Fenitoin - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Fenitoin
Víz: 32 mg l -1 (22 ° C) [1]
Fenitoin egy hidantoin-származék, amelyet gyógyászati anyagként használnak az epilepszia hosszú távú kezelésére (görcsoldó), és hatékony a szívritmuszavarok kezelésében is (antiaritmiás, nem engedélyezett használat). A fenitoinhoz orvosi rendelvényre van szükség.
gyógyszertan
Hatásmód
A feltételezett hatásmechanizmus a nátriumcsatornák gátlásán és a membránpotenciál ebből következő stabilizálásán alapul. [4]
alkalmazási területek
A fenitoin a fokális rohamok (egyszerű fokális rohamok, komplex fokális rohamok), a fokálisan kezdeményezett és elsősorban generalizált tónusos-klónikus rohamok (grand mal) hosszú távú kezelésére és a rohamok megelőzésére (például idegsebészeti beavatkozások során) engedélyezett. IV állapotú terápiaként is alkalmazzák a status epilepticus esetében. Egy másik jóváhagyás létezik a neurogén fájdalom kezelésére, ha más terápiás intézkedések nem jártak sikerrel vagy nem hajthatók végre.
Mellékhatások
A fenitoin terápia során előforduló jellegzetes mellékhatások az észlelési rendellenességek, a remegés, különösen a szem remegésével, a mozgáskoordináció zavaraival, szédülés, fejfájás, fáradtság, ataxia, nystagmus, zavartság, ínynövekedés (gingivalis hyperplasia), memóriazavar, megaloblastos anaemia és osteomalaciaemia A szellemi teljesítmény zavarai. [5] Mivel a fenitoin terápiás tartománya csak szűk, a plazmaszintet rendszeresen ellenőrizni kell.
Hypertrichosis is előfordulhat. A fenitoint teratogénnek tekintik.
Interakciók
A fenitoint a citokróm P450 enzimrendszer, a CYP 3A4 metabolizálja. Ennek az enzimrendszernek a gátlói, mint például a cimetidin, az eritromicin, a ciprofloxacin, a szertralin és a fluoxetin, növelhetik a fenitoin plazmakoncentrációját, és ezáltal fokozhatják annak hatásait és mellékhatásait. A valproinsav a fenitoin hatásainak és mellékhatásainak növekedéséhez is vezet ugyanazon plazmafehérje-kötőhelyért folytatott verseny révén.
A CYP 3A4 induktorok, például a karbamazepin és az orbáncfű felgyorsítják a fenitoin lebomlását, és így korlátozhatják annak hatékonyságát. Ezenkívül a fenitoin indukálja a CYP 3A4-et, amelyet autoindukciónak neveznek. Ennek eredményeként a terápia során megnő a CYP 3A4 aktivitása, ami szükségessé teheti az adag növelését. Ez az egyik oka a fenitoin bonyolult farmakokinetikájának.
sztori
A fenitoint először 1908-ban szintetizálta Heinrich Biltz. A benzilt és a karbamidot melegítették, amelynek eredményeként a benzilsav átrendeződése után fenitoin képződött.
Kereskedelmi nevek
A fenitoint többek között Európában használják. Epanutin, Phenhydan és Zentropil márkanév alatt, Ausztriában Epilan néven, az USA-ban Dilantin néven forgalmazzák, és generikus gyógyszerként is kapható.