Flupirtin - biológia

Gátolja a fájdalom átadását a nyugalmi membránpotenciál stabilizálásával [1] [2]

Flupirt a központilag ható, nem opioid fájdalomcsillapítók csoportjába tartozó gyógyszer. A flupirtin fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és izomlazító hatású. Krónikus és akut fájdalom kezelésére engedélyezték. [4]. 100 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákban egyetlen készítményként kapható. Van egy nyújtott felszabadulású forma is, amelyet csak naponta egyszer vesznek fel.

gyógyszertan

A flupirtin központilag hatékony fájdalomcsillapítóként támadja meg a posztszinaptikus membránt. Nem úgy működik, hogy befolyásolja a glutamát felszabadulását/transzmisszióját, mint az opioidok, hanem szelektíven nyitja befelé irányított káliumcsatornákat ("GIRK", A G-fehérje szabályozta a K + csatornák befelé igazítását [5]) a posztszinaptikus membránon. [1] Ez stabilizálja a nyugalmi membránpotenciált, így a fájdalom átadása gátolt. Nagyobb fájdalomingerre és ezáltal fokozott glutamát felszabadulásra van szükség ahhoz, hogy a posztszinaptikus membránon akciós potenciált váltsunk ki, és így továbbítsuk a fájdalmat. [2]

Az izomlazító hatás ugyanazon az elven alapul. [6]

Nem biztos azonban, hogy létezik-e egy másik, még ismeretlen fájdalomcsillapító mechanizmus. [6]

A flupirtin fájdalomcsillapító ereje nagyjából a kodein és a morfin között van. [2]

alkalmazási területek

flupirtin

Az alkalmazási területek a következők: [4]

  • fájdalmas izomfeszültség a tartó és mozgó izmokban
  • Feszültség fejfájás
  • A daganat fájdalma
  • Dysmenorrhoea
  • Fájdalom traumatikus/ortopédiai műtétek és sérülések után

Mellékhatások

A leggyakoribb tünetek a fáradtság és szédülés, emésztőrendszeri tünetek, például gyomorégés, hányinger vagy hasmenés jelentkezhetnek. A gyógyszer által kiváltott májgyulladás a májelégtelenségig nagyon ritkán fordul elő. [4] Allergiás reakciók, például bőrkiütés vagy bőrviszketés (viszketés) lehetségesek. Egyes esetekben a flupirtin használata függőség kialakulásához vezethet. [7]

A flupirtin általában már nem ajánlott fájdalomcsillapító krónikus hátfájás esetén, mivel alacsony hatékonyságát ellensúlyozzák a májra káros mellékhatások. [8.]

Interakciók

Megerősítő hatás

  • alkohol
  • nyugtatók (például diazepam)
  • izomlazító gyógyszerek
  • véralvadásgátló gyógyszerek (például kumarinok)
  • Paracetamol
  • Karbamazepint tartalmazó gyógyszerek

Kereskedelmi nevek

Katadolon S hosszú (D), Katadolon (D), Trancolong (D), Trancopal Dolo (D)