Kaptopril - biológia
(S.) -1 - [(S.) -2-metil-3-szulfanil-propanoil]
pirrolidin-2-karbonsav
Az angiotenzin konvertáló enzim gátlása
mérsékelt vízben (100 g · l −1 20 ° C-on) [1]
Captopril Az ACE-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet különösen artériás hipertónia (magas vérnyomás) és szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak. Működési elve az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlásán alapul.
kémia
Kaptoprilt adtak a Jararaca lándzsás vipera mérgének ACE-gátló peptidjeihez (Bothrops jararaca), egy brazil kígyófaj, és az ACE-gátlók csoportjának vezető anyaga. Az anyag formailag az aminosav (S.) -Prolin (szinonimája: L-prolin) és (S.) -3-merkapto-2-metilpropionsav és az egyetlen SH csoportot tartalmazó ACE inhibitor. [2]
A kaptopril előállításának technikai folyamata a természetes aminosav acilezésén alapul (S.) - Proline a (z)S.) -2-metil-3-acetil-szulfanil-propanoil-klorid és az ezt követő acetilcsoport hasítása. [3]
gyógyszertan
alkalmazási területek
A kaptoprilt monoterápiaként és vizelethajtókkal kombinálva használják artériás hipertónia és szívelégtelenség kezelésére, ahol a szinergetikus hatások a vérnyomás fokozott csökkenéséhez vezetnek. A szívelégtelenség súlyos krónikus formáiban a digitalis és a béta-blokkolók kombinációja lehetséges és szintén javasolt. További alkalmazási területek a szívizominfarktus utáni rövid távú kezelés (4 hét) és makroproteinuriás diabéteszes nephropathia I. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
A vese szcintigráfiájában a kaptoprilt gyakran használják a vesefunkció ellenőrzésére stressz körülmények között. [4]
A cselekvés mechanizmusa
Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitoraként a kaptopril az angiotenzin II csökkent képződéséhez vezet az angiotenzin I-ből. Ez az angiotenzin II csökkent képződése az erek tónusának csökkenését és így a vérnyomás csökkenését okozza. Az angiotenzin II szint csökkenése az aldoszteron felszabadulásának csökkenéséhez vezet a mellékvesekéregből, és ezáltal befolyásolja a víz egyensúlyát is (lásd még a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert). Sejtszinten az angiotenzin II által közvetített mitogén hatások csökkenése figyelhető meg a szív sejtjein, amelyek kedvezőtlen változásokhoz (átalakuláshoz) vezetnek, különösen szívroham után.
Mellékhatások
A kaptopril mellékhatásainak többsége a bradikinin lassabb lebomlásához és felhalmozódásához kapcsolódik az ACE-gátlók miatt. Ide tartoznak a bőrreakciók, például exanthema és csalánkiütés, valamint az angioneurotikus ödéma. Súlyos allergiás bőrreakciókat azonban csak nagyon ritkán észlelnek.
A légzőszervi mellékhatások közé tartozik a száraz köhögés, a rekedtség és a torokfájás. Az asztmás rohamok és a légszomj is előfordulhatnak, bár ritkán.
A kaptopril fő hatása miatt túlzott vérnyomáscsökkenés léphet fel. Ennek eredményeként alkalmanként szédülés, fejfájás és álmosság figyelhető meg. Súlyos kardiovaszkuláris eseményekről, mint például angina pectoris, myocardialis infarctus és syncope, csak elszigetelt esetekben számoltak be.
Funkcionális veseelégtelenség időnként megfigyelhető a víz és az elektrolit egyensúlyának zavarása révén. A proteinuria (fehérjék kiválasztása a vizelettel) azonban csak ritkán fordult elő.
Mivel a kaptopril növekedési és csontképződési rendellenességeket okozhat a gyermekben, többek között a terhesség alatti megnövekedett halálozással együtt, a kaptoprilt ez idő alatt nem szabad bevenni, és más megfelelő terápiás intézkedésekkel kell helyettesíteni.
Interakciók
A kaptopril fokozza az inzulin és az orális antidiabetikumok vércukorszint-csökkentő hatását, valamint az immunszuppresszánsok vérkép-módosító hatását.
A víz és az elektrolit egyensúlyának megzavarásával lelassulhat az elektrolitok eliminációja, amelyet különösen figyelembe kell venni lítiummal és kálium-megtakarító vizelethajtókkal történő kezelés során.
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva figyelembe kell venni a fokozott vérnyomáscsökkenést.
Kereskedelmi nevek
ACE-gátlók (D), Adocor (D), Captoflux (D), Captogamma (D), Captosol (CH), Cor tensobon (D), Debax (A), Jucapt (D), Lopirin aH (CH), Lopirin Cor (D), Tensiomin (D), Tensobon (D), Tensostad (D), számos generikus gyógyszer (D, A)
ACE inhibitor komp. (D), Adocomp (D), Captogamma HCT (D), Captosol comp. (CH), kapozid (A, CH), Cardiagen HCT (D), Jutacor comp. (D), Tensobon comp. (D), Veracapt (A) és különféle generikus gyógyszerek „comp”, „plus” vagy „HCT” utótaggal.