Concor Cor 2,5 mg filmtabletta bizoprolol-hemifumarát betegtájékoztató
Concor Cor 2,5 mg filmtabletta:
Ellenjavallatok:
Concor Cor 2,5 mg filmtabletta:
A kezelést olyan betegeknél kell elkezdeni, akiknél a szívelégtelenség stabil formája van az elmúlt hat hétben akut dekompenzáció nélkül, és olyan alapkezeléssel, amely az elmúlt két hétben nem változott. A bizoprolol beadása előtt a betegnek optimális dózist kell kapnia az ACE-gátlóból (vagy más vazodilatátorról, ha az ACE-gátlókat nem tolerálja), valamint diuretikummal és adott esetben tonikus-szívglikozidokkal.
A kezelést a szívelégtelenség kezelésében jártas orvosnak javasoljuk.
Figyelem:
A stabil szívelégtelenség bizoprolollal történő kezelését az alábbiakban leírt rend szerint kell elkezdeni.
A bizoprolol-kezelést fokozatosan emelt dózisokkal kezdik az alábbiak szerint:
- 1,25 mg egyszeri adag egyetlen dózisban egy hét alatt, ha jól tolerálható, a
- 2,5 mg egyszeri adagban, egy hét alatt, ha jól tolerálható, a
- 3,75 mg egyetlen dózisban egy hét alatt, ha jól tolerálható, a
- 5 mg egyszeri adagban 4 héten keresztül, ha jól tolerálható, a
- 7,5 mg egyszeri adagban 4 hét alatt, ha jól tolerálható, a
- 10 mg egyszeri adag fenntartó kezelésként.
A kezelés 1,25 mg-os dózissal történő megkezdése után a beteget körülbelül 4 órán keresztül figyelni kell (vérnyomás, pulzus, vezetési rendellenességek, a szívelégtelenség súlyosbodásának jelei).
A maximális ajánlott adag 10 mg egyetlen adagban.
A mellékhatások előfordulása egyes betegeknél a maximális dózis csökkentését igényli. A kezelés szükség esetén leállítható, és később folytatódik.
A progresszív dózisnövelés során, súlyosbodó szívelégtelenség vagy intolerancia esetén ajánlatos csökkenteni a bizoprolol adagját, vagy azonnal le kell állítani a kezelést (súlyos hipotenzió, súlyos szívelégtelenség súlyosbodása akut tüdőödéma vagy szívdöbbenés esetén). AV blokk).
Általában a stabil krónikus szívelégtelenség bizoprolollal történő kezelése hosszú távú kezelés.
Javasoljuk a bizoprolol-kezelés hirtelen abbahagyását, mivel ez súlyosbíthatja a szívelégtelenséget. Ha a kezelés abbahagyására van szükség, akkor az adag heti felezését javasoljuk a végleges abbahagyásig.
A bizoprolol filmtablettát reggel kell bevenni, étkezés közben is bevehető
Folyadékkal kell lenyelni, és nem szabad őket rágni.
Vese- vagy májkárosodás
Nincsenek adatok a bizoprolol farmakokinetikájáról szívelégtelenségben, valamint károsodott vese- vagy májfunkcióban szenvedő betegeknél. Ezért ezeknél a betegeknél az adag emelését óvatosan kell végrehajtani.
idős
Az adag módosítása nem szükséges
gyermekek
Nincsenek adatok a bizoprolol gyermekeknél történő alkalmazásáról, ezért nem ajánlható kezelésükre.
Akció:
Farmakodinamikai tulajdonságok
A bizoprolol egy nagyon szelektív béta1-adrenerg receptor blokkoló, amelynek nincs belső stimulációja vagy sejtmembránstabilizáló aktivitása. Csak csekély affinitása van a hörgők és az erek simaizmai béta2-adrenerg receptoraihoz, valamint az anyagcsere szabályozásában részt vevő béta2 receptorokhoz. Ezért a bizoprololnak nincs légúti vagy metabolikus hatása a béta2 receptor stimulációja miatt. Béta1 szelektivitása akkor is fennmarad, ha túllépik a terápiás dózisokat.
Összesen 2647 beteget vontak be a CIBIS II vizsgálatba. 83% -ának (n = 2202) NYHA III-as, 17% -ának (n = 445) NYHA IV-es osztálya volt. Stabil tüneti szívelégtelenségük volt (az echokardiográfiával kimutatott 35% -os ejekciós frakció). A teljes halálozás 17,3% -ról 11,8% -ra csökkent (relatív 34% -os csökkenés). Csökkent a hirtelen halálesetek száma (3,6% -ra a 6,3% -hoz képest, relatív 44% -os csökkenéssel) és a kórházi kezelést igénylő súlyosbodások számának csökkenése (12% -ra) 17,6% -hoz képest, relatív 36% -os csökkenéssel). Végül a funkcionális állapot funkcionális javulását figyelték meg az NYHA osztályozás szerint. A bizoprolol-kezelés fokozatos megkezdése során bradycardia (0,53%), hipotenzió (0,23%) és akut dekompenzáció (4,97%) kórházi kezelésről számoltak be, de ezek az esetek nem voltak sokkal magasabbak. gyakori a placebo csoporthoz képest (0%, 0,3% és 6,74%). A halálos vagy rokkantsági stroke száma a vizsgálati időszak alatt 20 volt a bizoprolol csoportban és 15 a placebo csoportban.
A bizoprolol hipertónia és angina pectoris kezelésére javallt.
A szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek szívelégtelenség nélküli akut beadásával a bizoprolol csökkenti a szívfrekvenciát és a kilökődés mennyiségét, ami csökkenti a szívteljesítményt és az oxigénfogyasztást. Krónikus alkalmazás esetén az eredetileg megnövekedett perifériás ellenállás csökken.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A felszívódás után a bizoprolol 90% -os biohasznosulást jelent orális beadás után. A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 30%. Az eloszlási térfogat 3,5 l/kg. A teljes hézag 15 l/h. A 10–12 órás felezési idő 24 órás hatást vált ki napi egyszeri beadás után.
A bizoprolol kétféleképpen ürül ki a szervezetből: 50% -a metabolizálódik a májban inaktív metabolitokká, amelyeket aztán a vesék, a fennmaradó 50% -ot pedig a vesék is eliminálnak nem metabolizált formában. Mivel az elimináció egyenlő arányban történik a májban és a vesében, a bizoprolol nem igényli az adag módosítását májkárosodásban vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Farmakokinetikát stabil krónikus szívelégtelenségben és károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél nem vizsgáltak.
A bizoprolol kinetikája lineáris, kortól független.
Krónikus szívelégtelenségben (NYHA III. Osztály) szenvedő betegeknél a bizoprolol plazmakoncentrációja magasabb, a felezési ideje pedig hosszabb az egészséges egyéneknél. A fennsík fázisban a maximális plazmakoncentráció 64 + 21 ng/ml napi 10 mg-os dózis mellett, felezési ideje 17 + 5 óra.
A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai vizsgálatok preklinikai adatai nem mutatnak különleges dózis-toxicitási, genotoxicitási vagy karcinogenitási kockázatokat embereknél. A többi béta-blokkolóhoz hasonlóan a nagy dózisú bizoprololnak terhességi toxicitása (csökkent étrendi bevitel és fogyás) és embrió-magzati toxicitás (fokozott felszívódás, csökkent születési súly, késleltetett pszichés fejlődés) van, de nem bizonyították, hogy legyen teratogén.
Concor Cor 2,5 mg filmtabletta összetétele:
Egy filmtabletta 2,5 mg bizoprolol-hemifumarátot tartalmaz.
Mag: vízmentes kolloid szilícium, magnézium-sztearát, kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, vízmentes kalcium-sav-foszfát.
Dimetikon film, makrogol 400, titán-dioxid (E171), hipromellóz.
óvintézkedések:
A bizoprolt óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:
-hörgőgörcs (asztma, obstruktív légutak)
-cukorbetegség magas vércukor ingadozásokkal; A hipoglikémia tüneteit a bizoprolol-kezelés elfedheti,
-szigorú élelmiszer-korlátozások,
-a deszenzibilizáció egyidejű kezelése,
-első fokú AV blokk,
-Prinzmetal anginája,
-perifériás arteriopathia (a tünetek súlyosbodhatnak, főleg a kezelés elején),
-Általános érzéstelenítés.
Azoknál a betegeknél, akiket általános érzéstelenítésben műtéten esnek át, a béta-blokkolók csökkentik az aritmiák és a myocardialis ischaemia kockázatát az indukció és az intubáció alatt, valamint a posztoperatív időszakban. Javasoljuk a szimpatolitikus hatás fenntartását a béta receptorok szintjén és a preoperatív időszakban. Az altatóorvosnak tanácsot kell adni a béta-blokkolókkal történő kezelésről, mivel fennáll annak a veszélye, hogy kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerekkel, amelyek bradyarrhythmia-t, a reflexes tachycardia csillapítását és a vérveszteség kompenzálási képességének csökkenését okozhatják. Ha azonban a műtét előtt meg kell szakítani a béta-blokkoló terápiát, ezt fokozatosan kell végrehajtani, és az érzéstelenítés előtt 48 órával teljesen le kell állítani.
Nincs terápiás tapasztalat a bizoprolol kezelésében szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, de más állapotokkal sem, például:
-NYHA II osztályú szívelégtelenség;
-inzulinfüggő diabetes mellitus (I. típus);
-károsodott vesefunkció (szérum kreatinin ³ 300 mikromol/l);
-károsodott májfunkció;
-80 évesnél idősebb betegek;
-korlátozó kardiomiopátia;
-veleszületett szív rendellenességek;
-hemodinamikailag szerves szelepkárosodás;
-szívinfarktus az elmúlt 3 hónapban.
Általában nem ajánlott a bizoprololt verapamillal vagy diltiazem kalciumcsatorna-blokkolókkal, I. osztályú antiaritmiás szerekkel és központilag ható vérnyomáscsökkentőkkel kombinálni.
Hörgőtágítók egyidejű alkalmazása ajánlható asztmában vagy más tüneti obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél. Néha növekszik a légúti ellenállás az asztmás betegeknél, ami megköveteli a béta2-stimulánsok adagjának növelését.
Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a bizoprol egyaránt növelheti az allergének iránti érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát. Az adrenalin nem mindig rendelkezik a kívánt terápiás hatással.
A pikkelysömörben szenvedő (jelenlegi vagy korábbi) betegek csak béta-blokkolókat (pl. Bizoprololt) kapnak csak gondos kockázat/haszon értékelés után.
A bizoprololt nem szabad feokromocitómában szenvedő betegeknél alkalmazni az alfa-receptor blokádig.
A tirotoxikózis tüneteit a bizoprolol elfedheti.
A bizoprolol-kezelés megkezdése rendszeres ellenőrzést igényel. Az adagoláshoz és az alkalmazás módjához.
A bizoprolol-kezelést csak hirtelen szabad befejezni, hacsak ezt egyértelműen nem jelzik.
figyelmeztetések:
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A szívkoszorúér iszkémiában szenvedő betegek vizsgálata nem mutatta a vezetési képesség romlását. És mégis, a gyógyszeres reakciók egyedi eltérései miatt ez befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez a jelenség valószínűbb a kezelés kezdetén, a gyógyszer megváltoztatásakor vagy alkoholfogyasztás esetén.
A Concor Cor 2,5 mg filmtabletta mellékhatásai:
túladagolás:
Túladagolás esetén (napi dózis 15 mg 7,5 mg helyett) A-V fokú blokk, bradycardia, vertigo esetekről számoltak be. Általában a béta-blokkoló túladagolása után jelentkező leggyakoribb jelek: bradycardia, hipotenzió, bronchospasmus, akut szívelégtelenség és hipoglikémia. A mai napig számos túladagolásos esetről számoltak be (maximális dózis 2000 mg) magas vérnyomásban és/vagy iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél; ezeknél a betegeknél bradycardiát és/vagy hipotenziót találtak, amelyek mindegyikének kedvező kimenetele volt. Nagy az egyén közötti eltérés a betegek érzékenységében a biszoprolol egyetlen nagy dózisára, és a szívelégtelenségben szenvedő betegek valószínűleg nagyon érzékenyek. Ezért fokozatosan növelni kell az adagot a 4.2. Pont szerinti séma szerint.
Általában túladagolás esetén a bizoprolol-kezelést fel kell függeszteni, és tüneti és támogató kezelést kell kezdeni. Az elégtelen adatok azt mutatják, hogy a bizoprololt dialízissel nehéz eltávolítani.
Az ismert farmakológiai hatások és más béta-blokkolókra vonatkozó ajánlások alapján a következő általános intézkedések ajánlottak klinikai felügyelet mellett.
Bradycardia: atropin intravénás beadása. Nem megfelelő válasz esetén izoprenalint vagy kronotrop pozitív tulajdonságokkal rendelkező más anyagot óvatosan lehet alkalmazni. Bizonyos esetekben szükség lehet szívritmus-szabályozó intravénás behelyezésére.
Hipotenzió: folyadékokat és vazopresszorokat intravénásan adnak be. Az intravénás glukagon beadása szintén hasznos lehet.
AV blokk (II. Vagy III. Fokozat): a betegeket szorosan ellenőrizni kell; izoprenalin infúziót kapnak, vagy szívritmus-szabályozót ültetnek be transzvenensen.
A szívelégtelenség hirtelen súlyosbodása: i.v. diuretikumok, inotrop szerek és értágítók.
Hörgőgörcs: hörgőtágító kezelést indítanak izoprenalinnal, béta2-szimpatomimetikákkal és/vagy aminofillinnel.
Hipoglikémia: iv. szőlőcukor.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Nem ajánlott egyesületek
Verapamil típusú és kisebb mértékben diltiazem típusú kalciumcsatorna blokkolók Befolyásolják a kontraktilitást és az atrio-kamrai vezetést. A béta-blokkolókat kapó betegeknél a verapamil intravénás beadása súlyos hipotenziót és atrioventrikuláris blokkot eredményezhet.
Az I. osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) növelhetik az atrioventrikuláris vezetés periódusát, ezáltal fokozva a negatív inotrop hatást.
A központi hatású vérnyomáscsökkentők (pl. Klonidin, metildopa, monoxidin, rilmenidin) kombinációja a központi szimpatikus tónus kifejezettebb csökkenéséhez vezethet (ami a pulzus és a pulzus csökkenéséhez, valamint az értáguláshoz vezet). A kezelés hirtelen abbahagyása, különösen ha a béta-blokkolók abbahagyása előtt történik, növeli a "rebound hypertonia" kockázatát?.
Óvatosságot igénylő egyesületek
Dihidropiridin-kalciumcsatorna-blokkolók, például felodipin és amlodipin: egyidejű alkalmazás növelheti a hipotenzió és a kamrai pumpa funkciójának károsodását szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
III. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Amiodaron): fokozhatják az atrioventrikuláris vezetési időre gyakorolt hatást.
A helyi béta-blokkolók (pl. A glaukóma kezelésére használt szemcseppek) additív hatást fejthetnek ki a bizoprolollal szemben.
Paraszimpatikus-utánzó gyógyszerek: Az egyidejű alkalmazás növelheti az atrioventrikuláris vezetést és a bradycardia kockázatát.
Inzulin és orális antidiabetikumok: fokozzák hipoglikémiás hatásukat. A béta receptorok blokkolásával a hipoglikémia tünetei elfedhetők.
Érzéstelenítő gyógyszerek: a reflex tachycardia csillapítása és a hipotenzió fokozott kockázata.
Digitális glikozidok: az atrioventrikuláris vezetési periódus növekedése, a pulzus csökkenése.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-k): Az NSAID-k csökkenthetik a bizoprolol hipotenzív hatását.
Béta-szimpatomimetikumok (pl .: izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal kombinálva csökkenthető mindkettő hatása.
Szimpatomimetikumok, amelyek hatással vannak a β- és eg ± - receptorokra (pl .: adrenalin, noradrenalin): a bizoprolollal kombinálva felerősítheti ezen anyagok Î ± -adrenoreceptor által közvetített vazokonstriktoros hatásait, ami megnövekedett vérnyomáshoz és az intermittáló claudikáció súlyosbodásához vezet. Ezek a jelenségek nem szelektív blokkolók esetén fordulnak elő gyakrabban.
Más vérnyomáscsökkentők, valamint egyéb potenciálisan hipotenzív hatású gyógyszerek (például: triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok) egyidejű alkalmazása növelheti a hipotenzió kockázatát.
Óvatosságot igénylő egyesületek
Meflokin: növeli a bradycardia kockázatát.
Monoamin-oxidáz gátlók (a MAOI-B kivételével): Az UI-blokkolók fokozott hipotenzív hatása, de a hipertóniás krízisek kockázata is.
A Concor Cor 2,5 mg filmtabletta alkalmazása terhesség/szoptatás alatt:
Feladat
A bizoprol hatása negatív hatással lehet a terhességre és/vagy a magzatra vagy az újszülöttre. Általánosságban elmondható, hogy a béta-adrenerg blokkolók csökkentik a placenta perfúzióját, amely jelenség összefüggésbe hozható a magzati növekedés retardációjával, az intrauterin magzati halálral, a vetéléssel vagy a koraszüléssel. Mind a magzatban, mind az újszülöttben káros hatások (hipoglikémia, bradycardia) jelentkezhetnek. Ha feltétlenül szükséges a béta-blokkolókkal végzett kezelés, akkor a béta-szelektív blokkolók használata előnyös.
A bizoprolol terhesség alatt nem ajánlott, kivéve súlyos eseteket. Ezekben a helyzetekben az utero-placenta véráramlás és a magzat növekedésének monitorozása ajánlott. A terhességre vagy a magzatra gyakorolt káros hatások esetén mérlegelni kell az alternatív kezelés lehetőségét. Az újszülöttet szorosan ellenőrizni kell. Az olyan tünetek, mint a hipoglikémia és a bradycardia, általában a születést követő első 3 napon belül várhatók.
Szoptatás
Nincsenek adatok a bizoprolol anyatejbe történő kiválasztódásáról. Ezért a bizoprolol alkalmazása során a szoptatás nem ajánlott.