Acetilszalicilek; ure - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az acetilszalicilsav fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID). Trombocitaellenes szer is.

mellékhatások

Alkalmazás

Az acetilszalicilsav tipikus alkalmazási területei az enyhe vagy közepes fájdalom, különböző okokból. A véralvadás gátlójaként az acetilszalicilsavat alacsony dózisokban és hosszú távú kezelésként alkalmazzák szívrohamok vagy trombózisok másodlagos megelőzésére. Az acetilszalicilsav, más néven ASA vagy Aspirin® márkanév alatt, az egyik legszélesebb körben használt vény nélkül kapható fájdalomcsillapító.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az acetilszalicilsav hatásmechanizmusa a prosztaglandinszintézisben részt vevő ciklooxigenáz enzimek visszafordíthatatlan gátlásán alapul. Ez blokkolja a szervezet különféle prosztaglandinok saját termelését. A prosztaglandinok fontos hírvivő anyagok, amelyek egyrészt hozzájárulnak a gyulladásos folyamatokhoz, másrészt kölcsönhatásba lépnek a fájdalomreceptorokkal. Az prosztaglandinszintézis acetilszalicilsavval történő gátlása következésképpen a gyulladásos folyamatok gátlásához és a fájdalom csökkent érzékeléséhez vezet.

Az acetilszalicilsav jelentősen alacsonyabb dózisoknál is gátolja a vérlemezkék aktiválódását. A thrombocyta-ciklooxigenáz acetilezéssel történő blokkolása a tromboxán A2 szintézisének gátlásához vezet. A vérlemezkék által felszabadított tromboxán A2 protrombotikus tulajdonságokkal rendelkező aktiváló anyag. Serkenti az új vérlemezkék aktiválódását és növeli a vérlemezkék aggregációját. A TXA2 szintézis visszafordíthatatlan gátlása gátolja a véralvadást.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után az acetilszalicilsav gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A hatóanyag a szalicilsav fő aktív metabolittá alakul. Az acetilszalicilsav és a szalicilsav maximális plazmaszintje 10-20 perc, illetve 0,3-2 óra elteltével érhető el.

Az acetilszalicilsav és a szalicilsav egyaránt nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez és gyorsan eloszlik a test minden részén. A szalicilsav átjut az anyatejbe, és átjut a placentán.

A szalicilsav elsősorban a máj metabolizmusával ürül ki. A szalicilsav eliminációs kinetikája dózisfüggő, mivel az anyagcserét a májenzimek kapacitása korlátozza.

Ez az oka annak is, hogy a eliminációs felezési idő nagyban változik. Kis adagok után 2-3 óra, nagy adagok után pedig akár 15 óra is lehet. A szalicilsav és metabolitjai főleg a vesén keresztül választódnak ki.

adagolás

A szokásos adagolás az indikációtól függően nagyon eltérő. Gyakori egyszeri adagok felnőttek számára:

  • 100 mg vérhígításra (napi 1x hosszú távú kezelésként)
  • 300 - 1000 mg fájdalomcsillapítóként (naponta többször, 4-8 órás időközönként)
  • 1000 mg migrén esetén

A maximális napi adag általában 3000 mg. Akut és krónikus gyulladásos betegségek, például rheumatoid arthritis kezelésében napi 4-8 g-os adagok alkalmazhatók.

Mellékhatások

Az acetilszalicilsav mellékhatásait gyakoriságuk szerint az alábbiakban soroljuk fel:

Gyakran:

  • Emésztőrendszeri panaszok, például gyomorégés, hányinger, hányás, hasi fájdalom és hasmenés
  • Fokozott vérzési hajlam.

Néha:

  • Túlérzékenységi reakciók, például bőrreakciók.

Ritka:

Nagyon ritka:

  • A májenzimek növekedése
  • Hipoglikémia.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:

  • Veseelégtelenség és akut veseelégtelenség (különösen szokásos használat esetén)
  • Májkárosodás, főleg hepatocelluláris
  • Koponyán belüli vérzés
  • Urticaria
  • Angioödéma
  • Hyperuricemia, hypoglykaemia.

Az acetilszalicilsavat csak lázas betegségben szenvedő gyermekeknél és serdülőknél szabad orvosi tanácsra alkalmazni, és csak akkor, ha más intézkedések nem működnek, mivel fennáll az életveszélyes Reye-szindróma veszélye.

Interakciók

Növeli a vérzés kockázatát, ha az acetilszalicilsavat a következő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák:

A következő szerekkel kombinálva fokozott a gasztrointesztinális mellékhatások, például a gyomor-bélrendszeri fekélyek és a vérzés kockázata:

  • egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők
  • szisztémás glükokortikoidok
  • alkohol
  • szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (pl. szertralin és paroxetin).

Az acetilszalicilsav hatása a következő gyógyszerekkel fokozható:

  • Digoxin: a plazmakoncentráció növekedése
  • Antidiabetikus gyógyszerek: a hipoglikémiás hatás fokozása
  • Metotrexát: Csökkent kiválasztódás és kiszorítás a plazmafehérje-kötődésből szalicilátokkal
  • Valproinsav: kiszorítás a plazmafehérje-kötődésből szalicilátokkal.

A következő gyógyszerek hatása gyengülhet:

  • Diuretikumok (napi 3 g vagy több acetilszalicilsav adagban)
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, mint pl B. ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták, kalciumcsatorna-blokkolók (3 g/nap acetilszalicilsav vagy annál nagyobb adagokban)
  • Uricosuric gyógyszerek (pl. Probenecid, benzbromaron).

Ellenjavallat

Az acetilszalicilsav ellenjavallt:

  • Túlérzékenység acetilszalicilsavval vagy más szalicilátokkal szemben
  • A szalicilátok vagy hasonló hatású anyagok, például nem szteroid gyulladáscsökkentők által okozott korábbi asztmás rohamok
  • akut emésztőrendszeri fekélyek, emésztőrendszeri vérzések
  • vérzéses diatézis, vérzési rendellenességek, például hemofília és trombocitopénia
  • Máj- és veseelégtelenség
  • súlyos, kontrollálatlan szívelégtelenség
  • Kombináció metotrexáttal heti 15 mg vagy annál nagyobb dózisban
  • terhesség utolsó trimeszterében.

Terhesség/szoptatás

terhesség

Az alacsony dózisok (100 mg/nap alatt) ártalmatlannak tűnnek korlátozott szülészeti alkalmazás esetén, speciális felügyelet mellett.

100 mg/nap feletti dózisoknál a prosztaglandinszintézis gátlása kedvezőtlen hatást gyakorolhat a terhességre és/vagy az embrionális/magzati fejlődésre. A prosztaglandinszintézis gátlóinak lenyelése a terhesség korai szakaszában fokozhatja a vetélések és fejlődési rendellenességek kockázatát, amely valószínűleg növekszik az adagolással és a használat időtartamával. Az acetilszalicilsav epidemiológiai adatai a gastroschisis fokozott kockázatára utalnak.
Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak.

A hatóanyag nem adható a terhesség első és második trimeszterében, hacsak ez egyértelműen nem szükséges. Ha mindenképpen alkalmazzák, az adagnak a lehető legkisebbnek kell lennie, és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

Az acetilszalicilsav ellenjavallt a terhesség 3. trimeszterében, mert az expozíció a következő kockázatokkal jár:

1. a magzatban

  • kardiopulmonáris toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti lezárásával és pulmonalis hipertóniával)
  • veseelégtelenség (oligohidramniózissal veseelégtelenséggé válhat)

2. anyának és gyermeknek a terhesség végén

  • a vérzési idő lehetséges meghosszabbítása (nagyon alacsony dózisokkal is lehetséges)
  • A vajúdás gátlása (késleltetett vagy elhúzódó szüléshez vezethet)

Szoptatás

Az acetilszalicilsav és bomlástermékei kis mennyiségben jutnak az anyatejbe. Nincs ismert káros hatása a csecsemőre. Ezért, ha az ajánlott adagot alkalmanként alkalmazzák, nincs szükség a szoptatás megszakítására. Ha azonban hosszabb ideig használják, vagy ha nagyobb adagokat szednek, akkor a szoptatást abba kell hagyni.

Termékenység

Bizonyíték van arra, hogy a ciklooxigenáz/prosztaglandin szintézis inhibitorai az ovulációra gyakorolt ​​hatás révén károsíthatják a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés abbahagyása után visszafordítható.

Vezetési képesség

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az acetil-szalicilsav nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

A hatóanyagról további részletek a termékinformációkban találhatók.