Eszcitalopram - Alkalmazás, hatás, mellékhatások Sárga lista

Az escitalopram hatóanyag a szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI) osztályába tartozó antidepresszáns, depresszió, szorongás, pánik és rögeszmés-kényszeres rendellenességek kezelésére szolgál. Az eszcitalopram a citalopram aktív S-enantiomerje.

eszcitalopram

Alkalmazás

A szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI) escitalopram a következők kezelésére szolgál:

Alkalmazás típusa

Az escitalopram hatóanyagot filmtabletta és csepp formájában fogyasztják el a német piacon.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az eszcitalopram a szerotonin újrafelvétel gátlóinak (SSRI-k) nevezett hatóanyagok csoportjába tartozik. A hatások tehát a szerotonin újrafelvételének gátlásán alapulnak a preszinapszisban.

Ennek eredményeként nő a szerotonin koncentrációja a szinaptikus résben.

Farmakokinetika

Abszorpció

A felszívódás szinte teljesen és a táplálékfelvételtől függetlenül történik. Többszöri adagolás után az átlagos idő a maximális plazmakoncentráció megjelenéséhez 4 óra. Csakúgy, mint a racém citaloprám esetében, az escitalopram abszolút biohasznosulása is várható, csaknem 80% -ban.

terjesztés

Szájon át történő beadás után a látszólagos megoszlási térfogat körülbelül 12-26 l/kg. A plazmafehérjéhez való kötődés 80% alatt van.

Biotranszformáció

adagolás

A súlyos depressziós, rögeszmés-kényszeres rendellenesség és a szociális vagy generalizált szorongásos betegségek kezelésének szokásos adagja napi 10 mg escitalopram.

Az agorafóbiával vagy anélkül jelentkező pánikbetegség kezelésében az ajánlott kezdő adag 5 mg a kezelés első hetében. Ezután napi 10 mg-ra növelik.

A beteg egyéni reakciójától függően az adag legfeljebb napi 20 mg-ra emelhető.

Általában 2–4 hétbe telik, amíg a kezelés reagál. A tünetek visszaszorulása után legalább 6 hónapos kezelés szükséges a terápia sikerének biztosításához.

Az adag módosítása akkor szükséges, ha:

Mellékhatások

A mellékhatások a leggyakoribbak az eszcitaloprammal végzett kezelés első vagy második hetében, és a kezelés folytatásakor általában intenzitása és gyakorisága csökken.

Nagyon gyakori mellékhatások (≥ 1/10):

  • fejfájás
  • hányinger

Interakciók

A következő gyógyszereket nem szabad együtt alkalmazni az eszcitaloprammal:

  • Irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátlók → Az escitalopram-terápiát 14 nappal az irreverzibilis MAO-gátlóval végzett kezelés befejezése után lehet elkezdeni. A nem szelektív, irreverzibilis MAOI-t csak az escitalopram leállítását követő 7 napon belül szabad alkalmazni.
  • Reverzibilis, szelektív MAO-A inhibitorok (moklobemid)
  • Reverzibilis, nem szelektív MAOI-k (linezolid)
  • Irreverzibilis, szelektív MAO-B inhibitorok (szelegilin). A szelegilin biztonságosan alkalmazható racém citaloprammal együtt, legfeljebb 10 mg/nap dózisban.
  • A QT-intervallumot növelő gyógyszerek, mint pl B. IA és III osztályú antiaritmiás szerek, antipszichotikumok (pl. Fenotiazin-származékok, pimozid, haloperidol), triciklusos antidepresszánsok, bizonyos antimikrobiális szerek (pl. Sparfloxacin, moxifloxacin, eritromicin IV, pentamidin, maláriaellenes gyógyszerek, különösen ), bizonyos antihisztaminok (asztemizol, mizolasztin)

A következő kombinációk óvintézkedéseket igényelnek:

  • Szerotonerg gyógyszerek (pl. Tramadol, szumatriptán és más triptánok) → szerotonin szindróma lehetséges
  • A rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek, mint pl B. antidepresszánsok (triciklusok, SSRI-k), neuroleptikumok (fenotiazinok, tioxanthének és butirofenonok), meflokin, bupropion és tramadol
  • Lítium, triptofán → hatás fokozása lehetséges
  • Orbáncfű (Hypericum perforatum) → fokozott a mellékhatások kockázata
  • Orális antikoagulánsok → véralvadási változások lehetségesek. Orális antikoagulánsokat kapó betegeknél alvadási faktorokat kell figyelembe venni a kezelés megkezdésekor vagy abbahagyásakor

Az escitalopram-kezelést gondosan ellenőrizni kell

  • alkohol
  • A hypokalaemiát/hypomagnesaemiát okozó gyógyszerek → megnő a rosszindulatú ritmuszavarok kockázata

A következő gyógyszerek befolyásolják az escitalopram farmakokinetikáját:

  • CYP2C19 gátlók (pl. Omeprazol, ezomeprazol, flukonazol, fluvoxamin, lansoprazol, tiklopidin, cimetidin) → az escitalopram plazmakoncentrációjának növekedése, mivel az escitalopram metabolizmusát főként a CYP2C19 szabályozza.

A következő gyógyszereket farmakokinetikailag befolyásolja az escitalopram:

  • CYP2D6 szubsztrátok → Az eszcitalopram a CYP2D6 gátlója. Óvatosan kell eljárni, ha az eszcitalopramot olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyeket elsősorban ez az enzim metabolizál és szűk terápiás indexük van, például: Pl. Flekainid, propafenon és metoprolol (ha szívelégtelenségben alkalmazzák őket) vagy néhány központi idegrendszerre ható gyógyszer, amelyeket főleg a CYP2D6 metabolizál, pl. B. Antidepresszánsok, például dezipramin, klomipramin és nortriptilin, vagy neuroleptikumok, például riszperidon, tioridazin és haloperidol.
  • CYP2C19 szubsztrátok → In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az escitalopram a CYP2C19 gyenge inhibitora is lehet. Ezért körültekintően kell eljárni a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor.

Ellenjavallat

Az escitalopram nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • Nem szelektív, irreverzibilis monoamin-oxidáz gátlókkal (MAOI) történő kezelés a szerotonin szindróma kockázata miatt
  • Reverzibilis MAO-A gátlókkal (pl. Moklobemid) vagy reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló linezoliddal történő kezelés a szerotonin szindróma kockázata miatt
  • Hosszan tartó QT-intervallum vagy veleszületett hosszú QT-szindróma
  • A QT-intervallum meghosszabbítására ismert gyógyszerek alkalmazása

Terhesség/szoptatás

Az eszcitalopram csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha ez feltétlenül szükséges, és csak a kockázat-haszon alapos értékelése után.

Szoptatás

Feltételezhető, hogy az eszcitalopram átjut az anyatejbe. Ezért a kezelés ideje alatt a szoptatás nem ajánlott

Vezetési képesség

Bár a kognitív funkciók és a pszichomotoros teljesítmény károsodását nem igazolták az eszcitaloprám esetében, bármely pszichotrop gyógyszer befolyásolhatja az ítélőképességet és az ügyességet. A betegeket tájékoztatni kell arról a lehetséges kockázatról, hogy a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

Az escitalopram mellett a következő SSRI-ket is jóváhagyják a német piacon:

  • Citalopram
  • Fluoxetin
  • Fluvoxamin
  • Paroxetin
  • Szertralin