Emend versenyre kerül APOTHEKE ADHOC
Berlin - Az FDA amerikai gyógyszerügynökség jóváhagyott egy új gyógyszert hányinger és hányás kezelésére a kemoterápiával kapcsolatban: A Varubi rolapitant hatóanyagot tartalmaz, amely az aprepitanthoz és a foszaprepitanthoz hasonlóan az NK1 neurokinin receptor antagonistája.
A Varubi a kemoterápia okozta késői hányinger és hányás megelőzésére engedélyezett. A tablettákat más antiemetikumokkal együtt kell beadni: 180 mg-ot 1-2 órával a kemoterápia megkezdése előtt.
A Tesaro gyártó három tanulmányt mutatott be, amelyekben a rolapitant/granisetron/dexametazon kombinációját összehasonlították a placebo/granisetron/dexametazonnal. A 2800 beteg erősen emetogén kemoterápiát (ciszplatin vagy antraciklin/ciklofoszfonamid) vagy közepesen emetogén kemoterápiát kapott.
A verum csoportban kevesebb volt a hányás, és a sürgősségi gyógyszereket ritkábban kellett beadni. Az előny 0 és 17 százalékpont között volt, a vizsgálattól és a ciklustól függően. A leggyakoribb mellékhatások a neutropenia, a csuklás, az étvágycsökkenés és a szédülés. A Rolapitant gátolja a CYP2D6-ot is, ezért a neuroleptikus tioridazint nem szabad egyszerre bevenni. Az intravénás és az orális alkalmazás közötti bioekvivalenciát egy 120 egészséges önkéntessel végzett vizsgálat igazolta.
A kemoterápia által kiváltott hányinger nemcsak fizikai problémákhoz vezethet, például kiszáradáshoz, alultápláltsághoz és fogyáshoz, hanem veszélyeztetheti a terápiát is. A komplex két fázisra oszlik: az első 24 órán belül az akut reakciót az 5-HT3 típusú szerotonin receptorok közvetítik; itt a setronokat használják a kezelésre. A késői fázisban, amely a kezelés megkezdése után akár 120 óráig is eltarthat, az NK1 receptorok szerepet játszanak: a P anyag kötése a hányingerközpont sejtjein a hányingerhez hányingert vált ki.
Tesaro szerint a késői reakciót alábecsülik: Míg a betegek és az orvosok körülbelül 35 százaléka számol be hányingerről az akut fázisban, a későbbi szakaszban jelentős eltérés tapasztalható: az orvosok csak 24 százaléka, de a betegek 52 százaléka számol be megfelelő tünetekről. A hányás az akut fázisban fordul elő az orvosok 17 százaléka és a betegek 13 százaléka információi szerint; a késői szakaszban az orvosok 15 százaléka látja a problémát, de a betegek 28 százaléka.
Ez összhangban van a vizsgálatok eredményeivel: a betegek 30 és 53 százaléka kapott késői fázisban sürgősségi gyógyszert vagy hányt. A Tesaro jelentős terápiás hiányt lát, és legfeljebb 1,2 milliárd dolláros árbevételre számít adagonként 300 (IV) vagy 450 (orális) amerikai dollár áron.
Az Emendet 2003 óta hasonló indikációra engedélyezték ebben az országban: Az MSD Sharp & Dohme gyártó készítményét az akut és késleltetett hányinger és hányás megelőzésére használják erősen emetogén, ciszplatin alapú kemoterápiában, valamint a hányinger és hányás megelőzésére közepesen emetogén kemoterápiában, minden esetben Felnőtt.
Egy órával a kemoterápia megkezdése előtt 125 mg-ot adnak szájon át kortikoszteroiddal és 5-HT3 antagonistával kombinálva; 80 mg egyenként a 2. és a 3. napon. Alternatív megoldásként beadható az Ivemend testvértermék, amely prodrugként foszaprepitantot tartalmaz. 150 mg-ot adnak IV infúzió formájában. 20-30 perc alatt adják be, szintén a megfelelő kombinációban.
Az aprepitant a CYP3A4 inhibitora; ennek megfelelően számos kölcsönhatás és ellenjavallat létezik, például ciklosporinnal, takrolimusszal, sirolimusszal, everolimusszal, alfentanillal, dihidroergotaminnal, ergotaminnal, fentanillal és kinidinnel.
A gyógyszerre vonatkozó jelentés szerint 2013-ban 160 000 Emend recept volt 12 millió euró értékben. Ivemend alárendelt szerepet játszik. 460 000 napi terápiás dózissal (DDD) Emend a Vergentannal (alizaprid) egyenértékű. A dopamin-antagonistát hányinger megelőzésére és terápiájára, valamint citosztatikus terápiával vagy sugárzással is engedélyezték.
Az Ondansetron egymillió DDD-re, a Granisetron 410 000 DDD-re, a Palonosetron 110 000 DDD-re, az Ivemend 50 000 DDD-re jut. A különféle eredetű hányinger és hányás ellen általánosan elfogadott H1 antihisztaminok, például a dimenhidrinát, difenhidramin, flunarizin és cinnarizin, 16,3 millió DDD-t, a hisztamin analóg betahisztin pedig 55,6 millió DDD-t adnak. A muszkarin antagonista szkopopolamin TTS-értéke 34 000 DDD. Ezeket a készítményeket a rákterápiától függetlenül is alkalmazzák.
Az Emend szabadalma 2019-ig érvényes, az MSD anyavállalat Merck 2013-ban több mint 500 millió dolláros árbevételt ért el az Emenddel. Az USA-ban folyamatban van a szabadalmi vita a Fresenius leányvállalatával, a Kabival.