Tizanidin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Aizanidin a központilag ható izomlazítók hatóanyagainak csoportjába tartozik, és főleg a gerincvelőre hat, ahol stimulálja a preszinaptikus a2 receptorokat. A gyógyszert a szklerózis multiplexhez vagy a gerincvelő károsodásához kapcsolódó fájdalmas izomfeszültség és spaszticitás (fokozott izomtónus) kezelésére alkalmazzák.

mellékhatások

Alkalmazás

A tizanidin a következő javallatokkal rendelkezik:
Perifériás fájdalmas izomfeszültség:

  • statikus és funkcionális gerincproblémák (nyaki, mellkasi és ágyéki szindróma) esetén,
  • műveletek után, pl. B. herniált porckorong (porckorongsérv) vagy degeneratív csípőízületi betegségek (coxarthrosis) miatt.

Neurogén izomgörcsök és görcsök a következők következtében:

  • Szklerózis multiplex,
  • A gerincvelő károsodása degeneratív, gyulladásos vagy traumatikus folyamatok miatt,
  • Az agy károsodása érrendszeri folyamatok, agytraumák révén

Alkalmazás típusa

A tizanidin hatóanyagot a német piacon 2, 4 és 6 mg erősségű tabletták formájában engedélyezték.

A bevitel idejét és gyakoriságát egyedileg kell beállítani, mivel a tizanidin spaszticitásra gyakorolt ​​hatása a bevételt követő 2-3 órán belül a legnagyobb, és a hatóanyag viszonylag rövid ideig tart.

Mivel az egyes betegek tizanidinre adott válaszában jelentős különbségek lehetnek, gondosan módosítani kell az adagot.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A tizanidin elsősorban a gerincvelőt támadja meg, ahol stimulálja a preszinaptikus alfa-2 receptorokat, ami gátolja az izgató aminosavak felszabadulását, amelyek stimulálnák az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptorokat. Az izomtónust tehát csökkentik azáltal, hogy megakadályozzák a gerincvelői idegsejt találkozásánál a poliszinaptikus jelátvitelt, amely felelős a túlzott izomtónusért. Az izomlazító tulajdonságai mellett a tizanidin mérsékelt, központi fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.

Farmakokinetika

Abszorpció

Aizanidin gyorsan felszívódik, és a maximális plazmaszintet körülbelül 1 órával a lenyelés után érik el.

terjesztés

Aizanidin csak körülbelül 30 százalékkal kötődik a plazmafehérjékhez. Állatkísérletek során nagy mértékben átlépte a vér-agy gátat. Az átlagos eloszlási térfogat (VGg) egyensúlyban intravénás beadás után 2,6 l/kg volt.

Biotranszformáció

Aizanidin jól felszívódik, de az első lépésben történő metabolizmus az intravénás dózis 34 százalékáig korlátozza a plazma elérhetőségét. Aizanidin gyorsan és nagymértékben lebomlik a májban. Aizanidint elsősorban in vitro metabolizálja a citokróm P450 1A2.

megszüntetése

A metabolikus termékek elsősorban a vesén keresztül eliminálódnak (a beadott adag kb. 70 százaléka), és inaktívnak tűnnek.
A változatlan hatóanyag vesén keresztüli kiválasztása 5 mg-os egyszeri adag után kb. 53%, háromszoros 4 mg-os adag után pedig kb. 66%. A tizanidin eliminációs felezési ideje a betegek plazmájában 2–4 óra.

Linearitás

A tizanidin farmakokinetikája lineáris a 4–20 mg dózistartományban. A farmakokinetikai paraméterek (Cmax és AUC) kis intra-individual ingadozása miatt megbízhatóan megjósolható a plazma szintje orális beadás után.

adagolás

Általában egy 2 mg-os kezdő adagot kezdenek, amely legfeljebb fél hétenként 2 mg-mal növelhető.
Az optimális terápiás hatást általában 12 és 24 mg közötti napi dózissal lehet elérni, amelyet 3 vagy 4 egyenlő adagban kell bevenni.
Az egyszeri adagok nem haladhatják meg a 12 mg-ot.
A teljes napi adag nem haladhatja meg a 36 mg-ot.

A kívánt terápiás hatást elérő dózist nem szabad túllépni.

Mellékhatások

Interakciók

Az alábbi kölcsönhatások léteznek a tizanidin alkalmazásához:

  • Fluvoxamin, ciprofloxacin (CYP1A2 gátlók) ► A tizanidin egyidejű alkalmazása fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal ellenjavallt, mivel a tizanidin AUC 33 vagy 10-szereséhez vezet.
  • A CYP1A2 inhibitorok, mint pl B. néhány antiaritmiás szer (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, néhány fluorokinolon (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxib, orális fogamzásgátlók és tiklopidin ► A tizanidin emelkedett plazmaszintje lehetséges. Egyidejű használat nem ajánlott
  • Hasznosak lehetnek azok az anyagok, amelyek meghosszabbítják a QT intervallumot.
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (beleértve a vízhajtókat is) ► Mivel a tizanidin hipotenziót okozhat, növelheti a vérnyomáscsökkentők hatékonyságát. A magas vérnyomáscsökkentőkkel kombinációban alkalmazott tizanidin hirtelen abbahagyását követően néhány betegnél visszapattanó hipertóniát és tachycardiát figyeltek meg. Szélsőséges esetekben a visszapattanó magas vérnyomás agyi érrendszeri balesethez vezethet
  • Béta-blokkolók vagy digoxin ► a tizanidinnel kombinálva súlyosbíthatja a hipotenziót vagy a bradycardiát
  • Orális fogamzásgátlók ► A tizanidin clearance-e körülbelül 50 százalékkal csökkenhet
  • Alkohol vagy központilag aktív anyagok ► a tizanidin nyugtató hatása fokozható

Ellenjavallat

A tizanidin nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • Súlyosan károsodott májműködésű betegek
  • erős CYP1A2 inhibitorok, például fluvoxamin vagy ciprofloxacin egyidejű alkalmazása

Terhesség/szoptatás

terhesség

Állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást állatokon. Terhes nőkön végzett ellenőrzött vizsgálatok hiányában azonban a tizanidint terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a kezelés előnyei egyértelműen felülmúlják a kockázatokat.

Szoptatás

Bár csak kis mennyiségű tizanidin jut az állatok anyatejébe, a tizanidint nem szabad szoptató nőknek alkalmazni.

Vezetési képesség

Aizanidin kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket: Az álmosságot vagy szédülést szenvedő betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne végezzenek olyan tevékenységeket, amelyek magas fokú éberséget igényelnek.

Használati útmutató

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Alternatívák

Egyéb központilag támadó izomrelaxánsok: