Dexfenfluramin - gyógyszerkritika - Infomed Online

Dexfenfluramin

Szinopszis

A dexfenfluramin (Isomeride®) szerotoninerg étvágycsökkentő.

dexfenfluramin

Kémia/farmakológia

A dexfenfluramin a fenfluramin racemát (Ponflural®) óramutató járásával megegyező irányú formája, és az amfetamin származékok egyike. Főleg a szerotoninerg szinapszisokra hat, ahol fokozott felszabadulást és csökkent szerotonin újrafelvételt okoz. A szinaptikus résben megnövekedett szerotonin koncentráció növeli a posztszinaptikus idegsejtek aktivitását, ami többek között jóllakottság érzetét váltja ki.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a dexfenfluramin gyakorlatilag teljesen felszívódik a belekből. A dózis 20-25% -a a máj preszisztémás anyagcseréjének ("első menet") van kitéve. A maximális plazmaszint körülbelül 4 óra múlva érhető el. Az eliminációs felezési idő 18 óra.
A gyógyszer 80-90% -a metabolizálódik a májban. 5-10% átalakul a dexnorfenfluramin aktív metabolittá. Ez csak körülbelül a fele olyan hatékony, mint a dexfenfluramin, de 32 óra elteltével a felezési ideje majdnem kétszerese. A fennmaradó metabolitok inaktívak. A dexfenfluramin és metabolitjai kiválasztódnak a vizelettel. (2)

Klinikai vizsgálatok

nem kívánt hatások

Gyakori nemkívánatos hatások: hányinger, hasmenés, székrekedés és szájszárazság. Ritkábban írtak le álmosságot, szédülést, fejfájást, hangulatváltozásokat, depressziót, álmatlanságot és pollakiuriát. Ezek 30% -a neurológiai jellegű volt, 20% -uk pszichiátriai problémákkal, 15% -uk pedig emésztőrendszeri panaszokkal kapcsolatos volt. (7) 1992-ben a gyógyszerkritika erről részletesebben beszámolt. (8)

Adagolás, adminisztráció, költségek

A dexfenfluramin (Isomeride®) 15 mg-os kapszulákban kapható. Nem térítik meg. Javasolt egy kapszula adag minden reggel és este étkezés közben. Az alkalmazást 12 hétre kell korlátozni. A dexfenfluramin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében pszichózis vagy depresszió volt (kivétel: szezonális depresszió), glaukómában szenvedő vagy ismert kábítószerrel visszaélő betegeknél, valamint máj- és veseelégtelenségben, terhesség alatt (C kategória), valamint gyermekeknél és serdülőknél. növekedésben.
Az egy hónapos kezelés 64,30 frtba kerül. A fenfluramin racemáttal (Ponflural®) való kezelés sokkal olcsóbb, havi 45 CHF körüli.

megjegyzés

A dexfenfluramin hatékony étvágycsökkentő, és viszonylag jól tolerálható. Azt, hogy hatékonyabb-e, mint a fenfluramin-racemát, összehasonlító vizsgálatok hiánya miatt nem lehet felmérni. Mind a dexfenfluramin, mind a fenfluramin racemát a pulmonalis hipertónia lehetséges okai. Ezért nem tanácsos a készüléket három hónapnál hosszabb ideig használni. Másrészt a rövid távú terápiáknak nincs tartós hatása. További aggodalomra ad okot az a tény, hogy a leírt hosszú távú tanulmányban az étvágycsökkentő hatás körülbelül háromnegyede elérhető volt placebóval. A dexfenfluramin esetében még mindig nem létezik egyszerű megoldás a kilók feleslegének hosszú távú megszabadítására.