Prukaloprid - használat, hatás, mellékhatások sárga lista
A prukaloprid hatóanyag egy prokinetikum, amelyet krónikus székrekedés (székrekedés) tüneti kezelésére használnak, ha a hashajtók (hashajtók) nem rendelkeznek megfelelő hatással. A gyógyszer felgyorsítja a gyomor kiürülését, serkenti a bél mozgását és ezáltal elősegíti a bél kiürülését.
Alkalmazás
alkalmazási területek
A prukaloprid a krónikus székrekedés tüneti kezelésére javallt, ha a hashajtók nem megfelelőek.
Jelentkezési űrlap
A németországi piacon a prukaloprid Resolor márkanéven filmtabletta formájában kapható.
gyógyszertan
Farmakodinamika
A prukaloprid egy szelektív szerotonin (5-HT4) receptor agonista. A hatóanyag serkenti a propulziós mozgékonyságot és prokinetikus hatást fejt ki.
Farmakokinetika
- A prukaloprid gyorsan felszívódik, és a maximális plazmakoncentráció 2-3 órán belül eléri az egyszeri 2 mg-os orális adagot.
- Az abszolút orális biohasznosulás meghaladja a 90 százalékot.
- Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja a prukaloprid orális biohasznosulását.
- A plazmafehérje-kötődés körülbelül 30 százalék.
- A hatóanyag nagy része változatlan formában ürül (a beadott dózis 60-65 százaléka a vizelettel és körülbelül 6 százaléka a széklettel).
- A változatlan prukaloprid renális eliminációja passzív szűréssel és aktív szekrécióval történik.
- A terminális felezési idő körülbelül egy nap.
Mellékhatások
A prukaloprid leggyakoribb mellékhatásai a fejfájás, hasi fájdalom, émelygés és hasmenés. A mellékhatások túlnyomórészt a kezelés kezdetén jelentkeznek, és ismételt alkalmazás esetén általában néhány napon belül megszűnnek.
Interakciók
- In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a terápiás szempontból releváns koncentrációkban a prukaloprid nem gátolja a specifikus CYP450 aktivitást az emberi máj mikroszómáiban.
- Bár a prukaloprid gyenge szubsztrátja lehet a P-glikoproteineknek (P-gp), klinikailag releváns koncentrációkban a P-gp gátlása nem fordul elő.
- Eritromicin ► Az eritromicin plazmakoncentrációjának növekedése
Ellenjavallat
A prukaloprid nem alkalmazható:
- A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
- dialízist igénylő vesekárosodás
- Bélperforáció vagy elzáródás a bélfal strukturális vagy funkcionális betegségének, obstruktív ileusnak, a bélrendszer súlyos gyulladásos betegségeinek, például Crohn-kór és fekélyes vastagbélgyulladás, valamint toxikus megakolon/megarectum
Terhesség/szoptatás
A prukaloprid terhesség alatti tapasztalata korlátozott. A klinikai vizsgálatok során spontán abortuszok fordultak elő, de kapcsolatukat a prukaloprid egyéb kockázati tényezők jelenlétében történő alkalmazásával nem tisztázták. Terhesség alatt nem ajánlott használni.
A prukaloprid kiválasztódik az anyatejbe. A prukalopridnak azonban terápiás dózisok esetén várhatóan nincs hatása a szoptatott csecsemőre. Emberi adatok hiánya miatt azonban szoptatás alatt nem ajánlott használni.
Használati útmutató
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a prukaloprid-kezelés alatt.