ÉLELMISZEREK ÉS GYÓGYSZEREK Mappa A tabletták átadása
Az ételek, italok és alkohol befolyásolhatják a gyógyszerek farmakokinetikáját és farmakodinamikáját. Míg ezeknek a hatásoknak sokaknak nincs farmakológiai vagy toxikus hatása, néhányuk megváltoztathatja a gyógyszerek biohasznosulását és hatékonyságát, vagy nem kívánt hatásokat okozhat.
I. - A GYÓGYSZEREK FARMAKOKINETIKÁJÁVAL KAPCSOLATOS INTÉZKEDÉSEK
Kapcsolódhatnak a gyógyszer sorsának különböző fázisaihoz a testben: felszívódáshoz, anyagcseréhez, eloszláshoz és eliminációhoz. Az étel és az alkohol így módosíthatja bizonyos paramétereket, például a biohasznosulást, a felezési időt, az eloszlási térfogatot és a gyógyszer clearance-ét.
A - Az élelmiszer hatása a gyógyszer felszívódására
A gyógyszerek felszívódása számos paramétertől függ: a hatóanyagok ionizációs és/vagy oldhatósági állapotától, a gyomor tartózkodási idejétől, a bél perisztaltikájának sebességétől, az abszorpciós helyekhez való hozzáféréstől, a transzporterek elérhetőségétől (aktív transzport esetén).
Abszorpció:
Folyamat, amelynek során a vegyület alkalmazási helyéről az általános keringésbe kerül.
Első lépés máj hatása:
Az a folyamat, amelynek során a szájon át felszívódó gyógyszer többé-kevésbé metabolizálódik és/vagy eliminálódik a májban való áthaladása során, mielőtt megérkezne a szisztémás keringésbe.
Biotranszformáció:
A gyógyszer átalakulása metabolitokká (bio) kémiai reakcióval.
Abszolút biohasznosulás:
Az oldatban lévő gyógyszer frakciója vagy százaléka, amely beadás után eléri az általános keringést.
Terjesztés:
A gyógyszer eloszlási folyamata az összes szövetben és szervben.
Teljes vér- vagy testtisztítás:
- vérmennyiség teljesen anyagtól mentes időegységenként,
- a test képes tisztítani egy anyagot, miután az belépett az általános keringésbe.
Fehérjekötés:
A plazmafehérje és a gyógyszer megkötését biztosító mechanizmus.
Rögzítési hely:
Exogén vagy endogén anyag receptor helye a fehérjemolekulákon.
Az élelmiszer-bolus bejutása a gyomorüregbe megnöveli a gyomor pH-értékét, ezáltal módosítva a hatóanyagok ionizációs és/vagy szolubilizációs állapotát, ami csökkenteni fogja a gyenge savak (például savas acetilszalicilsav, szulfonamidok) felszívódását., lítium) és a gyenge bázisok (például kinidinek, amfetaminok) előnyben részesítése.
A bolus lassítja a gyomor kiürülését és késlelteti a gyógyszerek bélben történő felszívódását.
Nagy mennyiségű étel érkezése a vékonybélbe lelassítja a bél perisztaltikáját, elősegíti bizonyos hatóanyagok kioldódását és serkenti az epeválasztást, ezáltal növelve egyes zsírban oldódó gyógyszerek (griseofulvin) biohasznosulását.
Ezzel szemben a kelátok képződése (például tetraciklin kalciummal vagy vasal) csökkenti a gyógyszer felszívódását és biohasznosulását (itt majdnem 50% -kal).
Összességében az élelmiszer a gyógyszerek "hígításával" késlelteti a hatóanyagok hozzáférését felszívódási helyeikhez. Az étel korlátozza a gyógyszerek úgynevezett passzív felszívódását (gátló hatás), de bizonyos gyógyszerek (L-Dopa) aktív felszívódását is azáltal, hogy versenyeznek velük a szállítórendszerükben.
Az étel hatása a gyógyszerek biohasznosulására az adagolási formától függően változik: szilárd vagy folyékony, azonnali felszabadulású, gyomor-rezisztens, egyszeres vagy többszörös progresszív felszabadulás (mikrogranulátum). Az étkezésen belüli bevitel nem változtatja meg az aszpirin biohasznosulását mikrogranulátum formájában, amelynek bevonata gyomornedv-ellenálló, de csökkenti a gyomornedv-ellenálló tablettákét.
A teofillin nyújtott felszabadulású mátrix tabletta biohasznosulása étkezés közben fogyasztva növekszik, míg a mikrogranulákéra az étel nem hat. Általánosan elfogadott, hogy a mikrorészecskék vagy bevonatos részecskék alig vagy egyáltalán nem érzékenyek az étel együttes jelenlétére, miközben ez befolyásolja a mátrix tabletták és a gyomornedv-ellenálló formák felszívódását.
Végül az étkezési bolus növeli a splanchnicus és a máj véráramlását, ezáltal elősegítve bizonyos gyógyszerek (béta-blokkolók) felszívódását. Ezenkívül az ételek összetétele is befolyásolja a gyógyszerek felszívódását: forró ételek (szilárd vagy folyékony), savas, vastag vagy viszkózus, lipidekben vagy fehérjékben gazdag, vagy magas nátrium- vagy szacharóztartalmú élelmiszerek késleltetik a gyomor kiürülését. A lipidek csökkentik a gyomorsav szekrécióját. A fehérjék növelik a gyomorsav-szekréciót és egyes hatóanyagok (propranolol) felszívódását a splanchnicus véráramlás növelésével.
Összességében az étel bevitele leggyakrabban csökkenti a gyógyszer felszívódását.
B - Az étel hatása a gyógyszer anyagcseréjére