Bupropion - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista
Az antidepresszánsok csoportjának hatóanyaga segíti a depresszióban szenvedő betegeket. A bupropionos retard tablettákat a dohányzásról való leszokáshoz is használják

Alkalmazás
A bupropiont depresszió kezelésére és a dohányzásról való lemondásra használják nikotintól függő betegeknél.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A bupropion hatása azon a tényen alapul, hogy a központi idegrendszerben lévő amfetamin gátolja a katekolaminok, a noradrenalin és a dopamin újrafelvételét az idegsejtekben. Ez antidepresszánssá teszi. A bupropion enyhíti a nikotin megvonási tüneteit azoknál az embereknél is, akik leszoktak a dohányzásról - a hatásmechanizmus itt nem pontosan ismert. Mindkét indikáció esetében - depresszió és nikotin megvonás esetén - a bupropiont retard tabletták formájában írják elő, azaz a hatóanyagok lassabb felszabadulású tabletták formájában. A szerotonin újrafelvétele csak kis mértékben gátolja a bupropiont, a monoamin-oxidáz pedig egyáltalán nem.
Farmakokinetika
Úgy gondolják, hogy a bevitt dózis legalább 87% -a felszívódik. A maximális plazmakoncentráció körülbelül két és fél-három órával érhető el a bupropion tabletta bevétele után. Rendszeres használat esetén az egyensúlyi állapot körülbelül öt-nyolc nap elteltével következik be. A gyógyszer és aktív metabolitjai mérsékelten kötődnek a plazmafehérjékhez. A bupropion eliminációs felezési ideje körülbelül 20 óra múlva éri el
adagolás
Az indikációtól függően a bupropionos retard tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. Ez étkezéstől függetlenül megtehető. A következő adagok ajánlottak:
Depresszív epizódok vagy súlyos depresszió
A felnőttek kezdetben naponta egyszer 150 mg bupropiont vesznek be. Ha a tünetek négy héten belül nem javulnak, az adag megduplázható - napi 300 mg-ra. A napi adagok között 24 órának kell eltelnie.
A dohányzásról való leszokás támogatása
A felnőtteknek dohányzás közben kell elkezdeniük a kezelést - naponta egyszer 150 mg bupropionnal. Hat nap elteltével az adag megduplázódik, az egyes adagok között nyolc óra van.
Az idős emberek nem vehetnek be naponta egyszer 150 mg-nál többet bupropiont, mivel várhatóan érzékenyebbek.
Több információ
Mint minden antidepresszáns, a bupropion sem működik azonnal. A hatás kezdete 14 napos rendszeres használat után várható, a teljes hatás csak néhány hét múlva lehetséges.
Ha a tabletták abbahagyását tervezik, mérlegelni kell a terápia csökkentését. Ellenkező esetben fellendülés vagy elvonási tünetek jelentkezhetnek.
Depresszió esetén a bupropiont legalább hat hónapig kell szedni.
Mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így a bupropiont tartalmazó tabletták is okozhatnak nemkívánatos hatásokat. Az antidepresszáns leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség, a fejfájás és a szájszárazság. Álmatlanság is kialakulhat a tablettákból - ebben az esetben mérlegelni kell az esti bevétel elkerülését. Összességében a következő mellékhatások valószínűleg eltérőek lehetnek a bupropion szedésekor:
Nagyon gyakran:
- álmatlanság
- fejfájás
- Száraz száj
- emésztőrendszeri rendellenességek hányingerrel és hányással.
Gyakran:
- Túlérzékenységi reakciók, például urticaria
- Étvágytalanság
- Agitáció
- szorongás
- Remeg
- szédülés
- Ízzavarok
- Látászavarok
- Fülzúgás
- magas vérnyomás
- Arcöblítés
- gyomorfájdalom
- Székrekedés
- bőrkiütés
- viszkető
- izzad
- láz
- Mellkasi fájdalom
- Aszténia.
Néha:
- Fogyás
- depresszió
- zavar
- Koncentrációs nehézség
- Tachycardia.
Ritka:
Nagyon ritka:
- súlyos túlérzékenységi reakciók, például angioödéma, nehézlégzés, anafilaxiás sokk
- A vércukorszint ingadozása
- agresszivitás
- ellenséges viselkedés
- ingerlékenység
- Nyugtalanság
- Hallucinációk
- Rémálmok vagy szokatlan álmok
- Személytelenítés
- Téveszmék
- paranoid ötletek
- Disztónia
- Ataxia
- Parkinsonizmus
- Rendezetlenség
- Memória problémák
- Paresztézia
- syncope
- Szívdobogás
- Értágulat
- ortosztatikus hipotenzió
- a májenzimek szintjének emelkedése
- Sárgaság
- májgyulladás
- Erythema multiforme
- Stevens Johnson szindróma
- A pikkelysömör súlyosbodása
- Izomrángás
- megváltozott a vizeletürítés gyakorisága
- Vizelet-visszatartás
- Vizelettartási nehézség.
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:
- anémia
- Leukopénia
- Thrombocytopenia
- Hyponatremia
- öngyilkos gondolatok
- öngyilkossági magatartás
- Pszichózisok.
Interakciók
Mivel a bupropion egyszerre szubsztrátja és gátlója a CYP2D6-nak, az interakciók valószínűsége magas. Kölcsönhatások léphetnek fel a következő hatóanyagokkal:
- A rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek
- Antidepresszánsok, például dezipramin, imipramin, paroxetin
- Antipszichotikumok, például risperidon, tioridazin
- Bétablokkolók
- 1C típusú antiaritmiás szerek, például propafenon, flekainid
- Tamoxifen
- Citalopram
- Digoxin
- Ciklofoszfamid
- Ifoszfamid
- Orphenadrin
- Ticlopedin
- Clopidogrel
- Karbamazepin
- Fenitoin
- Ritonavir
- Efavirenz
- Valproát
- Lopinavir
- esetleg levodopa
- esetleg amantadin.
Megjegyzés: A bupropion terápia során az alkoholfogyasztást a lehető legkisebbre kell csökkenteni, vagy teljes mértékben kerülni kell.
Ellenjavallat
Bupropiont tartalmazó gyógyszer nem szedhető, ha:
- Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a tabletta összetevőivel szemben
- az epilepsziás rohamokra való hajlam
- tumor a központi idegrendszerben
- tervezett megvonás, amely fokozott görcsroham kísérheti
- Bulimia vagy anorexia
- súlyos májcirrhosis
- a MAOI-k egyidejű használata
- bipoláris betegség, beleértve a múltat is
- egyidejű terápia egy másik bupropiont tartalmazó gyógyszerrel.
Terhesség/szoptatás
A bupropiont tartalmazó tablettákat terhesség alatt nem szabad bevenni.
Mivel a hatóanyag átjut az anyatejbe, szoptatás alatt sem szabad használni. A szoptató nőknek orvosukkal együtt mérlegelniük kell, hogy az általános előny mikor nagyobb, és hogy elfogadható-e a csecsemő kockázata ezen a háttéren -, vagy pedig abbahagyják a szoptatást, vagy kerülik a bupropiont.
Nem ismert, hogy a bupropion befolyásolja-e az emberi termékenységet. Állatkísérletekben erre nem volt bizonyíték.
Vezetési képesség
A bupropion befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, mivel a központi idegrendszerre hat. A kettő bármelyikét megtenni szándékozó betegeknek előzetesen meg kell győződniük arról, hogy a gyógyszer nem okoz-e nekik mellékhatásokat, például szédülést.
A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.