Kannabinoid receptorok farmakológiája; Nemzeti Orvostudományi Akadémia Intézmény a maga területén
Gérard Le Fur, Murielle Rinaldi-Carmona, Francis Barth, John Alexander
Az endokannabinoid rendszer (EC) egy fiziológiai rendszer, amely fontos szerepet játszik számos biológiai funkció szabályozásában mind központi, mind perifériás szinten. Bizonyos körülmények között hiperaktívvá válik, és számos fiziológiai rendellenességet válthat ki. Ez a rendszer kétféle CB- és CB-receptorból áll (a központi idegrendszer és a perifériás szervek szintjén 1 2), az endogén molekulákból (AEA, 2-AG) és egy transzport rendszerből, ezek szintéziséből és lebontásából - . A specifikus CB receptor antagonisták felfedezése új 1 kezelések lehetőségét nyitotta meg az elhízás, a cukorbetegség és a kardiometabolikus kockázatok területén.
BIBLIOGRÁFIA [1] MECHOULAM R., GAONI Y. - A hasis egy aktív komponensének izolálása, szerkezete és részleges szintézise. J. Am. Chem. Részvény., 1964, 86 (8), 1646-1647.
[2] BEAL J.E., OLSON R., LAUBENSTEIN L., MORALES J.O., BELLMAN P. YANGCO B., et al. -
Dronabinol az anorexia kezelésére, amely súlycsökkenéssel jár AIDS-ben szenvedő betegeknél.
Fájdalom és tünetek kezelése, 1995, 10., 89-97.
[3] MATSUDA L.A., LOLAIT S.J., BROWNSTEIN M.J., YOUNG A.C., BONNER T.I. - Egy kannabinoid receptor szerkezete és a klónozott cDNS funkcionális expressziója. Természet, 1990, 346, 561-564.
[4] MUNRO S., THOMAS K.L., ABU SHAAR M. - A kannabinoidok perifériás receptorának molekuláris jellemzése. Természet, 1993, 365/6441, 61-65.
[5] DI MARZO V., MATIAS I. - Az élelmiszer-bevitel és az energiamérleg endokannabinoid-szabályozása.
Neurosci., 2005, 8. cikk (5) bekezdés, 585-589.
[6] RINALDI-CARMONA M., BARTH F., HEAULME M., SHIRE D., CALANDRA B., CONGY C., et al . -
SR 141716, az agy kannabinoid receptorának hatékony és szelektív antagonistája.
FEBS Lett., 1994, 350 (2-3), 240-244.
[7] COTA D., GENGHINI S., PASQUALI R., PAGOTTO U. - Az 1. típusú kannabinoid receptor antagonizálása: kettős módszer az elhízás elleni küzdelemhez. J. Endocrinol. Invest., 2003, 26. cikk (10) bekezdés, 1041-1044.
[8] OSEI-HYIAMAN D., DEPETRILLO M., PACHER P., LIU J., RADAEVA S., BATKAI S., et al . -
Az endokannabinoid aktiváció a máj CB (1) receptorain stimulálja a zsírsav szintézist és hozzájárul az étrend által kiváltott elhízáshoz. J. Clin. Invest., 2005, 115/5, 1298-1305.
[9] ARNONE M., MARUANI J., CHAPERON F., THIEBOT M.H., PONCELET M., SOUBRIE P., et al . -
A szacharóz és az etanol bevitelének szelektív gátlása az SR141716-tal, a központi kannabinoid (CB1) receptorok antagonistájával. Pszichofarmakológia, 1997, 132. cikk (1) bekezdés, 104-106.
[10] RAVINET TRILLOU C., ARNONE M., DELGORGE C., GONALONS N., KEANE P., MAFFRAND J.P., és al . - Az SR141716, egy CB1 receptor antagonista, elhízás elleni hatása étrend okozta elhízott egerekben.
Am. J. Physiol., 2003, 284. cikk (2) bekezdés, R345-R353.
[11] CHANDRAN M., PHILLIPS S.A., CIARALDI T., HENRY R.R. - Adiponectin: Több, mint egy másik zsírsejt-hormon ? Cukorbetegség ellátása, 2003, 26/8, 2442-2450.
[12] POIRIER B., BIDOUARD J.P., CADROUVELE C., MARNIQUET X., STAELS B., O CONNOR S.E., et al .
- A rimonabant elhízás elleni hatása a szérum lipidprofiljának javulásával jár.
Cukorbetegség elhízások. Metab., 2005, 7. cikk (1) bekezdés, 65-72.
[13] DESPRES J.P., GOLAY A., SJOSTROM L. - A rimoanbant hatása metabolikus kockázati tényezőkre túlsúlyos, diszlipidémiás betegeknél. New Engl. J. Med., 2005, 353 (20), 2121-2134.
[14] VAN GAAL LF, RISSANEN AM, SCHEEN AJ, ZIEGLER O., ROSSNER S. - A kannabinoid-1 receptor blokkoló rimonabant hatása a testsúlycsökkentésre és a túlsúlyos betegek kardiovaszkuláris kockázati tényezőire: 1 éves tapasztalat a RIO-Europe-tól tanulmány. Gerely, 2005, 365 (9468), 1389-1397.
[15] PI SUNYER F.X., ARONNE L.J., HESHMATI H.M., DEVIN J., ROSENSTOCK J. - A rimonabant, egy kannabinoid-1 receptor blokkoló hatása túlsúlyos vagy elhízott betegek súlyára és kardiometabolikus kockázati tényezőire. RIO-Észak-Amerika: randomizált, kontrollált vizsgálat. JAMA, 2006, 295 (7), 761-775.