Az SGLT2 inhibitorok, mint új cukorbetegség elleni gyógyszerek - d-folyóirat

sglt2

Almafák, vesék és diabetes mellitus.Elég gyakran előfordul, hogy a természetből származó anyagok képezik az alapját a gyógyszerek kifejlesztésének. A "d-folyóirat" 233. számában bemutattuk a kapcsolatot a penész és a koleszterinszint-csökkentő szerek között. - Néhány hónapja új gyógyszerek, az SGLT2 inhibitorok állnak rendelkezésünkre a cukorbetegség kezelésére. A következő cikk bemutatja e gyógyszerek eredetének és a mindennapi életben való felhasználásának lenyűgöző történetét.

A florizin felfedezése
A 19. század elején a fűzfa és a kínai fák keserű anyagait gyakran használták lázcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerként. 1835 körül Laurent Guillaume de Koninck francia vegyész és mások felfedezték az alma-, körte-, cseresznye- és szilvafák kérgében a keserű, vérzéscsillapító "phlorizin" anyagot. A fent említett gyökér kéreg felforralása és leöntése után ez fehéres szagtalan festékként rakódik le. A florizint a 20. századig láz és gyulladás ellen, valamint malária kezelésére is alkalmazták.

Florizin és diabetes mellitus
Mint ismeretes, a diabetes mellitus a vizelettel történő cukorvesztéssel, nagy mennyiségű vizelettel és néhány kilogrammos testsúlycsökkenéssel jelentkezik. 1886-ban Josef von Mering német orvosnak sikerült megnövekedett cukorürülést kiváltania a vizelettel és a tipikus cukorbetegség tüneteit, amelyeket az állatok nagy dózisú florizinnel említettek. Ezt "klór-cukorbetegség" néven ismerték. Abban az időben még azt feltételezték, hogy a cukorbetegség elsősorban a vesék olyan betegsége, amely fokozott cukorürítést okoz a vizelettel. Csak néhány évvel később Josef von Mering és litván kollégája, Oskar Minkowski bizonyítani tudták, hogy a cukorbetegség hasnyálmirigy-betegség, amely a megnövekedett vércukorszint miatt fokozott glükózkiválasztást okoz a vizeletben.

Az SGLT2 inhibitorok, mint cukorbetegség gyógyszerek
Az új gyógyszerek, az úgynevezett SGLT2 inhibitorok kémiailag szoros kapcsolatban állnak a florizinnel. Az SGLT2 blokkolásával fokozzák a glükóz kiválasztását a vesékből a vizeletbe, és ezáltal csökkentik a vér cukorszintjét. Mellékhatásként a test rendelkezésére álló kalóriák csökkenését is eredményezi, ami a fokozott vízveszteséggel együtt a fogyásnak kedvez. Ugyanakkor a vízveszteségnek enyhe vérnyomáscsökkentő hatása is van, mint bármely más dehidratáló gyógyszernek.
Svájcban jelenleg három SGLT2 inhibitor található a piacon: a kanagliflozin (Invokana®), a dapagliflozin (Forxiga®) és az empagliflozin (Jardiance®). További készítmények is megjelennek a piacon a következő hónapokban és években.

Következtetés
Több mint 175 évvel a florizin első leírása után az SGLT2 inhibitorokkal új, érdekes, hatékony és a jelenlegi ismeretek szerint a 2-es típusú cukorbetegek számára is jól tolerálható terápiával rendelkezünk. Az egyéb cukorbetegség elleni gyógyszerek státusát még nem találták meg. Természetesen nem egy olyan készítmény, amelyet először használ. Ezzel szemben állnak az elkövetkező években megszerzendő költségek és a tapasztalatok hiánya.