Az ibuprofen javallatai, hatásmechanizmusa, mellékhatásai és ellenjavallatai
Az ibuprofen egy hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet felnőtteknél és gyermekeknél általában fájdalom, láz és gyulladás kezelésére alkalmaznak. Az ajánlott adag felnőtteknél 200-800 mg 6-8 óránként, gyermekeknél 5-10 mg/kg 6-8 óránként. Az a mechanizmus, amellyel az ibuprofen csökkenti a lázat, a gyulladást és a fájdalmat, az az enzimek nem szelektív gátlása a COX-1 és a COX-2 ciklooxigenáz osztályba, ami a gyulladásos prosztaglandinok szintézisének csökkenését eredményezi. A leggyakoribb mellékhatások a gyomorpanaszok, hányinger és hányás.
Ibuprofen: gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító
Az ibuprofen a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) osztályába tartozik, gyulladáscsökkentőként, fájdalomcsillapítóként (fájdalomcsillapítóként) és lázcsillapítóként (lázcsillapítóként) alkalmazzák, és szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján. Az ibuprofen 1961-ben történt felfedezését az indokolta, hogy a rheumatoid arthritis alternatívájaként nem kortikoszteroid kezelést kell alkalmazni. Alkalmazási módjai orális, intravénás, topikális és rektális [1,2].
1. ábra Az ibuprofen kémiai szerkezete
Az ibuprofen klinikai alkalmazása
Az ibuprofent széles körben alkalmazzák gyulladások kezelésére, láz kezelésére, dysmenorrhoea, migrén, fejfájás, posztoperatív fogfájás okozta enyhe vagy közepes intenzitású akut és krónikus fájdalom kezelésére, spondylosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, fájdalom kezelésére Mozgásszervi. Az ibuprofen nagyon hatékony a gyulladásos összetevővel járó fájdalom és állapotok kezelésében, mint például mandulagyulladás, garatgyulladás és torokfájás, akut középfülgyulladás, csípőízületi gyulladás és fiatalkori ízületi gyulladás [1,3-8].
Az ibuprofen ajánlott adagjai
A napi adagot életkor, testsúly és állapot szerint választják meg, az ibuprofen optimális fájdalomcsillapító dózisa orálisan 10 mg/kg 8 óránként. Az ajánlott adag felnőtteknek és serdülőknek 200 mg vagy 400 mg ibuprofen, 6-8 óránként (maximum 1200 mg ibuprofén/nap) enyhe fájdalom és gyulladás, többek között fejfájás, izomfájdalom, fogfájás, láz, hátfájás és dysmenorrhoea. Akut, súlyos körülmények között az adag növelhető mindaddig, amíg az akut fázis nem lesz kontroll alatt, feltéve, hogy a teljes napi adag nem haladja meg a 2400 mg-ot osztott adagokban [3,8].
Nagyobb dózisokban (1800–2400 mg/nap) az ibuprofent használják reumás ízületi gyulladás, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és más krónikus állapotok hosszú távú kezelésére [3,8].
Gyermekeknél az ibuprofen ajánlott adagja 5-10 mg/kg 6-8 óránként. Hatékonysága és biztonságossága miatt az ibuprofen az egyetlen gyógyszer, amely csökkentheti a lázat és a fájdalmat 3-3 órás gyermekeknél és csecsemőknél. Hétfő, amelyhez orális szuszpenziók és kúpok állnak rendelkezésre [9].
A hatásmechanizmus
Az ibuprofen hatását a ciklooxigenáz (COX) osztályba tartozó enzimek aktivitásának gátlásával hajtják végre: a COX-1 enzimet (állandó koncentrációban jelen van a szervezetben), szerepet játszik a gyomorvédelemben, amely részt vesz a prosztaglandinok és a tromboxánok kiválasztásában és gyulladásos ingerek), szerepet játszanak a gyulladásban, fájdalomban és lázban részt vevő prosztaglandinok szekréciójában [10].
2. ábra Az ibuprofen hatásmechanizmusa
Mivel az ibuprofen egy nem szelektív ciklooxigenáz inhibitor, csökkenti a prosztaglandin szintézist. A COX-2 enzim gátlása magyarázza a fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásokat. Ugyanakkor a COX-1 enzimaktivitás gátlása és következésképpen a védő prosztaglandinok szintézise felelős a csökkent nyálkaképződésért, a gyomor vérkeringésének megváltozásáért, ami gyomorelváltozásokat eredményez, például gyomorvérzést és peptikus fekélyeket [10].
Mellékhatások és ellenjavallatok
Az ibuprofén leggyakoribb mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri, a szív- és a vese-mellékhatások. Az ibuprofén gyomor-toxicitást és gyomor-bélrendszeri szövődményeket okozhat, például gyomor-bélrendszeri vérzést, fekélyeket, gyomorhurutot, perforációkat [3,11,12].
Az ibuprofen alkalmazása, különösen nagy dózisokban (napi 2400 mg), összefüggésbe hozható az artériás trombotikus események, például a miokardiális infarktus vagy a stroke kockázatának enyhe növekedésével. Hosszan tartó ibuprofen-expozíció esetén a kardiovaszkuláris események kockázata nőhet [3,13,14].
Az ibuprofén vesefunkciót károsító hatású lehet normál vesefunkciójú embereknél is [15]. A dehidratáció fontos szerepet játszik az ibuprofen által kiváltott vesekárosodás kiváltásában, a legkiszolgáltatottabbak más társbetegségben szenvedő gyermekek vagy állóképességi sportolók [16].
Allergiás betegek
Az ibuprofent nem szabad NSAID-szerekre allergiás betegeknél alkalmazni, a keresztérzékenység lehetséges kockázata miatt [17]. A bőrirritációt mellékhatásnak tekintik a bőr túlérzékenysége vagy ingerlékenysége miatt helyi alkalmazással. Kiütést okozhatnak az ibuprofén alkalmazása által okozott súlyos állapotok, például anafilaxiás reakciók vagy eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciók (DRESS szindróma) [18].
Az ibuprofent nem szabad hasmenésben és hányásban szenvedő betegeknél alkalmazni, függetlenül attól, hogy lázasak-e. Az ibuprofen ellenjavallt újszülötteknél és ziháló gyermekeknél, valamint tartós asztmában szenvedő betegeknél és/vagy bárányhimlő alatt [9].
következtetések
Az ibuprofent fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása miatt gyakran használják felnőtteknél és gyermekeknél is az enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom kezelésében. Alacsony dózisokban (800-1200 mg/nap) az ibuprofen jó biztonsági profillal rendelkezik, alacsony a mellékhatások kockázata. A rheumatoid és egyéb súlyosabb izom-csontrendszeri rendellenességek kezelésére hosszú távon alkalmazott ibuprofen nagy dózisa (1800-2400 mg/nap) az emésztőrendszeri események (fekélyek, perforáció vagy vérzés a gyomorban vagy a belekben) kockázatát hordozza magában. és a kapcsolódó vese- vagy kardiovaszkuláris események.