuszpenzió formájában.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az aripiprazol az atipikus antipszichotikumok (neuroleptikumok) csoportjába tartozik, és nagy affinitással kötődik a dopamin D2 receptorhoz. A legtöbb neuroleptikummal ellentétben az aripiprazol részleges agonista hatást fejt ki. Részleges dopamin D2 agonistaként az aripiprazol blokkolja a posztszinaptikus dopamin D2 receptorokat, miközben egyidejűleg stimulálja a preszinaptikus autoreceptorokat. Az aripiprazol agonista hatást fejt ki, amikor a dopamin természetes hírvivő anyag hiányzik, és antagonista, ha aktivitása fokozódik.
Az aripiprazol emellett részleges agonista hatást fejt ki a szerotonin 5-HT1A receptorokra és antagonista hatást fejt ki az 5-HT2A receptorokra.

Farmakokinetika

Abszorpció

Az aripiprazol jól felszívódik, és a maximális plazmaszintet 3-5 óra múlva éri el. Az abszolút orális biohasznosulás 87 százalék.

terjesztés

Az aripiprazol a testben eloszlik, látszólagos megoszlási térfogata 4,9 l/kg, ami kiterjedt extravaszkuláris eloszlásra utal. Terápiás koncentrációban az aripiprazol és a dehidro-aripiprazol több mint 99 százaléka kötődik a plazmafehérjékhez.

Biotranszformáció

Az aripiprazol elsősorban a májban metabolizálódik három biotranszformációs útvonalon keresztül:

  • Dehidráció (CYP3A4 és CYP2D6)
  • Hidroxilezés (CYP3A4 és CYP2D6)
  • N-dealkiláció (CYP3A4)

Az aripiprazol teszi ki a gyógyszer nagy részét a szisztémás keringésben. Az aktív metabolit, a dehidro-aripiprazol aránya az egyensúlyi állapotban levő aripiprazol AUC-értékének körülbelül 40 százaléka.

megszüntetése

Az átlagos eliminációs felezési idő kb. 75 óra az aripiprazol esetében a CYP2D6-on keresztül történő intenzív metabolizátorokban, és körülbelül 146 óra a „gyenge” metabolizátorokban a CYP2D6-on keresztül. A teljes test clearance, amely elsősorban a májon keresztül történik, 0,7 ml/perc/kg. 14C-jelölt aripiprazol egyetlen dózisának orális beadása után az adott radioaktivitás körülbelül 27 százaléka található a vizeletben és körülbelül 60 százaléka a székletben. Az aripiprazol kevesebb mint 1 százaléka változott meg a vesén keresztül.

adagolás

Skizofrénia: Az ajánlott kezdő adag napi 10 vagy 15 mg aripiprazol.

Mániás epizódok az I bipoláris rendellenességben: Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 15 mg aripiprazol.

Mellékhatások

Az aripiprazol szedésekor a leggyakoribb mellékhatások a következők:

  • Álmosság
  • álmosság
  • Akathisia
  • remegés
  • homályos látás
  • fejfájás
  • emésztőrendszeri tünetek

Az extrapiramidális motoros mellékhatások gyakorisága hasonló az olanzapinnal történő kezeléséhez és ritkább, mint a haloperidollal történő kezelésé.

Interakciók

Az aripiprazol alkalmazásával a következő kölcsönhatások lépnek fel:

Ellenjavallat

Az aripiprazolt nem szabad szedni, ha túlérzékeny a hatóanyagra.

Terhesség/szoptatás

Az aripiprazol és fő farmakológiailag aktív metabolitja, a dehidroaripiprazol átjut a placentán. Terhes nőkön nincsenek megfelelő és ellenőrzött vizsgálatok az aripiprazollal. Veleszületett rendellenességekről számoltak be, de az aripiprazollal okozati összefüggést nem sikerült megállapítani. A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumok (köztük aripiprazol) hatásának kitett újszülötteket veszélyeztetik a mellékhatások, beleértve az extrapiramidális tüneteket és/vagy megvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a szülés után változhat. Izgatásról, megnövekedett vagy csökkent izomtónusról, remegésről, aluszékonyságról, légszomjról vagy étkezési rendellenességekről számoltak be. Ennek megfelelően az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell. A kábítószer-toborzásnál a jobban bevált kvetiapint kell előnyben részesíteni.

Az aripiprazol kiválasztódik az anyatejbe, és döntést kell hozni a szoptatás abbahagyásáról vagy az aripiprazol-kezelés elhagyásáról/az aripiprazol-kezelés leállításáról. Figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a terápia előnyeit a nő számára.

Vezetési képesség

Az aripiprazol kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, az idegrendszerre és a látásra gyakorolt ​​lehetséges hatások miatt, mint például szedáció, álmosság, szinkope, homályos látás, diplopia.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

Az aripiprazol az egyetlen antipszichotikum, amely részben agonisztikusan hat a D2 és a szerotonin 5-HT1A receptorokra. Egyéb atipikus antipszichotikumok a következők: