Konverziós enzim inhibitorok (ACE-gátlók)

Angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) vannak a legtöbb előírt osztály vérnyomáscsökkentő gyógyszerek közül.

inhibitorok

Magas vérnyomás a halálozás vezető kockázati tényezője világszerte. Így kezelése a halálozás és a morbiditás hosszú távú csökkentésére összpontosít.

Konverziós enzim inhibitorok olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az angiotenzin II enzim képződését. Az angiotenzin II egy olyan hormon, amelynek nagy szerepe van az érszűkületben, az érösszehúzódásban, ami magas vérnyomást és a szív nagyobb erőfeszítését okozhatja a vér pumpálásában a nagy artériákba. Ha szívét szívroham vagy szívelégtelenség érinti, ez a hatás problémákat okozhat a legyengült szívizomban.

Az ACE-gátlók megakadályozzák az érszűkületet, csökkentik a vérnyomást, csökkentik azt az energiát, amely ahhoz szükséges, hogy a vért szív által nagy erekbe pumpálják, és vesevédő hatású.

Néhány szív- és érrendszeri betegségben az angiotenzin II meghaladja a normálist. Az ebbe az osztályba eső kábítószerek megszüntetése a "PRIL". (1, 2)

A konverziós enzim gátlók (ACE-gátlók) csökkentik a kardiovaszkuláris morbiditást, többek között hipertóniás betegeknél is. (2)

A cselekvés mechanizmusa

A konverziós enzim inhibitorok gátolják a viszonylag inaktív angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé. Az angiotenzin II közvetlen érszűkületet produkál a precapilláris arteriolákban és a posztkapilláris venulákban, gátolja a noradrenalin visszavételét, serkenti a katekolaminok felszabadulását a mellékveséből, csökkenti a víz és a nátrium kiválasztását, serkenti az aldoszteron és a miociták szintézisét és felszabadulását, valamint serkenti az izmokat . Az angiotenzin II mennyiségének csökkentése serkenti a natriuresist, csökkenti a vérnyomást és megakadályozza a szívizom rostjának átalakulását. Ezen hatások révén csökken a terhesség előtti és utáni terhesség. Szó esik az ACE-gátlók hatásáról az értágulatban szerepet játszó peptid bradikinin lebontására is.

jelzések

  • Magas vérnyomás
  • Bal kamrai elégtelenség
  • Szív elégtelenség
  • Revaszkularizációs beavatkozások
  • Szívinfarktus után
  • Cukorbetegség

A konverziós enzim inhibitorok osztályai

A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlók 3 kategóriába sorolhatók:

1. Szulfhidril - képviselő: CAPTOPRIL

Javallatok: pangásos szívelégtelenség, magas vérnyomás, akut miokardiális infarktus, diabéteszes nephropathia.
Mellékhatások: hipotenzió, ortosztatikus hipotenzió, száraz köhögés, ízzavarok (dysgeusia), hiperkalémia, funkcionális veseelégtelenség.
Ellenjavallatok: allergiás anamnézis az ACE-gátlókra, aorta-szűkület, súlyos mitrális stenosis, bilaterális vese- vagy egyetlen artériás stenosis, egyetlen funkcionális vese, alacsony ejekciós hipertrófiás kardiomiopátia, hiperkalémia, neutropenia, thrombocytopenia, thrombocytopenia.
Veseelégtelenség esetén az adagokat a kreatinin-clearance-nek megfelelően állítják be. (3, 4)

2. Dikarbonsav: RAMIPRIL

Javallatok: magas vérnyomás, szívelégtelenség, szívizom utáni infarktus, vesebetegségek megelőzése (cukorbetegséggel összefüggésben vagy nem), a stroke kockázatának csökkentése.
Mellékhatások: allergia, Stevens-Johnsons-szindróma, tachycardia, hipotenzió, tachycardia, szívdobogás, mellkasi fájdalom, köhögés, véraláfutás, vérzés, gyötrő gyomorfájdalom hátsó besugárzással, láz, hidegrázás, fáradtság, étvágytalanság, sárgaság, hányinger
Ellenjavallatok: a terhesség utolsó trimesztere, allergiás vagy túlérzékenységi kórtörténet, dialízis, veseartér-szűkület, hipotenzió.
Egyéb dikarbonsav-vegyületek: Enalapril, Benzapril, Lisinopril, Perindopril, Moexipril, Quinapril, Trandolapril.

3. Foszfor: FOSINOPRIL

Javallatok: magas vérnyomás, szívelégtelenség.
Mellékhatások: fejfájás, szédülés, tachycardia, száraz köhögés, hányinger, hányás, hasmenés, kiütés, nehézlégzés, hipotenzió, mellkasi fájdalom, gyengeség. (6)
Ellenjavallatok: ACE allergia, túlérzékenység, cukorbetegség, károsodott vesefunkció, terhesség. (3, 5)

Az ACE-gátlók HTA-ban történő beadása:

A konverziós enzim inhibitorok a magas vérnyomásban alkalmazott gyógyszerek négy osztályának egyike. Ezenkívül béta-blokkolókat, kalciumcsatorna-blokkolókat és tiazid diuretikumokat is előírnak. Tiazid diuretikumokat és kalciumcsatorna blokkolókat alkalmaznak a fekete betegek kezdeti kezelésében.

Bármely ACE-gátló adható orálisan, kivéve az Enalaprilt, amely intravénásan is beadható.

Az adagok a készítménytől függően eltérőek, de növelni kell őket szívelégtelenségben, veseelégtelenségben és túlzott sóveszteségben szenvedő betegeknél.

A lisinopril és a kaptopril az egyetlen gyógyszer, amelynek működéséhez nem szükséges aktiválni a szervezetet. A többi prodrug és aktiválást igényel. A maximális koncentráció elérése körülbelül 1 órát igényel. Az aktiválás a májban történik. A májkárosodáshoz nem prodrug alkalmazása szükséges.

  • Ramipril: 2,5 mg (legfeljebb 20 mg)
  • Benzapril: 10 mg (maximum 80 mg/nap)
  • Enalapril: 5 mg (maximum 40 mg)
  • Lisinopril: 10 mg (maximum 80 mg)
  • Moexipril: 7,5 mg (legfeljebb 30 mg)
  • Perindopril: 4 mg (maximum 16 mg)
  • Quinapril: 10-20 mg (legfeljebb 8 mg)
  • Trandolapril: 1-2 mg (maximum 8 mg) (3)

Az adagokat fokozatosan emelik, általában egy adagot reggel adnak be. A ramiprilt az esti adag alternatívájaként alkalmazzák, pozitív hatással van a másnapi vérnyomásra, ez hasonló hatású, mint ugyanazon adag reggel bevétele, de nagyobb hatással van az éjszakai vérnyomásra, mint egyetlen adagban.

Konverziós enzim inhibitorok szívelégtelenség esetén

adminisztráció ÁSZ szívelégtelenség esetén késlelteti a tünetek megjelenését, megakadályozza a szívelégtelenség okozta halált és csökkenti a kórházi kezelések számát.

Általános mellékhatások

Konverziós enzim inhibitorok szívinfarktusban

A szívroham utáni első 30 napban a halálozás 7% -os csökkenése. A végső előny olyan magas kockázatú betegeknél bizonyított, mint a Killip II. Vagy III. Osztály (mérsékelt pangásos szívelégtelenség), a kamrai gyakoriság> 100 b/perc, korábbi szívroham és cukorbetegség.

Postrevascularisation enzim inhibitorok

Egy év alatt akár 80% -kal is csökkenti az iszkémiás eseményeket (miokardiális infarktus, stroke, átmeneti ischaemiás roham, az angina pectoris visszatérése). (8)

Gyógyszerkölcsönhatások

Az ACE beadása biztonságos és szinte bármilyen gyógyszerrel kombinálva alkalmazható. Egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolják a veseműködést is furoszemid (hurok diuretikum) vagy hidroklorotiazid (tiazid diuretikum) körültekintően alkalmazandó.

  • Beteggel kezelt betegek inzulin, hipoglikémiát tapasztalhat az ACE-gátlók szedésekor.
  • Fájdalomcsillapítók is ibuprofen csökkentheti az ACE-gátlók hatását.
  • paracetamol ACE-gátlókkal együtt adható. (1)
  • Angiotenzin konvertáló enzim gátlók egyidejű alkalmazása a ARB-k mellékhatások, például hipotenzió vagy károsodott vesefunkció felhalmozódása miatt. (7)

monitorozás

A vesefunkciót és az elektrolitokat ellenőrizni kell, hogy az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek milyen hatással vannak a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre.

Nitrogénvisszatartás és hiperkalémia esetén le kell állítani a kezelést.

Az ASAT és az ALAT időszakos adagolást igényel az ebbe az osztályba tartozó legtöbb gyógyszerészeti vegyület májaktiválása miatt.

Toxicitás

A konverziós enzim inhibitorok túladagolása általában jól tolerálható, de a nagy dózisok hipotenziót, hiperkalémiát és hyponatraemiát okozhatnak.

A tudatos betegnél a tünetek a bevétel után egy órával jelentkeznek gyógyszén. Ha a beadás után 6 órával tünetmentes marad, a beteget stabilnak tekintik.

Hipotenzió esetén az első vonalbeli kezelés az folyadék beadása.

Nincs ellenszer ACE-gátlókra.

naloxon felesleges Captopril esetén alkalmazták, és a vízterápia sikertelensége esetén kipróbálható. Alkalmazhatók is nyomó hipotenzió összefüggésében. (3)

ajánlások

A betegek 5-10% -a nem tolerálja a konverziós enzim inhibitorokat. A szartánok alternatívája ennek a gyógyszercsoportnak. A szartánoknak nincsenek ACE-gátlók (száraz köhögés) mellékhatásai. Ezeket nem tekintik első szándéknak, hanem az ACE-gátlók intoleranciája esetén. (8)

következtetések

  • A konverziós enzim inhibitorok továbbra is a legszélesebb körben alkalmazott hipotenzív szerek, de bizonyos, általában jóindulatú mellékhatásokhoz vezetnek. A leggyakoribbak: száraz köhögés, hiperkalémia és károsodott vesefunkció. A jótékony hatás a magas kockázatú, cukorbetegségben és vesekárosodásban szenvedő betegeknél látható.
  • Az ár/haszon arány kényelmes a beteg számára. Ezeknek a gyógyszereknek a költsége viszonylag alacsony, összehasonlítva például a sztatinokkal (koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek). (8)
  • Koponyaűri magas vérnyomás
  • Pulmonális hipertónia
  • Portál hipertónia
  • Magas vérnyomás (HBP)
  • Terhesség okozta magas vérnyomás - Preeclampsia és Eclampsia
  • Hipertóniás szívbetegség
  • Magas vérnyomás gyermekeknél
  • Fehér köpeny magas vérnyomás (fehér köntös szindróma)
  • Endokrin másodlagos magas vérnyomás
  • Diéta magas vérnyomásban
  • Magas sótartalmú ételek és hatásuk az egészségre

A vérnyomás az a nyomás, amelyet a vér az artériákra gyakorol teljes keringése során.

A magas vérnyomás olyan betegség, amely nagyon veszélyes lehet, de legtöbbször nincsenek tünetei. Tanul .

A Johns Hopkins Intézet kutatóinak több ezer lélekről szóló hosszú távú tanulmányának adatai.