Glimepirid - gyógyszerkritika - Infomed Online
Glimepirid
Szinopszis
A glimepirid (Amaryl ®) ajánlott nem inzulinfüggő diabetes mellitus (II. Típusú cukorbetegség) kezelésére, ha étrenddel, testmozgással és súlycsökkentéssel nem érhető el az optimális vércukorszint.
Kémia/farmakológia
A glimepirid egy szulfonil-karbamid-származék. A szulfonilkarbamidok serkentik az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből. (1) A szulfonilkarbamid hosszú távú alkalmazásával azonban az inzulinszint általában ismét csökken a vércukorszint emelkedése nélkül. E gyógyszerek krónikus hatását ezért nem sikerült egyértelműen megállapítani; az sem biztos, hogy a szulfonilkarbamidok hasnyálmirigyen kívüli hatásokon keresztül is működnek-e. (1, 2)
Farmakokinetika
A glimepirid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és gyakorlatilag teljesen biológiailag elérhető. (3) A maximális plazmakoncentráció 2-3 óra elteltével figyelhető meg. A glimepirid két fő metabolittá alakul, hidroxi- és karboxi-származékká, amelyek közül az előbbi a glimepirid vércukorszint-csökkentő aktivitásának körülbelül egyharmadával rendelkezik. A glimepirid terminális felezési ideje a plazmában az adagtól függően 3 és 9 óra között van. Az aktív metabolit 3 óra felezési idővel eliminálódik a plazmából. A vércukorszint-csökkentő hatás 24 óra elteltével is kimutatható. A glimepirid (metabolitok formájában) kiválasztása nagyrészt a vizelettel és kevésbé a székletzel történik. (4)
Klinikai vizsgálatok
Nem kívánt hatások
Interakciók
A gyártónak hosszú listája van azokról a gyógyszerekről, amelyek más szulfonilureák fokozott vagy csökkentett hatásához vezettek. Az óvatosság egyértelműen fel van tüntetve. A glimepirid klinikailag releváns kölcsönhatásait azonban még nem dokumentálták.
Adagolás, adminisztráció, költségek
A Glimeprid (Amaryl ®) Svájcban 1, 2 és 3 mg tabletta formájában kapható. A készítmény megtérül. A terápiát napi 1 mg-mal kell kezdeni; az adag 1-2 hetente emelhető, amíg kielégítő anyagcsere-kontroll nem érhető el. Napi 6 mg-os adag ritkán szükséges, és a nagyobb dózisok még kevésbé valószínű, hogy további hatást fejtenek ki. A glimepiridet egy adagban kell bevenni reggeli (vagy az első nagy étkezés) előtt. A hipoglikémia elkerülése érdekében semmilyen étkezést nem szabad kihagyni. Ha a máj vagy a veseműködés károsodott, az adagot alacsony szinten kell tartani; előrehaladott esetekben jobb elkerülni a szulfonilkarbamidokat. A többi szulfonilkarbamidhoz hasonlóan a glimepirid sem alkalmas cukorbetegség vészhelyzeteinek kezelésére, és terhesség és szoptatás alatt is ellenjavallt. A napi 2 mg glimepiriddel történő kezelés havi 19,65 CHF-be kerül. Ha generikus gyógyszereket írnak fel, a glibenklamiddal (5 mg/nap) történő kezelés olcsóbb (alig 15 frank havonta).