Exenatid
| Technikai információ (Exenatid) | |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Nem áll rendelkezésre szerkezeti képlet IUPAC név: - | |
| Molekulaképlet | C184H282N50O60S |
| Moláris tömeg | 4186,57 g/mol -1 |
Exenatid biotechnológiailag előállított exendin-4, az észak-amerikai Gila rákfélék nyálában található polipeptid (Heloderma suspectum) megtalálták. A peptid szerkezete hasonló az emberi hormon glükagonszerű peptid 1-hez (GLP-1). Ez az étkezés után felszabaduló vékonybél hormon serkenti a vércukorszint-csökkentő hormon inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy β sejtjeiben (lásd még inkretin hatás). Az exenatid 39 aminosavból áll. [1] A szervezetben kevésbé gyorsan bomlik le, mint az emberi GLP-1, ezért hatékonyabb. Ez alkalmassá teszi csökkent inzulin felszabadulású használatra, ami a 2-es típusú diabetes mellitusban a szabály. 2005. áprilisában történt jóváhagyásával az Exanatide az inkretin-utánzók új osztályának vezető anyagává vált.
További ajánlott szakismeretek
Helyes mérés laboratóriumi mérlegekkel: a mérlegelési útmutató
Magasabb mérési teljesítmény 6 egyszerű lépésben
Tartósan pontos tesztsúly a 12 ingyenes tippnek köszönhetően
Tartalomjegyzék
Terápiás szempontok
Felvételi állapot
Az exenatid klinikai hatékonyságát és biztonságosságát számos tanulmány bizonyította, így 2005 áprilisában az USA-ban Byetta ® márkanév alatt gyógyszerként engedélyezték. 2006 novemberében az Európai Gyógyszerügynökség (EMEA) is jóváhagyta [2]. Az anyag 2007. április 18-a óta kapható Németországban.
Alkalmazás és hatás
Az exenatidot körülbelül 30-60 perccel étkezés előtt szubkután adják be. Az inzulin szekréciójának glükózfüggő módon történő stimulálásával és az inzulin analóg glukagon szekréciójának csökkentésével közvetlen vércukorszint-csökkentő hatása van. Ezenkívül késlelteti a gyomor kiürülését, csökkenti az étvágyat és növeli a jóllakottság érzését. Mivel a hatás a vércukorszinttől függ, gyakorlatilag nem áll fenn hipoglikémia kockázata exenatiddal történő kezelés esetén.
További pozitív hatás az exenatid hosszú távú alkalmazásával járó súlycsökkenés volt, ellentétben az inzulinnal vagy számos, főleg régebbi orális antidiabetikummal történő kezelés növekedésével. A fogyás független a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hányinger vagy hányás előfordulásától. Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy a hatóanyag megvédi az inzulintermelő béta-sejteket.
értékelés
Az exenatid terápiás előnyeinek átfogó értékelése a mellékhatásokhoz, a kockázatokhoz és a költségekhez képest jelenleg nem lehetséges, mivel a kemény végpontokkal rendelkező tanulmányok és az összehasonlító vizsgálatok hiányoznak a még mindig rövid piaci elérhetőség miatt. Az exenatid-kezelés előnye tehát még nem bizonyított [3] .
Mellékhatások (mellékhatások)
A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, például hányinger, hányás és hasmenés, amelyek a kezelés során legalább egyszer előfordulnak a betegek körülbelül felénél. Ezek a betegek többségében enyhe vagy közepes súlyosságúak és az adagolástól függenek; e mellékhatások gyakorisága és súlyossága a terápia során csökken. Egyéb gyakori mellékhatások a fejfájás, szédülés, átmeneti gyengeség és nyugtalanság.
Az Egyesült Államok Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) akut hasnyálmirigy-gyulladásról számolt be exenatidot kapó 2-es típusú cukorbetegeknél. Bizonyos esetekben az FDA közvetlen kapcsolatot lát az új antidiabetikus gyógyszerrel. Ezért arra kérjük az orvosokat, hogy oktassák meg az exenatiddal kezelt cukorbetegeket erről a mellékhatásról. Megmagyarázhatatlan, súlyos akut hasi fájdalmak esetén, amelyek hányingerrel (hányingerrel) és hányással (hányással) járnak, haladéktalanul fordulniuk kell orvoshoz. [4]
Szerkezetéből adódóan az Enexatidet nem lehet tabletta formájában bevenni, hanem szubkután injekcióval adják be, mint az inzulint. A 2-es típusú cukorbetegség kezelésében alkalmazzák alternatívaként vagy kiegészítő terápiaként, ha az orális antidiabetikus gyógyszerek egyedüli alkalmazása nem képes elérni a megfelelő vércukorszint-szabályozást. A gyakorlatban a tabletták szedéséről az injekcióval történő kezelésre való áttérés szintén a Az injekcióktól való félelem az érintett beteg jelzett védekező hozzáállását idézi fel.
Az exenatidnak nincs előnye a tűtől való félelem szempontjából az inzulinnal szemben. Az inzulin alternatívájaként javasolt a súlycsökkenés és a túladagolásból fakadó hypoglykaemia kockázatának hiánya miatt. Ezzel szemben a hányinger, a hasmenés és a hányás jelentősen gyakoribb mellékhatásként fordul elő.
Az exenatid elleni antitestek kialakulását dokumentálják, de nem ismert, hogy ezek hosszú távú tolerancia kialakulásához vezetnek-e. Akut immunológiai reakciókat, például anafilaxiás védekezési reakciót nagyon ritkán figyeltek meg.