Baklofen - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista

A baklofen hatóanyag a központilag ható izomlazítók csoportjába tartozik. A gyógyszert a vázizmok spaszticitásának kezelésére alkalmazzák sclerosis multiplex, gerincvelői betegségek vagy sérülések és agyi eredetű spaszticitások kezelésére.

hatások

Alkalmazás

Az izomlazító baklofent a vázizom spaszticitásának kezelésére használják, amelyet a következő állapotok valamelyike ​​okoz:

  • sclerosis multiplex
  • Gerincvelői betegség vagy sérülés
  • Agyi eredetű görcsösség

Alkalmazás típusa

A német piacon a baklofen tabletta, infúziós és injekciós oldat formájában kapható.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A baklofen a gamma-amino-vajsav (GABA) származéka. A gyógyszer a gerincvelő GABAB-receptorainak agonistája és központi izomrelaxánsként működik. A baklofen fokozza a gerincvelő preszinaptikus gátlását, különösen a Renshaw sejteken, ami az ingerek átadásának csillapításához vezet (myotonolyticus hatás). A baklofen okozza
a görcsös izomtónus és a patológiás tömegreflexek csökkenése.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a baklofen gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A tmax 20 mg baklofen szájon át történő bevétele után 2,1 + 0,7 óra és Cmax 270 + 62 ng/ml volt. Az AUC arányos a beadott dózissal. Időseknél a tmax megemelkedik és a Cmax csökken.
A biohasznosulás 85 és 90 százalék között van.
A baklofen csak kis mértékben lépi át a vér-agy gátat, és nagyon lassan oszlik el újra a központi idegrendszerből. Az eloszlási térfogat 0,7 l/kg. A 10 ng/ml és 0,3 mg/ml közötti tartományban a fehérjéhez való kötődés állandó és megközelítőleg 30 százalék. A baklofen kis mértékben metabolizálódik enzimatikus hidroxilezéssel. A dózis 55-92 százalékát a vizeletben változatlan anyagként, 3-6 százalékát farmakodinamikailag inaktív béta (p-klór-fenil) -tau-hidroxi-vajsavként találták.
A racemát eliminációs felezési ideje 6,8 + 0,7 óra. A vese clearance 148 + 15 ml/perc értékre állítja be magát, így a kreatinin clearance nagyságrendjében van. A baklofen átjut a placenta gáton is, de csak kis mértékben jut át ​​az anyatejbe. 20 mg beadása után az arány a beadott dózis körülbelül 1 százaléka.

adagolás

A terápia kezdetén 15 mg baklofen adagja ajánlott 2 - 4 egyszeri adagra osztva felnőtt betegek számára. Az adagot legkorábban minden 3. napon lehet 5-15 mg-mal növelni. A napi adag általában 30 - 75 mg naponta, és 2 - 4 egyedi adagra oszlik.
A maximális napi adag 75 mg. Csak ritka esetekben - általában fekvőbeteg körülmények között - van szükség napi 90-120 mg-os adagra.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulása dózisfüggő a baklofen-kezelés alatt. Nagyon gyakori (≥ 1/10) a következő fordul elő:

  • hányinger
  • álmosság
  • Nyugtatás

Interakciók

A baklofen használatához a következő kölcsönhatások léteznek:

  • egyéb izomrelaxánsok vagy olyan gyógyszerek, amelyek depresszívan befolyásolják a központi idegrendszer működését (pszichotrop gyógyszerek, altatók, opioidok, nyugtató antidepresszánsok) ► lehetséges hatások kölcsönös megerősítése.
  • alkohol egyidejű fogyasztása ► kiszámíthatatlan kölcsönhatások az alkohollal
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek ► fokozott vérnyomáscsökkentő
  • Májenzimértékek ► A baklofen egyes esetekben bizonyos májenzimértékek (SGOT, SGPT) növekedéséhez vezethet.
  • A veseműködést jelentősen befolyásoló gyógyszerek vagy orvostechnikai eszközök ► A baklofen kiválasztódása olyan mértékben csökkenthető, hogy mérgező hatásokra kell számítani

Ellenjavallat

A baklofen nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • Epilepszia és más agyi roham rendellenességek
  • végstádiumú vesebetegség
  • Spaszticitás reumatikus típusú betegségekben, parkinsonizmus vagy perifériás sérülések miatt

Terhesség/szoptatás

terhesség

A baklofen áthalad a placentán, és terhesség és szoptatás ideje alatt nem alkalmazható, kivéve, ha az anya várható előnyei felülmúlják a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat.

Szoptatás

A baklofen terápiás dózisok mellett jut be az anyatejbe, de olyan mennyiségben, amelynek várhatóan nem lesznek nemkívánatos mellékhatásai a gyermeknél. A myotonolytic alkalmazásának indikációját azonban nagyon gondosan meg kell vizsgálni a szoptatás alatt.

Vezetési képesség

A baklofen-kezelés alatt a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek jelentősen romlanak a szédülés, a szedáció, az álmosság és a látásromlás lehetősége miatt.

Alternatívák

A baklofen a központilag ható izomlazítók csoportjába tartozik. A benzodiazepinek mellett a következő hatóanyagok tartoznak ebbe a csoportba:

Tippek

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.