Daxas 500 mg filmtabletta Prospect roflumilast
Javallatok Daxas 500 mg filmtabletta:
Ellenjavallatok:
Daxas 500 mg filmtabletta:
Adagolás
Az ajánlott adag naponta egy 500 mikrogrammos roflumilast tabletta.
Előfordulhat, hogy a várt hatás elérése érdekében a Daxas-t néhány hétig kell szedni. A Daxas-t klinikai vizsgálatokban legfeljebb egy évig tanulmányozták.
Speciális betegcsoportok
Idős betegek (‰ ¥ 65 év)
Az adag módosítása nem szükséges.
Veseelégtelenség
Az adag módosítása nem szükséges.
Májkárosodás
Az A csoportba tartozó, a Child-Pugh besorolás szerinti enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a Daxas alkalmazásának klinikai adatai nem elegendőek a dózismódosítás ajánlásához, ezért a Daxas-t óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
A Child-Pugh osztályozásnak megfelelő B vagy C csoportban közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegek (lásd 4.3 pont) nem alkalmazhatják a Daxas-t.
Gyermekek és serdülők
A Daxas gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem releváns.
Adminisztrációs módszer
Szájon át történő beadás.
A tablettát vízzel kell lenyelni minden nap ugyanabban az időben. A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
Összetétel Daxas 500 mg filmtabletta:
Minden tabletta 500 mikrogramm roflumilasztot tartalmaz.
Segédanyag: Ez a termék filmtablettánként 199 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Segédanyagok felsorolása:
*Mag
Laktóz-monohidrát
Kukoricakeményítő
Povidon (K90)
Magnézium-sztearát
*Film
Hipromellóz 2910
Macrogol 4000
Titán-dioxid (E 171)
Sárga vas-oxid (E 172)
óvintézkedések:
Minden beteget tájékoztatni kell a Daxas-kezelés kockázatairól és a biztonságos alkalmazás óvintézkedéseiről, és meg kell kapnia betegkártyáját, mielőtt megkezdené a Daxas-kezelést.
Sürgősségi gyógyszerek
A Roflumilast egy gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) súlyos formáinak fenntartó kezelésként javallnak, krónikus bronchitis kíséretében olyan felnőtt betegeknél, akiknek a kórelőzményében gyakori exacerbációk szerepelnek, a hörgőtágító terápia kiegészítő terápiájaként. Nem
sürgősségi gyógyszerként ajánlott a hörgőgörcs akut tüneteinek enyhítésére.
Fogyás
Egyéves klinikai vizsgálatokban (M2-124, M2-125) a súlycsökkenés gyakrabban fordult elő Daxas-szal kezelt betegeknél, mint placebóval kezelt betegeknél. A Daxas tabletta abbahagyása után a legtöbb beteg visszatért eredeti súlyához
3 hónap után.
Az alacsony testsúlyú betegek súlyát minden látogatáskor ellenőrizni kell. A betegeket javasolni kell, hogy rendszeresen ellenőrizzék súlyukat. Klinikailag megmagyarázhatatlan és aggasztó súlycsökkenés esetén a Daxas alkalmazását fel kell függeszteni, és a súlyát tovább kell ellenőrizni.
Különleges klinikai állapotok
A vonatkozó adatok hiánya miatt a Daxas-kezelést nem szabad elkezdeni, vagy a Daxas-kezelést abba kell hagyni súlyos immunológiai betegségekben (pl. HIV-fertőzés, sclerosis multiplex, lupus erythematosus, progresszív multifokális leukoencephalopathia), súlyos akut fertőző betegségekben, neoplazmákban szenvedő betegeknél. kivéve a bazális sejtes karcinómát) vagy immunszuppresszív terápiában részesülő betegeknél (pl. metotrexát, azatioprin, infliximab, etanercept vagy orális kortikoszteroidokkal történő hosszú távú kezelés; kivéve a rövid távú szisztémás kortikoszteroid kezelést). Látens fertőzésben, például tuberkulózisban, vírusos hepatitisben, herpeszvírus fertőzésben és övsömörben szenvedő betegeknél a tapasztalat korlátozott.
Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (az NYHA besorolása szerint 3. és 4. fokozat) történő alkalmazást nem vizsgálták, ezért a Daxas-kezelés nem javasolt ezeknél a betegeknél.
Pszichiátriai rendellenességek
A Daxas a mentális rendellenességek, például az álmatlanság, a szorongás, az idegesség és a depresszió fokozott kockázatával jár. A klinikai vizsgálatok során ritkán figyeltek meg öngyilkossági gondolatokat és magatartást, ideértve az öngyilkosságot is. Ennek eredményeként a kezdeményezés és a folytatás kockázatai és előnyei
A Daxas-kezelést gondosan meg kell vizsgálni, ha a betegeknél kórtörténetben szerepelnek mentális rendellenességek vagy tüneteik vannak, vagy ha más, mentális rendellenességeket okozó gyógyszerekkel történő együttes kezelést terveznek. A betegeket fel kell utasítani arra, hogy tájékoztassák kezelőorvosukat a viselkedés vagy a hangulat bármilyen változásáról és az öngyilkossági gondolatokról.
Ezenkívül a Daxas nem ajánlott olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében öngyilkossági gondolatokkal vagy magatartással járó depresszió szerepel.
Tartós tűrhetetlenség
Bár olyan mellékhatások, mint a hasmenés, émelygés, hasi fájdalom és fejfájás, főként a kezelés első heteiben jelentkeznek, és a kezelés folytatásával többnyire eltűnnek, tartós intolerancia esetén a Daxas-kezelést újra kell értékelni. Csoportosan fordulhat elő
olyan betegek, akiknek nagyobb az expozíciója, például nemdohányzó színű nők vagy olyan betegek, akiket egyidejűleg CYP 1A2 inhibitorral, fluvoxaminnal vagy egyidejűleg a CYP3A4 és 1A2 inhibitorokkal, enoxacinnal és cimetidinnel kezeltek.
teofillin
Nincsenek olyan klinikai adatok, amelyek alátámasztanák a teofillin fenntartó kezelésként történő egyidejű alkalmazását. Ezért a teofillinnel történő egyidejű kezelés nem ajánlott.
Laktóz
A Daxas tabletta laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
figyelmeztetések:
A Daxas 500 mg filmtabletta mellékhatásai:
Krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során a betegek körülbelül 16% -ánál jelentkeztek mellékhatások a roflumilaszt miatt (szemben a placebo csoport 5% -ával). A leggyakoribb mellékhatások a hasmenés (5,9%), a fogyás (3,4%), az émelygés (2,9%), a hasi fájdalom (1,9%) és a fejfájás (1,7%) voltak. . Ezen mellékhatások többsége enyhe vagy közepes volt. Ezek a mellékhatások főleg a kezelés első heteiben jelentkeztek, és a kezelés folytatásával többnyire eltűntek.
Az alábbi táblázat felsorolja a mellékhatásokat a MedDRA gyakorisági besorolása szerint:
* nagyon gyakori (â ‰ ¥ 1/10);
* gyakori (â ‰ ¥ 1/100 és
túladagolás:
Az I. fázisú klinikai vizsgálatokban a következő tüneteket figyelték meg, nagyobb gyakorisággal, egyszeri 2500 mikrogrammos és 5000 mikrogrammos (az ajánlott adag tízszeresének) egyszeri adagjának orális beadása után: fejfájás, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, szédülés, szívdobogás, zavartság, nedves és ragadós érzés és hipotenzió.
Túladagolás esetén ajánlott megfelelő orvosi ellátást biztosítani. Mivel a roflumilaszt nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a hemodialízis valószínűleg nem lesz hatékony eliminációja.
Nem ismert, hogy a roflumilaszt dializálható-e peritonealis dialízissel.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
A roflumilaszt metabolizmusának egyik fontos lépése a roflumilast N-oxidációja roflumilastvá a CYP 3A4 és CYP 1A2 izoenzimek révén. A roflumilaszt és az N-oxid roflumilast is belső foszfodiészteráz 4 (PDE4) gátló aktivitást mutat. Ezért beadás után
roflumilaszt, a PDE4 gátló hatás a roflumilast és a roflumilast N-oxid kumulatív hatásának tekinthető. A CYP 3A4-gátlókkal, az eritromicinnel és a ketokonazollal való kölcsönhatások klinikai vizsgálata 9% -kal növelte a teljes PDE4-gátló aktivitást (azaz a roflumilaszt és a roflumilast N-oxid teljes expozíciója). Az 1A2 CYP gátlóval, a fluvoxaminnal, valamint a CYP3A4 és 1A2 egyidejű gátlóival, az enoxacinnal és a cimetidinnel való kölcsönhatások vizsgálata 59% -os, 25% -os és 47% -os növekedést mutatott a PDE4 gátló aktivitásában. A Daxas és ezek a hatóanyagok együttes alkalmazása növelheti az expozíció szintjét és a tartós intoleranciát. Ebben az esetben a Daxas-kezelést újra kell értékelni.
A citokróm P 450 enzimet indukáló rifampicin beadása a teljes PDE4 gátló aktivitás körülbelül 60% -os csökkenését eredményezte. Ennek eredményeként erős citokróm P 450 enziminduktorok (pl. Fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin) alkalmazása csökkentheti a roflumilaszt terápiás hatékonyságát.
A teofillinnel történő együttes alkalmazás a teljes PDE4 gátló aktivitás 8% -os növekedését eredményezte (lásd 4.4 pont). A gestodént és etinilösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlóval való kölcsönhatások tanulmányozása során a teljes PDE4 gátló aktivitás 17% -kal nőtt.
Nem észleltek kölcsönhatást inhalációs szalbutamollal, formoterollal, budezoniddal és orális montelukaszttal, digoxinnal, warfarinnal, szildenafilmal és midazolammal.
Antaciddal (alumínium-hidroxid és magnézium-hidroxid kombinációja) történő együttes alkalmazás nem változtatta meg a roflumilaszt vagy az N-oxid roflumilaszt felszívódását vagy farmakokinetikai profilját.
Daxas 500 mg filmtabletta terhesség/szoptatás alatt:
Feladat
A terhes roflumilaszt alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak.
Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak. A Daxas nem ajánlott terhesség alatt és fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Kimutatták, hogy a Roflumilast átjut a vemhes nőstény patkányok placentáján.
szoptatás
Az állatok farmakokinetikai adatai azt igazolták, hogy a roflumilaszt és metabolitjai kiválasztódnak a tejbe. A tetvek kockázata nem zárható ki. A Daxas nem alkalmazható szoptatás alatt.
termékenység
Egy humán spermatogenezis vizsgálatban a roflumilaszt 500 mikrogramm dózisa nem befolyásolta a spermogram vagy a reproduktív hormon paramétereit a 3 hónapos kezelési periódus alatt és a kezelés abbahagyása után a következő 3 hónapban.
Csomagolás bemutatása:
Sárga, "D" filmtabletta, egyik oldalán "D" betűvel.
PVC/PVDC alumínium buborékfólia 10, 30 vagy 90 filmtablettát tartalmazó dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.