Ibuprofen gél 5%

Dokumentumok

Gyógyszertechnikai jelentés, gyógyszerkészítmény-készítmény. Ibuprofén gél 5%

Kémiai szerkezet

Ibuprofén gél 5% Generikus termék kifejlesztése

Rducu Corina Roman Alexandra Sigartu Larisa

1.1. Minőségi és mennyiségi összetétel:

100 g gél, amely ibuprofent tartalmaz 5 gexcipienén: karbopol 980, trietanol-amin, etil-alkohol, metil-p-hidroxi-benzoát, n-propil-p-hidroxi-benzoát, tisztított víz.

1.2. Segédanyagra vonatkozó információk:

SinonimeAcrypol; Acritamer; poliakrilsav; Carbopol; Pemulen; Kémiai név és nyilvántartási szám CASCarbomer [9003-01-4] Kémiai szerkezet A karbomer ismétlődő akrilsav egységekből áll, amelyek allil-szacharóz-allil-pentaeritrolhoz kapcsolódnak.

Metilparaben (metil-p-hidroxi-benzoát)

Szinonimák: Aseptoform M; CoSept M; E218; Nipagin M; Solbrol M; kémiai név és regisztrációs szám CASp-metil-hidroxi-benzoát [99-76-3] Kémiai szerkezet

2. ábra Kémiai szerkezet metilparabénTerápiás hatás: antimikrobiális tartósítószerFizikai tulajdonságok: Vízben való oldhatóság: 1: 400; 1:50 és 50 ° C között; 1:30, 80 ° C-on; színtelen kristályok vagy fehér kristályos por Sűrűség: 1,352 g/cm Diszociációs állandó: pKa = 8,4 22 ° C-on Olvadáspont: 125-128 ° C Stabilitás és tárolási körülmények A 3-6 közötti pH-jú vizes metil-parabén-oldatok sterilizálhatók autoklávban 120 ° C-on 20 percig; szobahőmérsékleten körülbelül 4 évig stabilak, míg a 8-nál nagyobb vagy annál nagyobb pH-értékűek sokkal gyorsabban hidrolizálnak. Szorosan zárt edényekben, száraz és hűvös helyen tárolandó Inkompatibilitások: Az antimikrobiális aktivitás csökken a nemionos felületaktív anyagok, például a Tween 80 jelenlétében, a micélium képződése miatt. A propilén-glikol (10%) azonban bebizonyosodott, hogy nemionos felületaktív anyagok jelenlétében fokozza az antimikrobiális aktivitást, és megakadályozza a metil-paraben és a Tween 80 közötti kölcsönhatást. Egyéb inkompatibilitások: bentonit, magnézium-triszilikát, talkum, tragakant, szorbit, atropin. Óvintézkedések a kezelés során: irritálja a bőrt, a szemet, a nyálkahártyát; ajánlott jól szellőző környezetben, megfelelő felszereléssel kezelni.

Propilparaben (propil-p-hidroxi-benzoát)

Szinonimák: Aseptoform P; CoSept P; E216; Nipagin P; Tegosept P; Kémiai név és regisztrációs szám CASp-propil-hidroxi-benzoát [94-13-3] Kémiai szerkezet

3. ábra A propilparabén kémiai szerkezete

Terápiás hatás: antimikrobiális tartósítószer Fizikai tulajdonságok: Fehér kristályos por, szagtalan és ízetlen Vízben való oldhatóság: 1: 4350 15 ° C-on; 1: 2500; 1: 225, 80 ° C-on Forráspont: 295 ° C, Sűrűség: 1,288 g/cm, Disszociációs állandó: 8,4, 22 CS-nál, stabilitás és tárolási körülmények között. A 3- és 6 közötti pH-jú vizes propil-parabén-oldatokat 20 percig 120 ° C-on autoklávozhatjuk; szobahőmérsékleten körülbelül 4 évig stabilak, míg a 8-nál nagyobb vagy annál nagyobb pH-értékűek sokkal gyorsabban hidrolizálnak. Zárt, légmentesen lezárt tartályokban, száraz és hűvös helyen tárolandó.Inkompatibilitások Az antimikrobiális aktivitás csökken a nemionos felületaktív anyagok, például a Tween 80 jelenlétében, a micélium képződése miatt Egyéb összeférhetetlenség: alumínium- és magnézium-szilikát, magnézium-triszilikát óvatossággal. szem, nyálkahártya; ajánlott jól szellőző környezetben, megfelelő felszereléssel kezelni.

Szinonimák TEA; Tealan; trihidroxitrietilamin; Kémiai név és regisztrációs szám CAS2,2,2-Nitrilotrietanol [102-71-6] Kémiai szerkezet

4. ábra Trietanolamin szerkezetTerápiás hatás: lúgosítószer, emulgeálószer Fizikai tulajdonságok: Szobahőmérsékleten vízben oldódikHP = 10,5 Forráspont: 335COlvadáspont: 19-21CStabilitás és tárolási körülmények A levegővel vagy a fénnyel érintkezve megbarnulhat; zárt, átlátszatlan tartályokban, száraz és hűvös helyen csomagolják. Inkompatibilitások Ásványi savak, zsírsavak, réz, tionil-klorid Kezelési óvintézkedések Bőrizgató hatású, szemet, nyálkahártyát irritál; a gőzök belégzése képlékeny lehet; melegítéskor mérgező nitrovegyületeket képez; gyúlékony.

Szinonimák: etanol (96%) Kémiai név és nyilvántartási szám CAS etanol [64-17-5] Terápiás hatás: antimikrobiális tartósítószer, fertőtlenítő, oldószer Fizikai tulajdonságok: Vízben oldódik (növekvő hőmérséklet és térfogat-összehúzódás mellett) Forráspont: 78.15CStabilitás és tárolási feltételek A vizes etanolos oldatokat sterilizálhatjuk autoklávozással vagy szűréssel; hűvös helyen tárolandó.Savtartalmú összeférhetetlenség savanyú közegben, barnás festés bázikus közegben, alumínium edények Kezelési óvintézkedések Szem- és nyálkahártya irritáló; gyúlékony.

Felhasználhatósági időtartam: 2 év. Különleges tárolási előírások: Az eredeti csomagolásban 25 ° C alatt tárolandó. A doboz jellege és tartalma 25 g Al gélcső doboz 45 g Al gél cső doboz

2. Anyaggyógyszerek Ibuprofen

5. ábra: Az ibuprofen kémiai szerkezete Az ibuprofen vagy (RS) -2- (4- (2-metilpropil) fenil) propionsav egy nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) COX, amelyet mérsékelt fájdalom és gyulladás enyhítésére használnak. Az ibuprofen szintézise

2.2. Farmakológiai tulajdonságok

A hatásmechanizmus a ciklooxigenáz két izoformájának (COX1 konstitutív enzim, COX2 indukálható enzim) gátlásán alapul, amely a proinflammatorikus prosztaglandinok PGD2, PGE2, PGF2 és PGI2 bioszintéziséért felelős, közvetlen következményekkel jár a gyulladás csillapításában (gyulladáscsökkentő hatás). ). A jótékony hatások mellett vannak olyan mellékhatások, mint a gyomor-bélvérzés, fekélyek, de veseelégtelenség is a vérlemezkék aktivitását moduláló PG-k bioszintézisének leállításával (TXA2 és PGI2). A prosztaglandinok rövid életű lipidmolekulák, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a gyulladásért, a fájdalomért, a gyomorsav-szekrécióért, a vérlemezke-aggregációért és a megfelelő veseaktivitásért felelős fiziológiai és kóros funkciók modulálása. Az arachidonsav metabolizmusából származnak a ciklooxigenázok hatására. Ez a többszörösen telítetlen zsírsav, amely a membrán foszfolipidjeiből szabadul fel a foszfolipáz A2 révén (1. ábra). Az 1990-es években végzett vizsgálatok szerint a terápiás hatások a COX2 gátlásának és a korrelál a COX1 gátlásával, amely felkeltette a tudósok érdeklődését új COX2 szelektív molekulák kifejlesztése iránt.

Olvadáspont CP Fizikai-kémiai tulajdonságok/Oldékonyság/vizes oldat pH-ja max.

Fehér kristályos por vagy színtelen, jellegzetes szagú kristályok - enyhén oldódnak acetonban, alkoholban, kloroformban, éterben - nagyon kevéssé oldódnak vízben, maximum 259 nm, 264 nm, 273 nm nNaOH 0,1 mol/l

6. ábra Az arachidonsav átalakulása prosztaglandinokká

3. Javaslat az elkészítés technológiai folyamatára és 3 gyártási képlet

Módszer az ibuprofen perkután beadására hidroalkoholos gél alkalmazásával. A termék hidroalkoholos gélt tartalmaz, amelynek pH-értéke 3,5 6-ra van beállítva a fájdalom vagy gyulladás helyi kezelésére. Az alkoholkoncentrációt 40 60% etanol vagy izopropil-alkohol között állítjuk be. Más vagy kevésbé illékony oldószert, legfeljebb 20% -ig, lehet vagy nem lehet használni a gél gyors száradásának megakadályozására. Gélképző szerként hidroxi-propil-cellulózt vagy poliakrilsavat (karbopol) használnak. A pH beállításához bázist, trietanol-amint (trolamint) használunk, a hatékonyság jelentősen megnő a többi 7-es vagy annál magasabb pH-értékű készítményhez képest. Töltsük fel 100 grammra vízzel. A hatóanyag előnyösen egyetlen enantiomer, S-ibuprofen formájában van.