Nem szteroid gyulladáscsökkentők, NSAID-hatások és felezési idő

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) fájdalom, gyulladás és láz kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyeknek különböző hatása és felezési ideje van.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőket - nem szteroid gyulladáscsökkentőket - gyakran írják fel, de mindegyikben közös a gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és a vérlemezkék gátló hatása. A nem szteroid gyulladáscsökkentők hatásait elsősorban izomfájdalom, dysmenorrhoea, ízületi gyulladások, pyrexia, köszvény és migrén kezelésére használják. Bizonyos akut trauma esetekben opioid-megtakarító szerként is alkalmazzák őket. Az egyes anyagok felezési ideje fontos szerepet játszik - nem utolsósorban a nemkívánatos hatások tekintetében. Egyébként a helyi NSAID-k - mint a diklofenak gél - akut tenosynovitis, boka ficamok és lágyrész sérülések esetén is használhatók.

Hogyan működnek a nem szteroid gyulladáscsökkentők

A rendelkezésre álló NSAID-ok többsége gyenge sav, és ez a tulajdonság fontos a gyulladásos szövetekben vagy a gyulladt ízületek szinoviális folyadékában elért koncentrációk szempontjából. A ciklooxigenáz aktivitás gátlása és a prosztaglandinok szintézisének gátlása az NSAID-ok legfontosabb hatásmechanizmusa.

A legtöbb esetben a nem szteroid gyulladáscsökkentők szinte egyformán gátolják a ciklooxigenáz, a COX-1 és a COX-2 izoenzimjeit. A szelektív COX-2 inhibitorokkal ellentétben ez azt jelenti, hogy a hatóanyagok gátolják a vérlemezkék aggregációját is, és ezzel növelik a vérzési időt. Ez viszont azt jelenti, hogy a klasszikus NSAID-ok károsíthatják a felső gyomor-bél traktus nyálkahártyáját.

A ciklooxigenáz gátlása mellett számos más mechanizmus is felelősséggel tartozik az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatásaiért. Néhány NSAID gátolja a lipoxigenázt, és a leukotriének termelésének csökkenéséhez is vezet.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolhatják a neutrofilek funkcióit, például a sejtek aggregációját vagy a hidroperoxid képződését a neutrofilekből. Befolyásolják a lizoszomális enzimek felszabadulását, a limfocita funkciókat, a reumás faktorok és bizonyos sejtmembrán funkciók felszabadulását, mint például a NADPH-oxidáz, a foszfolipáz C, az oxidatív foszforiláció és az arachidonsav felvételét.

Az NSAID-k ezen tulajdonságai magyarázhatják különböző gyulladáscsökkentő hatásukat, valamint a mellékhatások mennyiségileg eltérő előfordulását.

Rövid és hosszú felezési idő

Ha a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket plazma felezési idejük szerint osztja fel, két csoport tolong egymással:

NSAID-ok rövid felezési idejű, negyed-4,5 óra és
hosszú felezési idejűek - 10-60 óra.

Rövid felezési idejű nem szteroid gyulladáscsökkentők: ASA, dexibuprofen, diklofenak, fenoprofen, flufenaminsav, flurbiprofen, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, tolmetin.

Hosszú felezési idejű nem szteroid gyulladáscsökkentők: Diflunisal, Fenbufen, Naproxen, Phenylbutazone, Piroxicam, Sulindac, Tenoxicam.

A hosszú felezési idő a mellékhatások növekvő gyakoriságával társul, a rövid felezési idejű NSAID-ok általában kedvezőbb mellékhatásprofillal rendelkeznek, a legfontosabb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri vérzések.

A gyomornyálkahártya regenerációja szempontjából előnyösnek tűnik, ha az NSAID-k rövid felezési idővel rendelkeznek. A nem szteroid gyulladáscsökkentők nagy kölcsönhatásban rejlenek, és súlyos nemkívánatos hatásokat okozhatnak, különösen hosszú ideig szedve őket.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők és a SARS-CoV-2-re, valamint a coronavirus betegségre, a Covid 19-re gyakorolt lehetséges hatások

A súlyos akut légzési szindróma, a koronavírus-2 SARS-CoV-2 a COVID-19 koronavírus betegség etiológiai kórokozója. A legújabb tanulmányok arról számoltak be, hogy a SARS-CoV-2 törzs, hasonlóan a SARS-CoV-hez, egy tüskefehérjét (S) expresszál egy receptorkötő doménnel (RBD), amely az angiotenzin-konvertáló 2-es enzimhez (ACE2) kötődik.

Vannak tanulmányok, amelyek azt sugallják, hogy a COVID-19 morbiditása és mortalitása túlzott gyulladásnak, például légúti gyulladásnak és citokinviharoknak köszönhető. A fertőzött betegek rosszullétben vagy lázban szenvednek a betegség korai szakaszában, és fájdalomcsillapítókat, például paracetamolt és nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-okat), például ibuprofent használnak tüneti enyhítésként.

Hasonlóképpen, krónikus gyulladásos betegségben szenvedő betegek szedhetnek NSAID-okat vagy kortikoszteroidokat betegségük kezelésére. Ez pedig növelheti a mikrobiális fertőzések iránti fogékonyságukat.

Mivel a COVID-19 vírusos betegség, aggályok merültek fel azzal kapcsolatban, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) alkalmazása súlyosbíthatja a SARS koronavírus fertőzéseket. Eddig azonban nincsenek következetes bizonyítékok, míg a bizonyítékok gyakran ellentmondásosak és kevések.

Ezért további kutatásokra van szükség a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) és a CoronaCOVID-19 közötti kapcsolat végleges megértéséhez.

Irodalom: