Prospect Lipofib 160mg x 3blist
Prospect Lipofib 160mg x 3blist. x 10 cps.
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy kapszula 160 mg mikronizált fenofibrátot tartalmaz.
Egy kapszula 200 mg mikronizált fenofibrátot tartalmaz.
Segédanyagok: cukor, metil-p-hidroxi-benzoát és propil-p-hidroxi-benzoát. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Gömb alakú fehér mikrogranulátumokat tartalmazó, átlátszatlan testű, átlátszatlan testű kapszulák.
Gömb alakú fehér mikrogranulátumokat tartalmazó, átlátszatlan sárga kupakú és átlátszó testű kapszulák.
Hiperkoleszterinémia (IIa típusú) és izolált endogén hipertrigliceridémia (IV. Típusú) vagy vegyes (IIb. Típusú, valamint III. És V. típusú - bár klinikai vizsgálatokban kevés beteget kezeltek) kezelése, amikor diétás és egyéb nem gyógyszeres terápiás intézkedések pl. testsúlycsökkenés vagy fizikai aktivitás) nem voltak kielégítő hatással, és különösen, ha vannak kapcsolódó kockázati tényezők.
Másodlagos hiperlipoproteinémia kezelése, ha a hiperlipoproteinémia az alapbetegség megfelelő kezelése ellenére is fennáll (pl. Cukorbetegség diszlipidémia).
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Felnőttek: Az ajánlott adag 160 mg fenofibrát (egy 160 mg Lipofib kapszula) naponta egyszer vagy egyszer
200 mg fenofibrát (egy 200 mg Lipofib kapszula) naponta egyszer. A 200 mg Lipofib-et szedő betegek folytathatják a 160 mg Lipofib-kezelést anélkül, hogy további dózismódosításra lenne szükség.
idős: Idős betegeknél a felnőttek szokásos adagja ajánlott.
Veseelégtelenség: Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag csökkentése szükséges. gyermekek: A Lipofib nem ajánlott gyermekek számára.
Májbetegség: A fenofibrát májbetegségben történő alkalmazására vonatkozó vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt megkezdett étrendet folytatni kell.
Ha néhány hónapos fenofibrát-kezelés (például 3 hónap) után a plazma lipidértéke nem csökken kielégítően, más terápiás módszereket kell fontolóra venni. A kapszulákat egészben adják be étkezés közben.
Túlérzékenység fenofibráttal vagy bármely segédanyaggal szemben. Májelégtelenség (beleértve az epe cirrhosist is).
Veseelégtelenség. gyermekek.
A fotoallergiás vagy fototoxikus reakciók kórtörténete fibrátokkal vagy ketoprofennel végzett kezelés során. Epehólyag rendellenességek.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint más lipidcsökkentő gyógyszereknél, néhány betegnél a máj transzaminázszintjének emelkedését figyelték meg. A legtöbb esetben ezek a növekedések enyhe, átmeneti és tünetmentesek voltak. A kezelés első 12 hónapjában 3 hónapos időközönként ajánlott meghatározni a máj transzaminázok plazmaértékét.
A máj transzaminázszintjének emelkedésével járó betegeket szorosan ellenőrizni kell, és a kezelést abba kell hagyni, ha az ASAT és az ALAT plazmaszintje meghaladja a normálérték felső határának háromszorosát, vagy eléri a 100 NE-t.
A fibrátokkal vagy más lipidcsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során májkárosodásról számoltak be, beleértve a rabdomiolízis nagyon ritka eseteit is. Ezeknek a betegségeknek az előfordulása növekszik azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hypoalbuminemia és veseelégtelenség szerepel. Izomkárosodást diffúz myalgiában, myositisben, izomgörcsökben, izomgyengeségben és/vagy a CPK-értékek jelentős növekedésével (a normál érték ötszörösét meghaladó értékek) szenvedő betegeknél gyanakodni kell. Ezekben az esetekben a fenofibrát kezelést abba kell hagyni.
Az izomkárosodás kockázata megnő, ha ezt a gyógyszert más fibráttal vagy HMG-CoA reduktáz gátlóval kombinálják, különösen már meglévő izombetegség esetén. Ezért a fenofibrát és a sztatinok társítását csak súlyos vegyes diszlipidémiában szenvedő és magas kardiovaszkuláris kockázattal rendelkező, izombetegségben nem szenvedő betegek számára szabad fenntartani. Ezt a kombinációs terápiát szorosan figyelemmel kell kísérni, és a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni az esetleges izomkárosodásokra.
Hiperlipidémiában szenvedő betegeknél, akik ösztrogént vagy ösztrogéntartalmú fogamzásgátlót kapnak, meg kell határozni, hogy a hiperlipidémia elsődleges vagy másodlagos jellegű-e (a lipidszint lehetséges növekedése az ösztrogén orális beadása miatt).
Cukortartalma miatt ritka, örökletes fruktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A metil-p-hidroxi-benzoát és a propil-p-hidroxi-benzoát allergiás reakciókat okozhatnak (még késleltetett is).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Orális antikoaguláns: A fenofibrát erősítheti az orális antikoagulánsok hatását, és ezáltal növelheti a vérzés kockázatát. A kezelés kezdetén ajánlott az antikoaguláns dózisát körülbelül egyharmaddal csökkenteni, majd szükség esetén fokozatosan növelni az INR monitorozása szerint.
ciklosporin: A fenofibrát és a ciklosporin egyidejű alkalmazása során reverzibilis súlyos vesekárosodásról számoltak be. Ezért ezeknél a betegeknél gondosan ellenőrizni kell a vesefunkciót, és a laboratóriumi paraméterek súlyos megváltozása esetén a fenofibrát-kezelést fel kell függeszteni.
HMG-CoA reduktáz inhibitorok és egyéb fibrátok: az izomkárosodás súlyosbodásának kockázata (lásd 4.4 pont)
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Emberben nincs tapasztalat a fenofibrát terhesség alatt történő alkalmazásáról. Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Nincsenek adatok a fenofibrát és/vagy metabolitjai anyatejbe történő kiválasztódásáról.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Lipofib nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
Emésztőrendszer: mérsékelt emésztőrendszeri rendellenességek (hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés és puffadás).
bőr: kiütés, viszketés, csalánkiütés vagy fényérzékenységi reakciók. Egyes esetekben bőrpír fényérzékenység bőrpírral, hólyagosodás vagy csomók alakulhatnak ki a napfénynek vagy mesterséges ultraibolya sugárzásnak kitett bőrfelületen (akár több hónapos beadás után is komplikációk nélkül).
máj: egyes betegeknél a máj transzaminázok plazmaszintje mérsékelten emelkedhet (lásd Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). Nagyon ritka esetekben hepatitis eseteiről számoltak be. A hepatitisre utaló tünetek (sárgaság, viszketés) laboratóriumi vizsgálatokat kell végrehajtani, és ha szükséges, fel kell függeszteni a fenofibrát-kezelést (lásd Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
izom: mint más lipidcsökkentő szereknél, izomkárosodásról (diffúz myalgias, myositis, izomgörcsök és izomgyengeség) és nagyon ritka rabdomyolysisről számoltak be. A fenofibrát-kezelés abbahagyása után ezek a mellékhatások általában visszafordíthatók (lásd 4.4 pont).
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Ritka esetekben a következő mellékhatásokról számoltak be: epekövek (a gyógyszerekkel való okozati összefüggést mind a mai napig nem sikerült megállapítani), csökkent libidó és alopecia.
A kreatinin és az uremia enyhe növekedése, valamint a hemoglobin és a leukocita szám enyhe csökkenése lehet.
A mai napig nem jelentettek túladagolási esetet. Specifikus ellenszer nem ismert. Túladagolás esetén tüneti kezelés és az életfunkciók támogatása javasolt. A fenofibrát nem dializálható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: lipid koncentrátorok kombinációk nélkül, ATC kód: C10AB05.
A fenofibrát a rostsav származéka. Emberben a lipidkoncentráció megváltoztatásának hatása az alfa-peroxiszóma-proliferációs receptor (PPARα) aktiválásán alapul.
A PPARα aktiválásával a fenofibrát fokozza a lipolízist és az aterogén trigliceridekben gazdag részecskék eliminációját a plazmából a lipoprotein lipáz aktiválásával és az apoprotein CIII szintézisének csökkentésével. A PPARα aktiválása szintén fokozza az AI és AII apoproteinek szintézisét.
A fenofibrát fent említett lipoproteinekre gyakorolt hatása a frakciók csökkenését okozza
nagyon kis és alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL és LDL), amelyek apoprotein B-t tartalmaznak, valamint a nagy sűrűségű lipoproteinek megnövekedett frakciója, amelyek apoproteint AI és apoproteint AII tartalmaznak.
Ezen túlmenően a VLDL-frakciók szintézisének és katabolizmusának modulálásával a fenofibrát növeli az LDL-clearance-t és csökkenti az LDL-koncentrációt, ami megnő a lipoprotein-atherogén fenotípus esetében, amely gyakori állapot a szívkoszorúér-betegség kockázatának kitett betegeknél.
A fenofibráttal végzett klinikai vizsgálatokban az összes koleszterinszint 20-25% -kal, a trigliceridek 40-55% -kal, a HDL-koleszterinszint pedig 10-30% -kal nőtt.
Hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akiknél az LDL-koleszterinszint 20-35% -kal csökken, a koleszterinre gyakorolt általános hatás az összes koleszterin és a HDL koleszterin, valamint az LDL koleszterin és a HDL koleszterin arányának csökkenése. az Apo B és az Apo AI közötti arány, amelyek mindegyike az aterogén kockázat markere.
Az LDL-koleszterinre és a trigliceridekre gyakorolt jelentős hatása miatt a fenofibrát kezelés előnyös hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, függetlenül attól, hogy társulnak-e hipertrigliceridémiával, beleértve a másodlagos hiperlipoproteinémiát is 2-es típusú cukorbetegségben.
A fenofibrát hatékonyságának alátámasztására szolgáló hosszú távú klinikai vizsgálatok eredményei az érelmeszesedéses szövődmények elsődleges és másodlagos megelőzésében jelenleg nem állnak rendelkezésre.
Lehetséges, hogy a fenofibráttal végzett kezelés során az extravaszkuláris koleszterin lerakódások (ín és gumós xantómák) jelentősen vagy akár teljesen csökkentek lehetnek.
A fenofibráttal kezelt betegeknél, akiknél a plazma fibrinogén, valamint az Lp (a) koncentrációja megemelkedett, ezek az értékek jelentősen csökkentek. A gyulladás egyéb markerei, például a C-reaktív fehérje, csökkentek a fenofibrát kezelés után.
A fenofibrát urikozurikus hatása, amely a húgysavszint kb
25%, további előnyt jelent a hyperlipoproteinémiában szenvedő, hyperuricémiával járó betegek számára.
Egy állatkísérlet és egy klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a fenofibrát antiagregáns hatású, amelyet ADP, arachidonsav és adrenalin indukál.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A lipofib mikronizált fenofibrátot tartalmaz, és megnövekedett biohasznosulása más gyógyszerformákhoz képest.
Szájon át történő alkalmazás után a maximális plazmakoncentráció (Cmax) 4-5 órán belül elérhető. Ismételt alkalmazás után a plazmakoncentrációk nem mutatnak egyeden belüli eltéréseket.
A fenofibrát felszívódása megnő, ha étellel együtt adják be. A fenofibrosav erősen kötődik a plazmaalbuminhoz (több mint 99%). A fenofibrosav plazma felezési ideje körülbelül 20 óra.
Metabolizálatlan fenofibrát nem mutatható ki a plazmában. A fenofibrosav meghatározható a plazma fő aktív metabolitjaként. Főleg a vizelettel ürül. 6 napon belül teljesen megszűnik. A fenofibrát főleg metabolitja, a fenofibrosav és a glükuronid-konjugátum formájában eliminálódik. Idős betegeknél a fenofibrosav teljes látszólagos plazma clearance nem változik.
Farmakokinetikai vizsgálatok egyetlen dózis és ismételt alkalmazás után azt mutatták, hogy a fenofibrát nem halmozódik fel a szervezetben. A fenofibrosav nem hemodializálható.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban a fenofibrátra vonatkozóan nem figyeltek meg ismételt toxicitást.
A mutagenitási vizsgálatok nem mutattak ki mutagén potenciált.
Patkányokban és egerekben a fenofibrát nagy dózisban történő beadása után májdaganatokat figyeltek meg, amelyeket a peroxiszómák proliferációja okozott. Ezek a változások az apró rágcsálókra jellemzőek, és más állatfajoknál nem figyelték meg őket. Ezek a megállapítások nem relevánsak a fenofibrát emberben történő terápiás alkalmazásában.
Egereken, patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást.
Embriotoxikus hatásokat figyeltek meg nagy dózisok esetén, mérgezőek az anyára. Nagy dózisoknál a terhességi időszak meghosszabbodását és a születéskor jelentkező nehézségeket figyelték meg. A termékenységre gyakorolt hatást nem figyeltek meg.
6. GYÓGYSZERÉSZETI TULAJDONSÁGOK
Cukor, kukoricakeményítő, hipromellóz (Pharmacoat 603), nátrium-lauril-szulfát, dimetikon emulzió
(dimetikon, polietoxi-etanol, polietilén-glikol-szorbitán-monolaurát, polietilén-glikol, nátrium-benzoát, metil-p-hidroxi-benzoát, aszkorbinsav, propil-p-hidroxi-benzoát), szimetikon-emulzió (szimetikon, polietilén-glikol-szorbitán-trisztearát, polietilén xantán, benzoesav, szorbinsav, kénsav), talkum, titán-dioxid (E 171), sárga vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172), zselatin.
Cukor, kukoricakeményítő, hipromellóz (Pharmacoat 603), nátrium-lauril-szulfát, dimetikon emulzió (dimetikon, polietoxi-etanol, polietilén-glikol-szorbitán-monolaurát, polietilén-glikol, nátrium-benzoát, metil-p-hidroxibenzoát, aszkorbinsav, p-hidroxil) szimetikon emulzió (szimetikont, polietilén-glikol-szorbitán-trisztearátot, metil-cellulóz, polietilén-glikol-sztearát, gliceridek, xantángumi, benzoesav, szorbinsav, kénsav), talkum, titán-dioxid (E 171), sárga vas-oxid (E 172), zselatin.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Illessze be az eredeti csomagolásba.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Doboz 10 kapszulát tartalmazó PVC/Al buborékfóliával. Doboz 3 db PVC/Al buborékfóliával, 10 kapszulával.
Doboz 3 db PVC/Al buborékfóliával, 10 kapszulával.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA (I)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY VAGY MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA