Nootropikus xenobiotikumok vagy intelligencia-fokozók - MEDIjobs

Az agy az idegrendszer központja, amely irányítja a memóriát, a gondolkodást, az érvelést, a tudatot és az érzelmeket. Az agy megfelelő működése nagyon fontos a test tevékenységének sikeres szabályozásához és koordinálásához. Számos étrend-kiegészítő/fitoterápiás termék létezik, amelyek segítenek fenntartani az agy megfelelő működését. A tanulmányok az agy működését moduláló hatóanyagokra/hatóanyagokra összpontosítanak, beleértve a memória javítását, az éberség javítását, az intelligencia javítását, a mentális teljesítmény javítását stb.

xenobiotikumok

Írja be az ügynökségeket Kognitív javítók gyógyászati ​​hatóanyagok, étrend-kiegészítők, táplálék-készítmények vagy funkcionális élelmiszerek, amelyek segítenek a memória javításában. A. Általános neve nootrop anyagok neuroprotektív hatású és nagyon kevés toxikus hatású kognitív fokozókra utal. A kifejezés nootropics, más néven „intelligens gyógyszerek”, „memórianövelők”, „neuropotentiánsok”, „kognitív fokozók” és „intelligencia-fokozók”, olyan gyógyszerekre, kiegészítőkre, táplálék-készítményekre és funkcionális élelmiszerekre utalnak, amelyek állítólag javítják a mentális funkciókat, mint pl. ez megismerés, memória, intelligencia, motiváció, figyelem és koncentráció lenne.

A nootropikumok különféle mechanizmusokon keresztül hatnak, például:

  1. Az agyi keringés javítása.
  2. Neurotranszmitter prekurzorok (kémiai neurotranszmitterek az agyban) ellátása.
  3. Az idegi működés javítása.
  4. Az oxidatív károsodás és az agysejtek megelőzése.
  5. A felhasználható energia ellátása az agy által.

A kognitív fokozók általában a következők: stimulánsok, dopaminerg szerek, memórianövelők, szerotonerg szerek, receptek, antidepresszánsok, véráramlást és metabolikus funkciót fokozó szerek, idegnövekedést serkentők, hormonok, másodlagos fokozók, étrend-kiegészítők.

I. Serkentők

A stimulánsokat gyakran "okos gyógyszereknek" tekintik, de helyesebbnek nevezhetők "termelékenységnövelőknek". Általában javítják a koncentrációt és a kognitív teljesítmény egyes területeit, de csak addig, amíg még jelen vannak a vérben.

  1. Amfetamin - adrenerg, dopaminerg hatással;
  2. Lisdexamfetamin - dextroamfetamin (prodrug);
  3. Metamfetamin - adrenerg hatású, dopaminerg.

I.2. Adrenerg szerek:

  1. Atomoxetin - noradrenalin újrafelvétel gátló (ADHD kezelésére jóváhagyott);
  2. Reboxetin - noradrenalin újrafelvétel gátló;
  3. Szinefrin - α1 adrenerg receptor agonista.

I.3. Kolinerg szerek: arekolin, nikotin;

I.4. Eugén szerek: adrafinil, armodafinil, modafinil;

I.5. xantin: koffein, paraxantin, teobromin, teofillin.

II. Dopaminerg szerek

Ezek az anyagok befolyásolják a dopamin szintjét vagy az idegrendszer alkotóelemeit, amelyek dopamint használnak. A dopaminnak tulajdonított hatásokat a figyelem, az éberség és az antioxidáns aktivitás javulása képviseli. A dopamin a fő neurotranszmitter, amelyen stimulánsok, például metilfenidát vagy amfetamin hatnak. A dopaminerg nootropikumok a következő osztályokat tartalmazzák:

II.1. A dopamin metabolikus prekurzorai (növelik a dopaminszintet):

  1. L-fenilalanin;
  2. L-tirozin (vagy N-acetil-L-tirozin, egy nagyobb biológiai hozzáférhetőségű forma) - elősegíti a kognitív javulást;
  3. L-DOPA (L-3,4-dihidroxi-fenilalanin) - a dopamin prekurzora, tudományosan igazolt neurotoxikus hatásokkal;
  4. Biopterin - egy vitamin (koenzim), amely a tobozmirigyben szintetizálódik és elengedhetetlen a dopamin bioszintéziséhez;
  5. A piridoxal-foszfát (vagy PLP, piridoxal-5′-foszfát, P5P, a B6-vitamin aktív formája) - fontos szerepet játszik az L-DOPA dopaminná történő átalakításában (az L-aminosav-dekarboxiláz enzim révén).

II.2. Dopamin újrafelvétel gátlók (stabilizálja/javítja a dopamin szintjét);

  1. Amineptin - gyenge stimuláns;
  2. A metilfenidát (engedélyezett az ADHD kezelésére) a DAT (dopamin transzporter fehérje) jelentős gátlását jelzi.
  3. A bupropion - egy atipikus antidepresszáns, mérsékelten gátolja a DAT-ot.

II.3. MAO-B inhibitorok (gátolják a dopamin lebomlását):

  1. Szelegiline - mérsékelt, irreverzibilis stimuláns;
  2. Rasagiline - mérsékelt, visszafordíthatatlan stimuláns;
  3. Rhodiola rosea- adaptív növény, amely reverzibilis inhibitort tartalmaz.

II.4. Dopaminerg agonisták:

  1. Ropinirol - a D2, D3 és D4 receptorok agonistája;
  2. Pramipexol - agonista a D2, D3 és D4 receptorokon.

II.5. Egyéb dopaminerg szerek:

  1. Mucuna pruriens - az L-DOPA természetes forrása;
  2. Modafinil - dopaminerg aktivitással rendelkezik;
  3. Citikolin (más néven: citidin-difoszfát-kolin (CDPCholine) és citidin-5′-difoszfolin) - tanulmányok azt sugallják, hogy a CDP-kolin-kiegészítők növelik a dopaminerg receptorok sűrűségét, és arra utalnak, hogy a CDP-kolin-kiegészítés javíthatja a környezeti viszonyok által okozott memóriazavarokat.

III. Memória erősítők

III.1. Kolinerg szerek: hatással van az acetilkolin neurotranszmitterére vagy az idegrendszer azon alkotóelemeire, amelyek acetilkolint használnak, amely elősegíti a memória kialakulását. Az agy kognitív funkciói javulnak ezen neurotranszmitter elérhetőségének növelésével. A kolinerg nootropok közé tartoznak az acetilkolin prekurzorai és kofaktorai, valamint az acetilkolinészteráz inhibitorai.

  1. Kolin - az acetilkolin és a foszfatidilkolin prekurzora;
  2. DMAE (2-dimetil-amino-etanol) - acetilkolin prekurzor;
  3. Meclofenoxate - valószínűleg az acetilkolin prekurzora, amelyet a demencia és az Alzheimer-kór kezelésére engedélyeztek;
  4. α-GPC (L-alfa-glicerofoszforil-kolin) - valószínűleg az egyetlen kolinerg szer, amely a vér-agy gáton való áthaladás után kolint juttat az agyba.

  1. Acetilkarnitin - aminosav, amely az acetilkolin szintézisében működik, az acetilkolin molekula acetil részének klónozásával.
  2. B5-vitamin - a kolin acetilkolinrá történő átalakításának kofaktora.

III.1.3. Acetilkolinészteráz inhibitorok: galantamina, Lycoris radiata, huperzin A, donepezil, rozmaring, kannabisz.

III.1.4. agonisták: izpronilin, nikotin, arekolin.

III.2 GABA-blokkolókA közelmúltban kiderült, hogy a GABA-A receptor α5 helye javítja a memóriát inverz agonisták jelenlétében, például: az α5 hely inverz agonistája, α5IA - suritozol.

III.3. Glutamát aktivátorok: Jelentős memóriajavulást és az éberség lehetséges javulását figyelték meg, amikor az AMPA adó és az AMPA receptorok agonistákkal kerülnek kapcsolatba. Az AMPA rendszer moduláló gyógyszereinek osztályát Ampakine-nak hívják. Példa: IDRA-21, CX-717, LY-503.4306.

III.4. tábor: A ciklikus adenozin-monofoszfát egy másodlagos hírvivő, amely ha megnő, elősegíti a memória javulását. A ciklikus AMP koncentrációjának növelésére általános módszer az, hogy csökkentik a foszfodiészteráz IV aktivitását, amely enzim lebontja a cAMP-t. A jellemző hatások közé tartozik az ébredés és a memória javítása. Ilyen inhibitorok például: propentofillin, rolipram, mesembrin.

IV. Szerotonerg szerek

Ezek az anyagok befolyásolják a szerotonin neurotranszmittert vagy az idegrendszer szerotonint használó alkotóelemeit. példák:

IV.1. Szerotonin prekurzorok és kofaktorok: 5-HTP, triptofán, piridoxal-foszfát;

IV.2. Szerotonin újrafelvétel gátlók: SSRI-k, Sceletium tortuosum, Hypericum perforatum;

IV.3. MAO-A inhibitorok: resveratrol, kurkumin, piperin, harmal, Rhodiola rosea;

IV.4. A szerotonin visszaszívódását elősegítő szerek: tianeptin.

Hatásmechanizmusaik nincsenek teljesen tisztázva, azonban a piracetám és az aniracetám köztudottan az AMPA receptorok pozitív alloszterikus modulátoraként működnek. Úgy tűnik, hogy az acetilkolinerg rendszereket is modulálják. Bár az aniracetám és a nebracetám affinitással bír a muszkarin receptorok iránt, csak a nefiracetámnak van nanomoláris szintje. A racetámokat "farmakológiailag biztonságos" gyógyszereknek nevezték. A nefiracetam azonban sokkal nagyobb egészségügyi kockázatot jelent a férfiak számára. A racetami további példái a következők: pramiracetam, oxiracetam, aniracetam, nebracetam.

VI. Antidepresszáns, adaptív (stresszoldó) és hangulatjavító szerek

A stressz, a depresszió és a depressziós hangulat negatívan befolyásolja a kognitív teljesítményt. Így a depresszió és a stressz leküzdése és megelőzése hatékony stratégia lehet ebben a tekintetben.

Példák: szorongásoldók, β-blokkolók, adafenoxát, valerian, Butea leveles;

MAOI: A szenvedély virága, Rhodiola rosea;

Adaptogének: Nagyszeben ginseng;

gyulladáscsökkentő: Sutherlandia frutescens.

VII. A véráramlás és az anyagcsere-funkció javítása

Az agy működése számos alapvető folyamattól függ, például az ATP alkalmazásától, a toxinok eltávolításától és az új alapanyagok bevitelétől. A véráramlás javítása vagy ezen folyamatok megváltoztatása javíthatja az agy működését. Példák ilyen fokozókra: Q-10 koenzim, kreatin, liponsav, piritinol, pikamilon, Ginkgo biloba, vinpocetin.

VIII. Idegi növekedésserkentők és az agysejteket védő szerek

Idegekre van szükség az agyi kommunikáció megalapozásához, és degenerációjuk vagy hiányuk katasztrofális eredményeket hozhat az agy működésével kapcsolatban. Az antioxidánsokat általában az oxidatív stressz megelőzésére használják, de nem javítják az agy működését, ha ez az egyetlen tevékenységük.

Példák: idebenon, melatonin, glutation, inozit, foszfatidil-szerin, SAM (S-adenozil-metionin), dopamin-fokozók.

Ezeknek a hormonoknak olyan aktivitása van, amelyet nem feltétlenül tulajdonítanak más specifikus kémiai kölcsönhatásnak, de ebben az esetben hatékonyságot mutattak. Példa: vazopresszin, pregnenolon, orexin.

X. Másodlagos fokozók

Ezek olyan anyagok, amelyek önmagukban nem képesek javítani az agyműködésben, de előnyöket jelenthetnek azok számára, akiknél hormonális hiányosságok vannak, vagy képesek megváltoztatni a neurotranszmitterek egyensúlyát. Példák: dehidroepiandroszteron (DHEA).

XI. Étrend-kiegészítők:

Az étrend-kiegészítők többek között növelik az agy glükózszintjét, és ezért befolyásolják a memóriát, a tanulást, a koncentrációt és a döntéshozatalt. Hiányuk negatív hatással van az agyra. Példa étrend-kiegészítőkre ebben a kategóriában: vitaminok, omega-3 zsírsavak, vasionok, antioxidánsok, aminosavak.

Tudományos hivatkozások:

Arnsten AF, Dudley AG. A metilfenidát javítja a prefrontális kortikális kognitív funkciót az a2 adrenoreceptor és a dopamin D1 receptor hatásain keresztül: Relevancia a terápiás hatásokkal figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenességben. Viselkedési és agyi funkciók 1, 2005, 2

Greely H, szahaki B, Harris J, Kessler RC, Gazzaniga M, Campbell P, Farah MJ. A kognitivitást fokozó gyógyszerek egészséges emberek felelősségteljes használata felé. Nature, 456, 2008, 702-5.

Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C. Piracetam-szerű nootropikumok tervezése és tanulmányozása, a megismerést fokozó gyógyszerek problematikus osztályának vitatott tagjai. Curr Pharm Des, 8, 2002, 125-38

Lee, NS; Muhs, G.; Wagner, GC. Reynolds, RD. Fisher, H. (1988. márc.). "Diétás piridoxin kölcsönhatások triptofánnal vagy hisztidinnel az agy szerotonin- és hisztamin-metabolizmusán." Pharmacol Biochem Behav 29 (3): 559–64.

Maeda, T.; Cheng, N. Kume, T.; Kaneko, S.; Kouchiyama, H. Akaike, A. Ueda, M.; Satoh, M. és mtsai. (1997. október). "A DOPA neurotoxicitását glutamát felszabadulás közvetíti a tenyésztett patkány striatális neuronokban." Brain Res 771 (1): 159–62.

Malik R, Sangwan A, Saihgal R, Jindal DP, Piplani P (2007). „A jobb agykezelés felé: nootropics”. Curr. Med. Chem. 14. (2): 123–31.

A nevem Alice Piperea, az UMF Carol Davila Gyógyszerésztudományi Karának promóciós főnöke vagyok átlagosan 10,00-tal, volt kémiai országos olimpikon, a gyógyszerészeti laboratórium elsődleges gyógyszerésze és a gyógyszerész doktora. Nagy szenvedélyem van a gyógyszerész, a vegyész és a tanári szakma iránt, és szerencsésnek tartom magam, mert pontosan azt csinálom, ami tetszik: egyetemi oktató vagyok az UTM Gyógyszerésztudományi Karán, és tanítom a hallgatókat arra a fegyelemre, amelyben a legjobban szerettem hallgatói évek: Toxikológia.