Dobrescu - 2. kötet
Dobrescu szövege - 2. kötet
professzor orvos docens DUMITRU DOBRESCUFARMACOTERAPIE PRACTIC 2. kötet
IlnEDITURA MEDICALA Bukarest 1989ISBN 973-39-0055-9 973-39-0023-0 Fedezte: ADRIAN CONSTANTINESCUlh
CUPRINSPag.1. A vegetatív idegrendszer farmakológiájának fiziológiai alapjai52. Szimpatomimetikumok 203. Sympatholytics .36I, Parasympathomimetics 675. Parasympatholytics 776. Nikotinics 887. Ganglioplegics 91 '8. Gyógyító szerek 949. Központi myorexiants101 "fe [istamin és antiallergiás gyógyszer105i 11, Szerotonin és antiszerotoninice12212 i - szerotikus és antiprotetikus és antiprotetikus és antiprotetikus és anti-protetikus és anti-protetikus és anti-protetikus és anti-protetikus és anti-protetikus és anti-protetikus és anti-protetikus2. 16215. Antiasthmatics . -169Expectorante.h-vt-. 190f Szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerek: 5 200 * "Antiaritmiás szerek.te l-X6! H.217 * 19. Antihipertenzív gyógyszerek J JJ 4 lp ^, 0 235 Antihipertenzív gyógyszerek. Ipfii? 260Antianginális gyógyszer.liO- 4264Periferális és agyi értágítók282. 23. Vénás gyógyszerek 29324. Kapilláris gyógyszerek 296Diuretikumok 29926. Antidiuretikumok 323.Antianemiás gyógyszerek 326 ^ 2C Leuqopoezei79ag1 stimulátorok * Anticool * iemorag. a gyomorszekréció helyettesítői367, 32.) Antacidok 372-33 A gyomorszekréció gátlói 381 *)
Ábra. 5. Katekolamin biotranszformáció.
preferenialPrazosinDoxazosinTerazosinIndoraminaNicergolinaLabetalol [footnoteRef: 2] [2: inervaie simpatic. Az aszfaltok az összes posztszinaptikus membránban lokalizálódnak-]
Ne1 és 2 akcióFentolaminNoradrenalin
* Labetalol (nem kardio-szelektív) a/g blokkolási arány = 1/3 orális i 1/7 i.v.
adrenerg tics. Az erek szintjén az érszűkületet közvetítik.Alfa? a terminális preszinaptikus membránokban ^ vérlemezkék, lipociták, sima élek találhatók. Negatív visszacsatolás révén modulálja a mediátor felszabadulását (Langer 1977, Starke 1981). Az alfa2 receptorok megtalálhatók a posztfunkcionális membránokban is, értágító funkcióval rendelkeznek, de farmakológiai profiljuk hasonló a prejunkcionális alfa2 receptorokhoz (Drew és Whiting 1979, Timmermans és van Zwieten, 1982). A posztfunkcionális receptorok affinitása szelektív mind az agonitok, mind az antagonisták szempontjából (2. táblázat) (van Brummelen et al., 1986). Beta. stimuláló hatásokkal társul, a posztszinaptikus membránokban, különösen a szívben, majd a lipocitákban, az agyban, a terminális preszinaptikus membránokban. Beta2 az effektor posztszinaptikus membránokban, különösen a sima élekben, a myometriumban, a májban, a hasnyálmirigy szigetecske sejtjeiben 2. táblázat: Az alfa-adrenerg receptorok altípusai az emberi erekben (van Brummelen et al., 1986)
et al. 1983B-HT 933 a1) Prazozin (o ^)
Elliott és Reid, 1983, fenilefrin (c ^) a-metil-noradrenalin (a2), noradrenalin, idazoxán (a2)
Jie és mtsai. 1984. Metoxamin (ai) Guanfaein (a2> ot1) Klonidin Adrenalin (a1 + a2) Noradrenalin (a1 + a,) Doxazosin (x,) Yohimin (a2)
Thom és mtsai. 1985K 14304 (a2?) Doxazosin
Az emberi hörgőkben vannak béta receptorok! és béta, 29: 71. arányban. A béta-receptorok aktiválása a bronchioláris sima élek ellazulását és a nyálkahártya szekréciójának gátlását okozza. Az erekben található neuroeffektív preszinaptikus membránokban a béta2 receptorok az adrenalin keringésével aktiválódnak, ami elősegíti a norepinefrin felszabadulását a preszinaptikus terminálok szintjén (pozitív visszacsatolás). Az izoprenalin, a szalbutamol, a terpentin elősegíti a noradrenalin felszabadulását azáltal, hogy aktiválja ezeket a receptorokat. A béta-adrenolitikumoknak ellentétes hatása van (Defer, 1982). Ezekhez hozzáadódnak az agy dopaminerg receptorai, az effektor szinapszisokban lévő posztszinaptikus membránok, különösen a splanchnicus és a vese területének vaszkuláris sima peremein, preszinaptikus membránok a terminális idegekben, különösen a szívben, az erekben, az emésztőrendszerben. Ezeket a 3. és 4. táblázatban mutatjuk be.
Szív Sinoatrialis csomópont f frekvencia (gi) + + | frekvencia + + +
Atriif contractilitii i management (0j) + + | kontraktilitás és menedzsment + +
Az automatizmus és menedzsment atrioventrikuláris csomópontja + + + t> 0Dilatáció Nyálka receptorok. neinervai
M. csontvázSzűkület + + tágulás (p2 és légy.) Tágulás. Szép szálak
Tüdőösszehúzódás + tágulás (@ 2) tágulás
Hasi zsigerek összehúzódása + + + tágulás (02) -
Vesekűkület + + + tágulás (g)
Vénák (szisztémás) szűkület + tágulás (02) + +
Mirigyek gátlása? A nyálkahártya mirigyek stimulálása + + +
Gyomortónus és mozgékonyságScdere (2) + Scdere (| 2) + Cretere + + +
Bélbónus és mozgékonyságScdere (a2) + Scdere (2) + Cretere + + +
Nyálmirigyek Parotid vazokonstrikció + viszkózus váladék + amiláz váladék + értágítók + + + váladék K i ap + + +
Vaskonstrikciós 4- + váladék vscoa- s + váladék amiláz + Vasodilataie + + +. Szekréciók K i ap + + +.
Biliáris készülékekLazítás + összehúzódás +
Hasnyálmirigy B sejtek inzulin szekréció + + + f szekréció
D sejtek szomato-statin szekréció + f szekréció
Az Af sejtek szekréciót szednek a glukagonfból
Vesék Juxtaglomerularis sejtek Renális felszabadulás (?) Renin-felszabadulás (02) + +
Ureter tónus és mozgékonyságCretereCretere?
Húgyhólyag DetrusorRaxation (J32) + összehúzódás + +
Trigon i sfincterContracie + + Relaxare + +
Méhkontrakció (terhesség) Relaxáció (@ 2) (terhességen kívül) Változó?
Test nemi tömege: magömlés + + + erekció + + - &
Eyes Muchi radiális írisz Contracie (a:) + + (midriaz) Neinervat
Sok kör alakú Neinervat-szerződés (miózis) + + +
Sok csilló (relaxáció) + összehúzódás. Szállás majdnem + $ +
A szemhéj sima szélei Összehúzódás A szemhéj emelése Nem ideges
A könnymirigyekVasoconstricieSecreia K + i ap + +
SpleenContraction kapszula + + + Relaxáció + Nem ideges
LeatherPilot motorokKontrakció (a2) + Nem idegek
Hőszabályozó csatorna mirigyek Szekréció, helyi + stimuláció + + + (szimpatikus szálak)
4. táblázat Az adrenerg receptor aktivációjának hatása nem innervált szövetekben (Graham, 1981; Davey, 1987) Receptor-közvetített válasz
esut adipos | lipolízis (ct2) f lipolízis Ox) + + +
Máj Hepatocita Glikogenolízis + + + (i) Glükoneogenezis (a2) Káliumveszteség Glikogenolízis (p2) Glükoneogenezis +
hasnyálmirigy | inzulin felszabadulás (a2)
A hízósejtet hisztamin és az SRS-A szabadítja fel antigén-antitest reakcióval kiadás
Trombociták összesítése (a2) | összesítés
Az SNCA a mozgásszervi aktivitást támogatta (0
Szép tevékenység Scdere (oi2)
ACTH felszabadulás gátlása (lol.metoprolol, pindolol). A kiválasztás túlnyomórészt a zsírban oldódó anyagok májban, a vízben oldódó anyagok esetében pedig a vese útján történik. Veseelégtelenség esetén (elméletileg) lehetőség van a zsírban oldódó anyagok aktív metabolitjainak felhalmozódására, ha azok felezési ideje hosszabb, mint a kiindulási anyagé. A felezési idő rövidebb, mint a zsírban oldódó. FARMAKODINAMIKAI ALAPOK A béta-adrenolitikus anyagok reverzibilisen blokkolják a nagy specifitású béta-adrenotrop receptorokat. megakadályozzák az adrenalin pozitív inotrop és kronotrop hatásait, valamint a lineáris izoprén pozitív kronotrop hatását, de nem befolyásolják a kalcium, purinszármazékok, digitalis kardiostimuláló hatását. megakadályozzák az izoprenalin értágító hatását, de
Nem befolyásolja a hisztamint, az acetilkolint, a nitroglicerint vagy a noradrenalin érszűkítő hatását. Az adrenerg béta-blokkolók közös farmakodinamikai profillal rendelkeznek. Hatásuk nem annyira különbözik anyagonként, mint hogy következményei lennének