Sortis; online gyógyszertár Iris Gyógyszertár
SORTIS 10 mg
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER KERESKEDELMI NEVE
SORTIS 10 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy filmtabletta 10 mg atorvasztatint tartalmaz [kalcium-atorvasztatin (trihidrát formájában)].
A segédanyagokról lásd a 6.1.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, ellipszoid alakú filmtabletta, egyik oldalán „10”, a másik oldalán „PD 155” bevéséssel.
A Sortis az étrend kiegészítéseként jelzi az emelkedett összkoleszterin, LDL-koleszterin, apolipoprotein-B és trigliceridszint csökkentését primer hiperkoleszterinémiában, beleértve a családi hiperkoleszterinémiát (heterozigóta variáns) vagy vegyes hiperlipidémiát (II) szenvedő betegeknél. amikor az étrendnek és más nem farmakológiai intézkedéseknek nincs kielégítő hatása.
A Sortis javallt az összkoleszterin és az LDL-koleszterin csökkentésére homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, egyéb lipidcsökkentő kezelések (pl. LDL-aferézis) kiegészítő terápiájaként, vagy ha ilyen kezelések nem állnak rendelkezésre.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A Sortis szedése előtt a betegnek be kell tartania a szokásos koleszterinszint-csökkentő étrendet, amelyet a Sortis-kezelés alatt folytatni kell.
Az adagolás egyénre szabott, megfelel az LDL-koleszterin kezdeti értékeinek, a terápia céljának (az LDL-koleszterin célértékei), valamint az egyes betegek terápiás válaszainak.
A szokásos kezdő adag 10 mg atorvasztatin naponta egyszer. A dózismódosítás legalább 4 hetes időközönként történik. A maximális adag 80 mg atorvasztatin naponta egyszer.
Az adagolás naponta egyszer, a nap bármely szakában elvégezhető, az étkezési rendtől függetlenül.
A diagnosztizált szívkoszorúér-betegségben szenvedők vagy az iszkémiás események nagy kockázatának kitett betegek esetében a terápia célja az LDL-koleszterin szintjének elérése a normál felső határának 10-szerese), mioglobinémia és myoglobinuria, amely veseelégtelenséghez vezethet.
Az atorvasztatint körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek hajlamosító tényezői vannak a rhabdomyolysisre. A kreatin-foszfokináz (CPK) szintjét a sztatin-kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a következő helyzetekben:
- vesekárosodás
- pajzsmirigy alulműködés
- örökletes izomzavarok személyes vagy családi kórtörténetében
- a sztatin vagy a fibrát által kiváltott izomtoxicitás
- májbetegség és/vagy túlzott alkoholfogyasztás
- időseknél (70 év felett) a rabdomiolízisre hajlamosító egyéb tényezők jelenlététől függően figyelembe kell venni e meghatározás szükségességét
Ezekben a helyzetekben a kezelés lehetséges kockázatait a tervezett előnyökhöz képest kell értékelni, ajánlva a betegek klinikai ellenőrzését.
A normálishoz képest szignifikánsan megnövekedett CPK-koncentráció (> 5-szerese az LSN = a normál felső határa) esetén nem szabad elkezdenie a kezelést.
A kreatin-foszfokinázt (CPK) nem szabad meghatározni sok fizikai megterhelés után vagy a megnövekedett CPK bármely más lehetséges oka jelenlétében, mivel ez megnehezíti az eredmények értelmezését. Ha a CPK koncentrációja szignifikánsan magasabb a normálnál (> 5-szerese az LSN-nek), a meghatározást 5-7 nap múlva megismételjük az eredmények megerősítésére.
- figyelmeztetni kell a betegeket, hogy haladéktalanul jelentsék az izomfájdalmat, görcsöket vagy izomgyengeséget, különösen, ha ezeket a tüneteket általános állapot vagy láz kíséri.
- ha ezek a tünetek az atorvasztatin-kezelés során jelentkeznek, meg kell határozni a CPK-koncentrációt. Ha ez a koncentráció jelentősen megnő (> 5-szerese az LSN-nek), a kezelést abba kell hagyni
- ha az izomtünetek súlyosak és napi kényelmetlenséget okoznak, akkor is meg kell fontolni a kezelés abbahagyását, még akkor is, ha a CPK-szint 5-ször magasabb az ULN-nál.
- ha a tünetek megszűnnek és a CPK szint normalizálódik, az atorvasztatin újraindítását vagy egy másik statinnal történő kezelés megkezdését a minimális dózisok alkalmazásával, a beteg szoros monitorozásával kell elvégezni.
- az atorvasztatin-kezelést abba kell hagyni, ha a CPK-koncentráció klinikailag jelentős emelkedése (> 10-szerese az ULN-nek), vagy ha rhabdomyolysis gyanúja merül fel vagy megerősítést nyer.
A rhabdomyolysis kockázata megnő, ha az atorvasztatint egyes gyógyszerekkel, például ciklosporinnal, eritromicinnel, klaritromicinnel, itrakonazollal, ketokonazollal, nefazodonnal, niacinnal, gemfibrozillal, más rostos savszármazékokkal vagy más proteázgátlókkal együtt adják. gyógyszerek, egyéb kölcsönhatások és 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások).
4.5. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel, egyéb kölcsönhatások
A myopathia kialakulásának kockázata megnő a ciklosporinnal, fibrinsavszármazékokkal, makrolidokkal, köztük eritromicin, azol vagy niacin gombaellenes szerekkel történő egyidejű HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kezelés során, és ritka esetekben másodlagos veseelégtelenséggel járó rabdomiolízissel. myoglobinuria. Ezért gondosan értékelni kell az egyidejű kezelés előny-kockázat egyensúlyát (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Citokróm P450 3A4 inhibitorok: Az atorvasztatint a citokróm P450 3A 4 metabolizálja. Ha a Sortist citokróm P450 3A4 inhibitorokkal (pl. Ciklosporin, makrolid antibiotikumok, köztük eritromicin és klaritromicin, nefazodon, antimaz, és HIV proteáz inhibitorok) kölcsönhatások léphetnek fel. Egyidejű alkalmazás növelheti az atorvasztatin plazmakoncentrációját. Ezért az atorvasztatin és az említett gyógyszerek együttes alkalmazásakor körültekintően kell eljárni (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
P-glikoprotein inhibitorok: Az atorvasztatin és metabolitjai a P-glikoprotein szubsztrátjai. A P-glikoprotein inhibitorok (pl. Ciklosporin) növelhetik az atorvastatin biohasznosulását.
Eritromicin, klaritromicin: Atorvastatin 10 mg naponta egyszer és eritromicin (500 mg naponta négyszer) vagy 10 mg atorvasztatin naponta egyszer és klaritromicin (500 mg naponta kétszer) együttes alkalmazása. citokróm P450 3A4, az atorvasztatin plazmakoncentrációjának növekedése. A klaritromicin 56% -kal, illetve 80% -kal növelte az atorvasztatin Cmax értékét és a plazma koncentráció-idő görbe alatti területét (AUC).
Itrakonazol: 40 mg atorvasztatin és 200 mg/nap itrakonazol együttes alkalmazása az atorvasztatin AUC háromszoros növekedését eredményezte.
Proteázgátlók: Az atorvasztatin és a proteázinhibitorok, más néven citokróm P450 3A4 inhibitorok, társulnak az atorvasztatin megnövekedett plazmakoncentrációival.
Grapefruit juice: Egy vagy több olyan vegyületet tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4-et, és a CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedését okozhatják. 240 ml grapefruitlé fogyasztása 37% -kal növelte az atorvasztatin AUC-értékét, és 20,4% -kal csökkentette az aktív metabolit ortohidroxil AUC-jét. Nagy mennyiségű grapefruitlé fogyasztása (napi 1,2 liter felett 5 napig) az atorvasztatin AUC 2,5-szeresét és az aktív HMG-CoA-reduktáz inhibitorok 1,3-szorosát eredményezte ( atorvasztatin és metabolitjai). Ezért az atorvasztatinnal végzett kezelés során nem ajánlott nagy mennyiségű grapefruitlé fogyasztása.
A citokróm P450 3A4 induktorai: A citokróm P450 3A4 induktorok (pl. Rifampicin vagy fenitoin) hatása a Sortisra nem ismert. Az izoenzim más szubsztrátjaival való lehetséges kölcsönhatások ismeretlenek, de ezt a lehetőséget más szűk terápiás indexű gyógyszerek esetében is figyelembe kell venni, például a III. Osztályú antiaritmiás szereknél, beleértve az amiodaront is.
Egyéb egyidejű kezelések:
Gemfibrozil/szálasavszármazékok: A myopathia atorvasztatinnal történő kiváltásának kockázata megnőhet, ha rostos savszármazékokat adnak együtt. Az in vitro vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a gemfibrozil gátolja az atorvasztatin glükuronidációs metabolizmusát, ami az atorvastatin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. (Lásd: 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.)
Digoxin: A digoxin 10 mg atorvasztatinnal történő többszöri beadása esetén a digoxin állandó plazmakoncentrációja nem változott. Ezzel szemben a digoxin szintje körülbelül 20% -kal emelkedett, ha a digoxint 80 mg atorvasztatinnal együtt alkalmazták. Ez a kölcsönhatás a transzportmembrán fehérje - P-glikoprotein gátlásával magyarázható.A digoxinnal kezelt betegeket megfelelően ellenőrizni kell.
Orális fogamzásgátlók: A Sortis és az orális fogamzásgátlók együttes alkalmazása megnövelte a noretindron és az etinilösztradiol szintjét. Ezeket az emeléseket figyelembe kell venni a fogamzásgátló adagok kiválasztásakor.
Kolesztipol: Az atorvasztatin és aktív metabolitjainak plazmakoncentrációja csökkent (kb. 25%) a kolesztipol és a Sortis együttes alkalmazásával. A lipidcsökkentő hatás azonban nagyobb volt a kolesztipol és a Sortis együttes alkalmazásakor, összehasonlítva az egyes gyógyszerek külön beadásával.
Antacidok: A Sortis és az antacid szuszpenzió együttes alkalmazása magnézium-hidroxiddal és alumínium-hidroxiddal, mint hatóanyagokkal az atorvasztatin és aktív metabolitjainak plazmakoncentrációját körülbelül 35% -kal csökkentette; az LDL-koleszterinszint csökkentése azonban nem változott.
Warfarin: A Sortis és a warfarin együttes alkalmazása a protrombin idő enyhe csökkenését eredményezte a kezelés első napjaiban, a normál értékre visszatérve 15 napos Sortis kezelés után. A warfarint kapó betegeket azonban szorosan ellenőrizni kell a Sortis együttes adása során.
Fenazon: A Sortis több dózisának fenazonnal történő együttes alkalmazása csekély mértékben vagy egyáltalán nem befolyásolta a fenazon clearance-ét.
Cimetidin: A cimetidinnel és a Sortisszal végzett gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatban nem figyeltek meg gyógyszerkölcsönhatásokat.
Amlodipin: Az atorvasztatin egyensúlyi állapotú farmakokinetikáját nem befolyásolja az atorvasztatin 80 mg-os és az amlodipin 10 mg-os együttadása.
Egyéb: Nem figyeltek meg jelentős interakciókat olyan klinikai vizsgálatokban, amelyek során a Sortist antihipertenzív vagy hipoglikémiás szerekkel együtt alkalmazták.
4.6 Terhesség és szoptatás
A Sortis terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A fogamzóképes nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk. Az atorvasztatin biztonságosságát terhesség és szoptatás idején még nem igazolták.
Állatkísérletek kimutatták, hogy a HMG-CoA reduktáz inhibitorok befolyásolhatják az embriók és a magzatok fejlődését. Az atorvasztatin 20 mg/kg/napnál nagyobb dózisban (szisztémás klinikai expozíció) nőstény patkányokban a vemhesség és a laktáció ideje alatt befolyásolja a posztnatális túlélést és a kölyök fejlődését.
Patkányokban az atorvasztatin és aktív metabolitjainak plazmakoncentrációja hasonló a tejben mért koncentrációval. Nem ismert, hogy az atorvasztatin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Sortis 10 mg-mal kezelt betegeknél a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodásáról nem számoltak be.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások főként a gyomor-bélrendszeri tünetek voltak, általában enyhültek a kezelés során, beleértve a székrekedést, a puffadást, a dyspepsiát és a hasi fájdalmat. A klinikai vizsgálatok során a betegek kevesebb mint 2% -a hagyta abba a kezelést a Sortis mellékhatásai miatt.
A klinikai vizsgálatok adatai és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján a Sortis mellékhatásait az alábbi felsorolásban jelentették.
A reakciók gyakoriságát a következő hagyományos kritériumok alapján becsültük meg: a Sortis-szal kezelt betegek 0,8% -ában gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a normál érték háromszorosa) szérum transzaminázok fordultak elő. Ezek az emelések dózisarányosak és minden betegnél reverzibilisek voltak.
Klinikai vizsgálatokban a kreatinin-foszfokináz (CPK) szintje, hasonlóan a többi HMG-CoA reduktáz inhibitorhoz, a Sortis-szal kezelt betegeknél a normálistól több mint háromszorosára nőtt. A Sortis-szal kezelt betegek 0,4% -ában a növekedés meghaladta a normálérték 10-szeresét. (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések a vázizomzatra vonatkozóan).
4.9 Túladagolás
A Sortis túladagolásának nincs specifikus kezelése. Túladagolás esetén a beteget tüneti módon kell kezelni, és ha szükséges, támogató kezelést kell alkalmazni. A májvizsgálatokat és a plazma CPK-értékeket ellenőrizni kell. Mivel az anyag erősen kötődik a plazmafehérjékhez, a hemodialízis nem növeli jelentősen az atorvasztatin clearance-ét.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: HMG-CoA reduktáz inhibitorok.
ATC kód: C10A A05
Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz szelektív, kompetitív inhibitora, egy enzim, amely szabályozza a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A átalakulásának sebességét mevalonáttá, a szterinek, köztük a koleszterin prekurzorává. A májban a trigliceridek és a koleszterin beépülnek a nagyon kis sűrűségű lipoproteinekbe (VLDL), és felszabadulnak a plazmában a perifériás szövetekben történő eloszláshoz. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) a VLDL-ből származnak, majd ezeket elsősorban nagy affinitású LDL-receptorok (LDL-receptorok) katabolizálják.
Az atorvasztatin csökkenti a plazma koleszterin és lipoprotein szintjét azáltal, hogy gátolja a HMG-CoA reduktázt és következésképpen a máj koleszterin szintézisét, és növeli az LDL receptorok számát a májsejtek membránjában, ezáltal felgyorsítja az LDL felvételt és a katabolizmust.
Az atorvasztatin csökkenti az LDL szintézist és az LDL részecskék számát. Az atorvasztatin az LDL receptor aktivitásának folyamatos növekedését idézi elő, ami a keringő LDL részecskék minőségének kedvező változásához kapcsolódik. Az atorvastatin hatékonyan csökkenti az LDL-koleszterinszintet homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, olyan betegeknél, akik általában nem reagálnak a rendszeres lipidcsökkentő gyógyszerekre.
Egy dózis-válasz vizsgálat kimutatta, hogy az atorvasztatin csökkentette az összes koleszterinszintet (30-46%), az LDL-koleszterint (41-61%), az apolipoprotein B-t (34-50%) és a triglicerideket (14-33). %), és ezzel egyidejűleg változó arányban meghatározza a HDL-koleszterin és az apolipoprotein A1 növekedését. Ezek az eredmények heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában, a hiperkoleszterinémia nem családos formáiban, vegyes hiperlipidémiában szenvedőknél is érvényesek, ideértve az inzulinfüggetlen diabetes mellitusban szenvedőket is.
Kimutatták, hogy az összkoleszterin, az LDL-C és az apolipoprotein B csökkenése csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek és a szív- és érrendszeri mortalitás kockázatát. Az atorvasztatin-kezelés morbiditásának és mortalitásának vizsgálata még nem fejeződött be.
érelmeszesedés
A REVERSAL (Reversing Atherosclerosis with Aggressive Lipid-Lowing) vizsgálatban a 80 mg atorvastatin intenzív lipidcsökkentő hatását és a 40 mg pravastatin standard hatását a koszorúér-érelmeszesedésre intravaszkuláris ultrahangvizsgálattal (USIV) értékelték a betegek koszorúér-angiográfiája során. . Ebben a randomizált, kettős-vak, multicentrikus, kontrollált vizsgálatban az USIV-t 502 betegnél végezték el a kiinduláskor és a 18 hónapos kezelés után. Az atorvasztatin csoportban (n = 253) az ateroszklerózis nem fejlődött.
A teljes atheroma térfogat medián változása a kiindulási értékhez képest (a vizsgálat elsődleges végpontja) -0,4% (p = 0,98) volt az atorvasztatin csoportban és + 2,7% (p = 0,001) az atorvastatin csoportban. pravasztatin-csoport (n = 249). A pravasztatinnal összehasonlítva az atorvasztatin hatása statisztikailag szignifikáns volt (p = 0,02). Az intenzív lipidcsökkentő terápia kardiovaszkuláris eseményekre (pl. Revaszkularizációs igény, nem halálos kimenetelű szívinfarktus, szívkoszorúér-betegség) gyakorolt hatását ebben a vizsgálatban nem vizsgálták.
Az atorvasztatin csoportban az LDL-C értéke 2,04 mmol/l + 0,8 (78,9 mg/dl + 30) átlagértékre csökkent, szemben a 3,98 mmol/l + 0,7 értékkel (150 mg/dl + 28) a kiindulási értékhez képest, és a pravasztatin csoportban az LDL-C átlagosan 2,85 mmol/l + 0,7 (110 mg/dl + 26) értékre csökkent 0,9 mmol/l + 0,7 (150 mg/dl + 28) a kiinduláskor (p = TAMSULOSINI - online gyógyszertár PLAVIX - online gyógyszertár
A vényköteles gyógyszereket csak receptre lehet megvásárolni.
Köszönöm
Tájékoztatjuk Önöket, hogy az Euthyrox termék jelenleg nem kapható gyógyszertárunkban. A gyártó szerint a szállítások áprilisban folytatódnak