Egy új enzim inhibitor segíti a 2-es típusú cukorbetegeket
Athén (sko). A szitagliptin nagyon ígéretes lehetőséget nyit az orális antidiabetikus terápiára. A II. Fázisú vizsgálatokban már sikeresen tesztelt hatóanyag hatékonyan és tartósan csökkenti a vércukorszintet az inkretinek növelésével, nemkívánatos hatások, például hipoglikémia vagy súlygyarapodás nélkül.
Publikálva: 2005.09.15., 8:00
Az inkretinek a bélben képződő hormonok, amelyek szabályozzák a vércukorszintet, többek között az inzulin felszabadulásának serkentésével a hasnyálmirigyben. Fontos képviselői a glükagonszerű peptid 1 (GLP1) és a glükózfüggő inzulininotróp peptid (GIP).
A bélhormonok szintézise a szájon át elfogyasztott szénhidrátok mennyiségétől függ. Az orális glükózbevitel után a GLP1 és a GIP szintje lényegesen jobban nő, mint egy IV-es glükózinjekció után. Ez az úgynevezett inkretin hatás.
"Ez az inkretin-hatás csökken a 2-es típusú cukorbetegeknél, ezért nem termelődik annyi inkretin, mint egészséges embereknél" - magyarázta Michael Nauck professzor a Bad Lauterburgi Diabetes Központtól az athéni Európai Diabétesz Kongresszuson.
Ez egy új terápiás lehetőséget eredményez: az inkretinszint növelését gyógyszerekkel. De van egy probléma ezzel: a GLP1-et és a GIP-t perceken belül inaktiválja a dipeptidil-peptidáz IV enzim (DPP-IV).
A szitagliptin szájon át történő bevitel után gátolja a DPP-IV-t, és ezáltal növeli az aktív GLP1 és GPI szintjét - de csak akkor, ha a hormonok szénhidrátbevitel után is felszabadulnak. Dr. Peter Stein, az MSD Sharp & Dohme, a társaság műholdas szimpóziumán bemutatott II. Fázisú vizsgálatokat, amelyek bemutatják a szitagliptin hatékonyságát és tolerálhatóságát.
Egy vizsgálatban 552, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, átlagos 7,7 százalékos HbA1c-értékű beteg, akiknél az étrend és a testmozgás nem csökkentette kellőképpen a vércukorszintet, placebót vagy szitagliptint kaptak napi 25, 50 vagy 100 mg-os dózisban.
A placebóhoz képest a 100 mg szitagliptin 0,56 százalékponttal csökkentette a HbA1c értéket. Stein a legnagyobb különbséget a legmagasabb kiindulási értéket mutató betegeknél figyelte meg: "A 8,5 százalékot meghaladó HbA1c esetén a csökkenés 1,13 százalékpont volt" - mondta. Az anyagot jól tolerálták, a hipoglikémia aránya és súlya nem nőtt.