Az elődjénél többször erősebb szuper-antibiotikum
A kórokozó baktériumok elleni utolsó védelmi vonal éppen egy új harcost kapott: a vankomicin 3.0-t.
Elődjét - a vankomicin 1.0-t - 1958 óta használják olyan baktériumok által okozott veszélyes fertőzések leküzdésére, mint a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus. .
A rezisztens baktériumok megjelenésével azonban csökkent a hatékonysága, és a tudósok létrehozták ennek a gyógyszernek - a vankomicin 2.0 - erősebb verzióit.
Most a vankomicin 3.0 verziója egyedülálló háromdimenziós megközelítést alkalmaz a baktériumok elpusztításában, amely új hatékony fegyvert adhat az orvosoknak a gyógyszerrezisztens baktériumok ellen, és idővel segíthet a kutatóknak ellenállóbb antibiotikumok kifejlesztésében.
A vankomicin, amelyet régóta "a legvégső gyógyszerként" tartanak számon, megöli, megakadályozva a baktériumok sejtfalak építését azáltal, hogy kötődik a sejtfalépítő fehérjék fragmensekhez, úgynevezett peptidekhez, különösen azokhoz, amelyek az aminosav két másolatában végződnek. D-alanin (D-ala).
A baktériumok azonban fejlődtek, és többségük ma egy D-ala-t D-tejsavval (D-lac) cserél, ezzel csökkentve a vankomicin képességét a célhoz való kötődéshez.
Mára ez a baktériumrezisztencia elterjedt, így egyre gyakoribbak azok a veszélyes fertőzések, mint a vankomicin-rezisztens enterococcusok (VRE) és a vankomicin-rezisztens Staphylococcus aureus (VRSA).
Az Egyesült Államok Betegségmegelőzési és Megelőzési Központja szerint évente körülbelül 23 000 amerikai hal meg 17 antibiotikum-rezisztens fertőzésben.
A D-lac probléma megoldása érdekében Dale Boger, a kaliforniai San Diego-i Scripps Kutatóintézet vegyésze által vezetett kutatók megkezdték a vankomicin új variánsainak szintetizálását, amelyek kötődnek a D-ala és D végződésű peptidekhez. -lac, munkájukat 2011-ben sikeresen megkoronázták.
Eközben más szakembercsoportok új módszereket fejlesztettek ki a baktériumok vankomicinnel történő elpusztítására: egy új változat képes volt megállítani a sejtfal felépítését, míg egy másik miatt a sejt tartalma szivárgott át a baktérium sejtmembránján, amely sejthalálhoz vezetett.
Végül Boger és társai mind a három fegyvert egy vankomicin-készítménybe gyűjtötték.
Az új antibiotikum legalább 25 000-szer erősebb a mikrobákkal, például a VRE-vel és a VRSA-val szemben - írja a Nemzeti Tudományos Akadémia közleménye .
Sőt, amikor Boger csapata vankomicin-rezisztens baktériumokat tesztelt az új háromdimenziós gyógyszerrel szemben, a mikrobák 50 forduló után sem tudtak kialakulni rezisztenciát, miközben sok antibiotikum csak néhány kör után kezd kudarcot vallani.
Ez arra utal, hogy az új vegyület sokkal tartósabb lehet, mint a jelenlegi antibiotikumok - mondta Boger.
"A baktériumok nem működhetnek egyszerre, hogy három önálló cselekvési mechanizmus körül menekülési utat találjanak" - mondta. "Még ha találnak is megoldást egyikükre, a másik kettő elpusztítja az organizmusokat" - összegezte Boger.
Boger azonban arra figyelmeztet, hogy az új vegyület még nem áll készen az emberi beadásra. Kollégáival továbbra is tervezik az új vegyület előállításához szükséges 30 kémiai lépés csökkentését, abban a reményben, hogy olcsóbban fogják előállítani.
Ezután állatokon tesztelik a gyógyszert, és végül emberi vizsgálatokat végeznek. Ha túljutnak ezen a szakaszon, az emberiség utolsó védelmi frontja a veszélyes fertőzésekkel szemben sokkal erősebbé válik.