Blemaren N pezsgőtabletta - Információ szakembereknek
■ Túlérzékenység a hatóanyagokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben;
■ a karbamidot lebontó baktériumok által okozott húgyúti fertőzések (a struvitkő kialakulásának veszélye);
■ Adynamia episodica hereditaria.
■ A 12 évesnél fiatalabb gyermekeket ki kell zárni a Blemaren® N kezelésből, mivel nincs elegendő tapasztalat erről a korcsoportról.
Használat előtt lehet, hogy meg kell határozni a szérum elektrolitjait, és ellenőrizni kell a vesefunkciót. A vese tubuláris acidózis (RTA) gyanúja esetén a sav-bázis állapotot is ellenőrizni kell.
Azokat a körülményeket, amelyek elősegíthetik a húgyúti kövek előfordulását (pl. Mellékpajzsmirigy adenómái, rosszindulatú daganatok a húgysav kövekben), elsősorban kauzális terápiával kell kezelni.
A Blemaren® N-t körültekintően kell alkalmazni alacsony nátriumtartalmú étrend előírása esetén, különösen súlyos magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Felhívjuk figyelmét, hogy egy pezsgőtabletta 220 mg nátriumiont vagy 9,7 mmol nátriumot tartalmaz (ami 0,57 g asztali sónak felel meg).
A kezelés alatt rendszeres vizelet- és vérvizsgálatot kell végezni. Különös figyelmet kell fordítani a sav-bázis állapotra.
A gyógyszer működésének elősegítése érdekében a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy csökkentsék a sófogyasztást a kezelés alatt.
Napi kb. 2-3 liter napi bevitel tea, gyümölcslé vagy lúgosító ásványvíz formájában szükséges, hogy csökkentse a kellő mennyiségű vizelettel járó kövek kockázatát.
A Blemaren® N-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Egy pezsgőtabletta 9,7 mmol (380 mg) káliumot tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni károsodott vesefunkciójú betegeknél és kontrollált kálium-diétát folytató betegeknél.
Egy pezsgőtabletta 9,7 mmol (220 mg) nátriumot tartalmaz. Ezt a korlátozott nátriumtartalmú étrendben lévő embereknek figyelembe kell venniük.
A Blemaren® N biztonságosan felírható cukorbetegeknek (0,02 BU/tabletta)
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Az extracelluláris káliumkoncentráció növekedése csökkenti a szívglikozidok hatását, a csökkenés növeli a szívglikozidok aritmogén hatását. Az aldoszteron-antagonisták és más kálium-megtakarító vízhajtók (például triamterén, spironolakton és amilorid), az ACE-gátlók, a szartánok, a nem szteroid gyulladáscsökkentők és a perifériás fájdalomcsillapítók csökkentik a vese káliumkiválasztását, ami hiperkalémiához vezethet.
Felhívjuk figyelmét, hogy egy Blemaren® N pezsgőtabletta kb. 380 mg káliumiont vagy 9,7 mmol káliumot tartalmaz.
A citrát és az alumíniumot tartalmazó anyagok egyidejű beadása fokozott alumínium felszívódást eredményezhet. Ezért, ha szükséges ilyen készítmények szedése, a beadást legalább két órával késleltetni kell.
A terhesség vagy a szoptatás ideje alatt nincs ismert káros hatás.
A Blemaren® N nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A mellékhatások gyakorisága a következő kategóriákon alapul:
Nagyon gyakori (> 1/10)
Gyakori (> 1/100 -
Alkalmanként (> 1/1000 ->
Ritka (> 1/10 000 -
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg)
Emésztőrendszeri rendellenességek
Gyakori: enyhe emésztőrendszeri panaszok (gyomorpanaszok, hányinger, hányás, könnyebb
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A jóváhagyás utáni feltételezett mellékhatások bejelentése nagyon fontos. Lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék a feltételezett mellékhatásokat a Szövetségi Kábítószer- és Orvosi Eszközök Intézetének farmakovigilanciai osztályán, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, honlap: www.bfarm.de.
Nem várható nemkívánatos hatás az anyagcsere fiziológiai paramétereire, még az ajánlott adagnál nagyobb dózis esetén sem, megfelelő vesefunkcióval, mivel a bázisfelesleg vese általi kiválasztása természetes szabályozó mechanizmus a sav-bázis egyensúly fenntartására.
A megadott vizelet pH-tartományt több napig nem szabad túllépni, mivel a magasabb pH-értékek (pH> 7,8) egyrészt növelik a foszfátkristályosodás kockázatát, másrészt nem kell hosszabb távú, egyértelműen lúgos anyagcsere-állapotot elérni.
A túladagolás bármikor korrigálható az adag csökkentésével; ha szükséges, mérlegelni kell a metabolikus alkalózis kezelésére szolgáló megfelelő intézkedéseket.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb vizeletkőoldó szerek, kombinációk, ATC kód: G04BC50
Amikor a Blemaren® N oldódik vízben, kálium-nátrium-hidrogén-citrát képződik szén-dioxid felszabadulásával.
A lúgosításhoz (semlegesítő terápia) erős bázisok és gyenge savak sói állnak rendelkezésre, ezáltal a savkomponensnek metabolizálhatónak kell lennie. Az alkáli-citrátokból származó citrát oxidatív úton metabolizálódik szén-dioxiddá vagy hidrogén-karbonáttá. A fennmaradó alkáli-ionokból származó bázistöbblet vesén keresztül eliminálódik, és a vizelet pH-értékét megnöveli. Az alkáli-citrátok orális beadása semlegesítheti vagy lúgosíthatja a vizeletet, az adagtól függően.
Ez növeli a disszociáció mértékét és ezáltal a húgysav vagy a cisztin oldhatóságát. A húgysav kövek litolízisét radiológiailag igazolták.
A szérumban található bikarbonátkoncentráció (negatív bázistöbblet) a citrát kiválasztásának szabályozó tényezője. A negatív bázistöbblet miatt alkalotikus anyagcsere-helyzet alakul ki az intracelluláris pH-érték eltolódása révén. Ez a vese tubuláris citrát anyagcseréjének lúgok által kiváltott gátlásához és csökkent citrát visszaszívódáshoz, valamint fokozott citrát kiválasztódáshoz vezet. A vese kalcium transzportját a lúgosítás is megváltoztatja, így a vizelettel való kalcium kiválasztás jelentősen csökken.
A vizelettel történő lúgosítás, a megnövekedett citrátürítés és a csökkent kalciumkiválasztás a kalcium-oxalát aktivitási termékének csökkenését okozza, mivel a citrát gyengén lúgos állapotban stabil komplexeket képez a kalciummal. Ezenkívül a citrációt tartják a kalcium-oxalát (és kalcium-foszfát) kristályképződés leghatékonyabb fiziológiás gátlójának és ezen kristályok aggregációjának.
Hiányoznak a hemalkalizáció előnyeinek felmérésére szolgáló szisztematikus vizsgálatokból származó adatok a következő alkalmazási területeken. Az egyes esetekről szóló jelentések és elméleti megfontolások azonban terápiás hatásokra utalnak:
Cystinuria vagy cisztinkő képződés: a vizelet lúgosítása növeli a cisztin oldhatóságát. A vizelet pH-ját azonban 7,5 és 8,5 közötti értékre kell beállítani.
Citosztatikus kezelés: A citosztatikus kezelés során a vizelet lúgosítása javasolt a megnövekedett húgysav-kiválasztás miatt. Ez megfelel az alkalmazási területként említett húgysavkövek megelőzésének. Ezenkívül a lúgos vizelet pH-jának védőhatása a metabolitok (pl. Oxazafozephorin citosztatikumok) csökkent agresszivitásával vagy fokozott oldhatósággal (pl. Metotrexát) keresztül feltételezhető. A vizelet pH-ját legalább 7,0 értékre kell beállítani.
Porphyria cutanea tarda: A Porphyria cutanea tarda-ban hiányzik az uroporfirinogén-dekarboxiláz, amely az uroporfirinogént koproporfirinogénné alakítja. A metabolikus lúgosítás során meg kell akadályozni a kopopropiririn diffúzióját a vesetubulusokban, hogy a kopopropiririn clearance növekedjen. A kopopropiririn fokozott kiválasztódásának eredményeként fokozni kell a koproporfirinogén uroporfirinogénből történő szintézisét, és ezáltal el kell érni a keringő uroporfirin csökkenését. A vizelet pH-ját 7,2-7,5 tartományba kell beállítani.
A Blemaren® N pezsgőtabletta biológiailag 100% -ban elérhető. A citrációnak szinte teljesen metabolizálódnia kell.
A Blemaren® N egy napos bevétele után a szállított nátrium- és káliummennyiség mennyiségileg 24 - 48 órán belül kiválasztódik a vesén keresztül. Folyamatos adagolás esetén a nátrium és a kálium napi kiválasztása megfelel a napi bevitelnek. A vérben vagy a szérumban nem figyelhető meg jelentős változás a vérgázokban és az elektrolitokban. Ez azt jelenti, hogy a lúgosodás vese-szabályozása révén a szervezetben megmarad a sav-bázis egyensúly, és megfelelő veseműködés esetén kizárt a nátrium és a kálium felhalmozódása.
Patkányokon és egereken végzett orális akut toxicitással kapcsolatos vizsgálatok 5000 mg/kg LD50-értéket adtak.
Patkányokon és kutyákon végzett krónikus toxicitás vizsgálata legfeljebb 3000 mg/kg dózistartományban per os. nincsenek utalások specifikus toxikus hatásokra.
Daganatindukáló és mutagén potenciál
Terápiás dózisokban nem várható tumor-indukáló és mutagén hatás. Reprodukciós toxicitás
Patkányokon és nyulakon végzett reproduktív toxicitási vizsgálatokban a tesztelt maximális dózisig 2000 mg/kg per os. nincs embriotoxikus potenciál.
A termékenységre és a peri-postnatalis periódusra vonatkozó vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
Terhes vagy szoptató nőkről nincsenek speciális vizsgálatok, de az anyagcsoporttal kapcsolatos tapasztalatok alapján nem várható kockázat.
A farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, reprodukciós toxicitási, genotoxicitási és rákkeltő hatású nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.
Laktóz-monohidrát-mannit (Ph. Eur.)
Citrom aroma, 121/8508178, Szilézia szacharin-nátrium-2 H2O adipinsav makrogol 6000
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
A Blemaren® N polipropilén csövekbe van csomagolva, szárító dugóval.
50 pezsgőtabletta (N2) 2 db, egyenként 25 tablettát tartalmazó csőben
100 pezsgőtabletta (N3) 4 db, egyenként 25 tablettát tartalmazó csőben
200 pezsgőtabletta 8 tubusban, egyenként 25 tablettában (klinikai csomag)
25 pezsgőtabletta 1 csőben (nem eladó minta)
A csomagok indikátorpapírt és ellenőrző naptárt tartalmaznak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Nincsenek külön követelmények
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Strasse 8 - 10 13435 Berlin Tel .: +49 30 71094-4200 Fax: +49 30 71094-4250
esparma GmbH Seepark 7 39116 Magdeburg Tel .: +49 391 636098-70 Fax: +49 391 636098-79
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA