Kortizon Mi a jó és mi a rossz Svájci Reuma Liga
Szerző: Dr. med. Johannes Fröhlich, az egyetemi reumatológiai, immunológiai és allergológiai klinika vezető orvosa, Inselspital, Bern.
Első kiadvány: a Svájci Polyarthritis Szövetség (SPV) 152. számú (2019. június) „info” magazinja
Egyesek számára ez a „rossz” kortizon, amelyet soha nem szednének gyógyszerként, míg mások esküsznek rá, és szeretnék soha többé nem feladni. Mi a kortizon? Milyen előnyökkel jár és hogyan működik? Melyek a nemkívánatos hatások? A következő cikk ezeket a kérdéseket tárgyalja annak érdekében, hogy józan képet kapjon a szükségességről, az előnyökről, de a veszélyekről is.
Mi a kortizon?
Első és legfontosabb Kortizol létfontosságú stressz hormon, amely a mellékveseinkben termelődik. Testünk számos folyamatát befolyásolja, és energiát szolgáltat, valamint a vérnyomás és az elektrolitok (a vérben lévő ásványi anyagok, például nátrium és kálium) szabályozására szolgál. Kortizon biológiailag inaktív prekurzor, és a májban aktív kortizollá kell átalakítani.
Az 1930-as években fedezték fel, és 1948-ban adták be először súlyos reumában szenvedő betegnek, ezt követően egy ideig fájdalommentessé vált. Az 1950-es orvosi Nobel-díjat annak felfedezéséért, gyártásáért és felhasználásáért ítélték oda.
Azóta a kortizon alapvető szerepet játszik a reumás ízületi gyulladás (RA), valamint számos autoimmun, gyulladásos és allergiás betegség kezelésében. A kortizon, mint stressz hormon, számos alapvető folyamatot befolyásol testünkben, mint például a katabolikus anyagcsere annak érdekében, hogy a test gyorsan energiakészleteket nyújtson, de az észlelés, a gondolkodás képessége, a sejtosztódás és a sejtek fejlődése, a gyulladás és az immunvédelem is.
Hogyan működik a kortizol?
Különbséget tesznek a mellékvese által előállított kortizol két hatása között. Egyrészt befolyásolja a vérben lévő ásványi anyagok (különösen a nátrium és a kálium) összetételét, ami viszont hatással van a vérnyomásra. Ezeket nevezzük azoknak is mineralokortikoidok hatás.
Másrészt az emberi szervezet sejtjeinek többségében működik, hogy biztosítsa az úgynevezett energiát glükokortikoidok A hatást hívják. Ez a hatás azért kívánatos az RA terápiájában, mert gyulladáscsökkentő hatása is van. A mineralokortikoid hatás azonban általában nem kívánatos. A glükokortikoid hatást két különböző mechanizmus közvetíti.
- Egyrészt a kortizol úgy működik a sejtmagban, hogy kötődik a receptorához, az úgynevezett glükokortikoid receptorhoz, és így szabályozza a fehérjék, enzimek és hírvivő anyagok termelését. Ez a hatás az emberi test szinte minden sejtjében és szervében lejátszódik. Még a kortizon alacsony dózisaiban is kiváltja, és maximumát hat-nyolc órán belül éri el. Más néven genomikus Hatás (vagyis a magra hat). A kortizonterápia legtöbb nem kívánt hatásáért felelős.
- A nem genomikus A hatás viszont nagyon gyorsan, másodpercek vagy néhány perc alatt jelentkezik, és dózisfüggő. A kortizol közvetlenül vagy a sejtfalban lehorgonyzott glükokortikoid receptorán keresztül támadhatja meg a sejtfalat. Ez a hatás nem minden emberi sejtre érvényesül. Eddig ismert, hogy léteznek májban, izomban, idegsejtekben és speciális leukocitákban (B-limfociták, T-limfociták).
Ez a két mechanizmus, nevezetesen a genomi (a sejtmagban) és a nem genomi (a sejtfalon) a kortizol nagyon széles hatékonyságát eredményezi, például gátolja az immunválaszt és a gyulladásos reakciót, de befolyásolja a glükóz anyagcserét, a csontokat és az izmokat is, az agy és az erek.
Miután a kortizont 1951-ben sikerült először szintetikusan előállítani, azóta számos olyan készítmény került a piacra, amelyek lényegében időtartamukban és hatékonyságukban különböznek. A potencia egyaránt vonatkozik a mineralokortikoid hatásra, amelynek a lehető legkisebbnek kell lennie, és a glükokortikoid hatásra vagy hatékonyságra is.
Megkülönböztetik azt is, hogy a gyógyszerek lokálisan hatékonyak-e, például bőrkenőcsökben, depókészítményként az ízületben, vagy szisztémásan hatékonyak-e, például tabletta vagy intravénás injekció formájában.
Ennek megfelelően ez is más Mellékhatások várható. Természetesen a legtöbb mellékhatás szisztémásan alkalmazott gyógyszerekkel fordul elő, míg a helyi gyógyszerek kevesebb mellékhatást okoznak. De itt is figyelembe kell venni, hogy az adag kis része felszívódhat a vérrendszerbe, és az egész testben (azaz szisztémásan) hatással van. A szisztémás hatások gyakoribbak, ha ízületbe fecskendezik, mint a bőrre. Manapság már nincs jelzés az izmok depóinjekciójára.
Az elv az, hogy a kortizont a lehető legkevesebb adagban és a lehető legrövidebb ideig kell beadni.
Milyen előnyei vannak a kortizonnak?
A kortizon legfontosabb előnye sok más immunszuppresszánssal szemben a gyors hatás, valamint a dózisfüggő és széles hatás.
További előnyök a különböző alkalmazási formák, a fentiek szerint (intravénásan, tabletta formájában, intraartikulárisan vagy lokálisan, például a bőrön vagy a nyálkahártyán).
Még ma is, az úgynevezett biológiai korszakban, a kortizonnak még mindig megvan a fix értéke, különösen akkor, ha nagyon rövid időn belül szükség van a betegség elleni védekezésre. Azonban továbbra is az az elv marad, hogy ezt a lehető legalacsonyabb dózisban és a lehető legrövidebb ideig adják be.
Melyek a kortizon hátrányai?
Pontosan azért, mert a kortizon széles hatással bír, és az emberi test szinte minden sejtjét érinti, nemkívánatos hatások is előfordulnak. Minél hosszabb ideig adják be a gyógyszert és minél nagyobb az adagolás, annál több mellékhatás várható.
Ezen különféle mellékhatások miatt a kortizon használatának a lehető legrövidebbnek és a lehető legalacsonyabb dózisban kell lennie. Valahányszor a kortizon terápia megkezdődik, meg kell tervezni, hogy mikor és hogyan állítják le. Annak érdekében, hogy a teljes dózis a lehető legkisebb legyen, a kortizon késleltetett felszabadulásával járó készítmények használata bizonyos esetekben hasznos.
Mikor van értelme a kortizont használni?
Mivel a legtöbb alapvető terápiás szer hetekig, hónapokig tart, amíg teljes hatásukat kifejlesztik, a betegség intenzitásától függően (és miután a diagnózist megerősítették), a kortizon felhasználható kezdeti terápia a gyulladásos aktivitás gyors szabályozásának elérése érdekében egyidejűleg bázikus terápiás szerként adják be. A betegség aktivitásának ellenőrzése után a kortizon adagját fokozatosan kell csökkenteni, a betegség típusától függően.
De szintén Lökések Egy egyébként stabil betegség kortizonnal átmenetileg újra kontrollálható anélkül, hogy módosítanunk kellene az alapterápiát, hacsak ez nem a megfelelő alapterápia jele.
Különösen a hosszú távú kortizon terápia után fordulhat elő a dóziscsökkentés részeként Elvonási tünetek például ízületi, izom- és végtagfájdalom és fáradtság, amelyet az érintettek gyakran tévesen értelmeznek a betegség fokozott aktivitásaként. Ezek a tünetek általában néhány nap múlva javulnak, és jól reagálnak a paracetamolra. Fontos tisztában lenni ezzel a ténnyel, mivel gyorsan növelhető a kortizon dózisa abban a véleményben, hogy a gyulladásos betegség aktivitása ismét hangsúlyosabb.
Mivel a mellékveseink a kortizon-terápia során abbahagyják a saját kortizol termelését, megnövelt igényű helyzetekben, például műtétek, fertőzések vagy traumák esetén a szükséges kortizonadagot kell biztosítani. Ezért a kezelőorvosokat tájékoztatni kell a kortizon rendszeres beviteléről. Ami könnyen elfelejtődik, az az, hogy akár egyetlen behatolás depó készítményekkel, például egy ízület, A mellékvese kortizoltermelése akár két hétig is gátolhatja.
Összefoglalva elmondható, hogy a kortizonnak ma is fix értéke van a helyes indikációval, és bizonyos helyzetekben életmentő. Elvileg azonban, tekintettel nemkívánatos hatásaira, a lehető legalacsonyabb dózisban és a lehető legrövidebb ideig kell használni.
Első publikáció a Svájci Polyarthritis Szövetség (SPV) 152. sz. (2019. június) folyóiratában, 5–8. Oldal (a bibliográfiával együtt).
Az eredeti cikket kissé rövidített változatban reprodukáljuk. A jobb olvashatóság érdekében tisztáztuk a szöveg felépítését és vastag betűvel kiemeltük a fontos kifejezéseket.