Lipantil Nano 145 mg filmtabletta - gyógyszeres betegtájékoztató - javallatok, alkalmazás, reakciók
Lipantil Nano 145 mg filmtabletta
irányok:
A hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia (IIa, IIb, IV típusú, de III és V típusú diszlipidémia) egyedi vagy társított kezelése olyan betegeknél, akik nem reagálnak diétás terápiára vagy más nem gyógyszeres terápiára (pl. Fogyás vagy fokozott fizikai aktivitás) ), különösen akkor, ha nyilvánvaló kapcsolódó kockázatok vannak, például magas vérnyomás vagy dohányzás.
A másodlagos hiperlipoproteinémia kezelése javallt, ha a hiperlipoproteinémia a betegség hatékony kezelése ellenére is fennáll (pl. Diabetes mellitus dyslipidaemia).
A terápia előtt megkezdett megfelelő étrendi intézkedéseket folytatni kell.
ellenjavallatok:
Májelégtelenség (beleértve az epe cirrhosist);
Veseelégtelenség;
gyermekek;
A fenofibráttal vagy a termék bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
Fényérzékenység vagy ismert fototoxikus reakciók fibrátokkal vagy ketoprofennel végzett kezelés során;
Epeúti rendellenességek.
Adminisztráció:
Az étrenddel kombinálva ez a gyógyszer hosszú távú kezelés, amelynek hatékonyságát rendszeresen ellenőrizni kell.
A terápiára adott választ a szérum lipidszintjének (összkoleszterin, LDL-koleszterin, trigliceridek) meghatározásával kell ellenőrizni.
Ha több hónapos kezelés után (pl. 3 hónap elteltével) nem sikerül megfelelő választ kapni, más eltérő vagy kiegészítő terápiás intézkedéseket kell fontolóra venni.
Felnőttek
Az ajánlott adag egy 145 mg fenofibrát tabletta naponta egyszer.
A már 200 mg-os vagy 160 mg-os fenofibráttal kezelt betegeket további 145 mg-os tablettára lehet átállítani fenofibratátra további dózismódosítások nélkül.
Idős betegek
Idős betegeknél az ajánlott adag megegyezik a felnőttekével.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél csökkenteni kell az adagot. Ezeknek a betegeknek ajánlott olyan formákat készíteni, amelyek alacsonyabb dózisú hatóanyagot tartalmaznak (100 mg vagy 67 mg fenofibrát).
gyermekek
A 145 mg fenofibrát alkalmazása gyermekeknél ellenjavallt.
Májbetegség
Májbetegségben szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat.
Adminisztrációs módszer:
A tablettákat egészben, elegendő mennyiségű vízzel (1 pohár) kell lenyelni.
A Lipantil Nano, 145 mg filmtabletta, a nap bármely szakában bevehető, függetlenül az étrendi beviteltől.
Akció:
A fenofibrát egy olyan fibrinsav-származék, amelynek az emberben talált lipidmódosító hatásait az alfa-proliferáló peroxiszóma-aktivált receptor (PPARI ±) aktiválása közvetíti.
A PPARÎ ± aktiválásával a fenofibrát fokozza a lipolízist és a plazma trigliceridekben gazdag aterogén részecskék eliminációját a lipoprotein lipáz aktiválásával és az apoprotein CIII termelésének csökkentésével. A PPARÎ ± aktiválása szintén fokozza az AI és AII apoproteinek szintézisét.
A fenofibrát fent említett hatásai a lipoproteinekre a nagyon alacsony és alacsony sűrűségű koleszterin-frakciók (VLDL és LDL) csökkenéséhez vezetnek, amelyek az apoprotein B-t tartalmazzák, és megnövelik az A és AII apoproteineket tartalmazó lipoproteinek (HDL) nagy sűrűségű frakcióit.
Ezenkívül a VLDL-frakció szintézisének és katabolizmusának modulálásával a fenofibrát növeli az LDL-clearance-t és csökkenti az alacsony sűrűségű LDL-frakciót, amelynek szintje megemelkedik az aterogén lipoprotein-fenotípusban, amely gyakori rendellenesség a szívkoszorúér-betegség kockázatának kitett betegeknél.
A fenofibráttal végzett klinikai vizsgálatok során az összkoleszterinszint 20-25% -kal csökkent, triglicerideké pedig
40-55%, a HDL koleszterinszint 10-30% -kal nőtt.
Hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akiknél az LDL-koleszterinszint 20-35% -kal csökken, a koleszterinre gyakorolt általános hatás az összes koleszterin/HDL, az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin vagy az Apo B/Apo AI arányának csökkenésében jelenik meg, amelyek mindegyike markerek. az atherogén kockázat.
Az LDL-koleszterinre és a trigliceridekre gyakorolt hatása miatt a fenofibráttal történő kezelésnek előnyösnek kell lennie hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, hipertrigliceridémiával vagy anélkül, beleértve a másodlagos hiperlipoproteinémiát, például a 2-es típusú cukorbetegséget.
Nem állnak rendelkezésre hosszú távú kontrollált klinikai vizsgálatok a fenofibrát hatékonyságának kimutatására az érelmeszesedéses szövődmények elsődleges vagy másodlagos megelőzésében.
Az extravaszkuláris koleszterin lerakódások (ín vagy gumós xantómák) jelentősen csökkenthetők, vagy akár teljesen megszüntethetők a fenofibrát terápia típusában.
A magas fibrinogénszinttel rendelkező és fenofibráttal kezelt betegek szignifikánsan csökkentették ezt a paramétert, csakúgy, mint az emelkedett Lp (a) szintet.
Egyéb gyulladásos markerek, például a C-reaktív fehérje, a fenofibrát kezeléssel csökkenthetők.
A fenofibrát uricosurikus hatása körülbelül 25% -kal csökkenti a húgysavszintet, és ezt további előnynek kell tekinteni diszlipidémiában és hiperurikémiában szenvedő betegeknél.
Állatkísérletekben és humán klinikai vizsgálatokban a fenofibrát vérlemezke-ellenes hatásokat mutatott ki, amelyek az ADP, az arachidonsav és az adrenalin által kiváltott vérlemezke-aggregáció csökkenését mutatták ki.
A Lipantil Nano 145 mg filmtabletta 145 mg fenofibrátot tartalmaz nanorészecskékként.
A maximális plazmakoncentrációt (Cmax) az orális beadás után 2-4 órával érjük el. A plazmakoncentrációk a folyamatos kezelés során bármely egyénnél stabilak.
A korábbi fenofibrát-formulákkal ellentétben a maximális plazmakoncentráció és a képlet teljes expozíciója nanorészecskékként független az élelmiszer-fogyasztástól.
Így a Lipantil Nano, 145 mg filmtabletta étellel vagy anélkül is bevehető.
Az élelmiszerek hatásáról tanulmányt végeztek az új fenofibrát készítmény nanorészecske tablettaként történő alkalmazásával egészséges alanyok (férfiak és nők) éhomi étrend és alacsony zsírtartalmú étrend alatt azt mutatták, hogy a teljes Az étel nem befolyásolja a fenofibrosavat.
A fenofibrosav erősen kötődik a plazmaalbuminhoz (több mint 99%).
Anyagcsere és elimináció
Szájon át történő beadás után a fenofibrátot az észteráz gyorsan hidrolizálja aktív metabolittá, a fenofibrosavvá. Metabolizálatlan fenifibrát nem mutatható ki a plazmában. A fenofibrát nem szubsztrátja a CYP 3A4-nek. A mikroszóma máj metabolizmusa nem vesz részt.
A gyógyszer főleg a vizelettel ürül. Alapvetően az összes gyógyszer 6 nap alatt megszűnik. A fenofibrát főleg rostsav és glükuronid-konjugátumai formájában választódik ki. Idős betegeknél a fenifibrinsav látszólagos teljes plazma clearance-e nem változik.
Kinetikai vizsgálatok egyetlen dózis és folyamatos kezelés után azt mutatták, hogy a gyógyszer nem halmozódik fel. A fenofibrosavat nem távolítják el hemodialízissel.
A fenifibrinsav eliminációs felezési ideje körülbelül 20 óra.
Fogalmazás:
Minden filmtabletta 145 mg fenofibrátot (nanorészecskék) tartalmaz.
Laktózt és cukrot tartalmaz.
Mag: hipromellóz 3 cPs, nátrium-dokuzát, cukor, nátrium-lauril-szulfát, laktóz-monohidrát, szilikátozott mikrokristályos cellulóz (kolloid szilícium-dioxidot és mikrokristályos cellulózt tartalmaz), kroszpovidon, magnézium-sztearát.
Bevonóréteg: Opadry OY B 28920, amely polivinil-alkoholt, titán-dioxidot (E 171), talkumot, szójalecitint, xantángumit tartalmaz.
Figyelem:
A fenofibrát-terápia megkezdése előtt kezelni kell a hiperkoleszterinémia másodlagos okait, mint például a kontrollálatlan 2-es típusú cukorbetegséget, hipotireózist, nephrotikus szindrómát, diszproteinémiát, májbetegségeket, a hiperlipidémia farmakológiai kezelését, az alkoholizmust.
Ösztrogént vagy ösztrogén alapú fogamzásgátlót kapó betegeknél meg kell határozni, hogy a hiperlipodémia elsődleges vagy másodlagos jellegű-e (a lipidszint lehetséges növekedése az orális ösztrogén miatt).
Mint más lipidcsökkentő szerek, egyes betegeknél a transzaminázszint emelkedéséről is beszámoltak. A legtöbb esetben ezek a növekedések átmenetiek, kisebbek és tünetmentesek voltak. A kezelés első 12 hónapjában 3 havonta ajánlott ellenőrizni a transzamináz szintjét. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél transzaminázszint emelkedik, és a kezelést abba kell hagyni, ha az ASAT és az ALAT szintje több mint háromszorosára emelkedik a normál határ felett, vagy meghaladja a 100 NE értéket.
A fenofibráttal kezelt betegeknél hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek. Ez a hatékonyság hiánya lehet súlyos hipertrigliceridémiában szenvedő betegeknél, a gyógyszer közvetlen hatása vagy másodlagos jelenség, amelyet az epeutakban kövek vagy homok képződése közvetít, a közös epeutak elzáródásával.
Izomtoxicitásról számoltak be, beleértve nagyon ritka rabdomiolízist fibrátokkal és más lipidcsökkentő szerekkel. A hipoalbuminémiában és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a myotoxicitás gyakoribb a személyes történelem során. Diffúz myalgiával, myositisszel, izomgörcsökkel és gyengeséggel és/vagy a CPK jelentős növekedésével (az értékek meghaladják a normál skála felső határának ötszörösét) szenvedő betegeknél izom toxicitást kell gyanítani. Ilyen esetekben a fenofibrát-kezelést abba kell hagyni.
A myopathiára és/vagy rhabdomyolysisre hajlamos betegek, beleértve a 70 év feletti betegeket is, akiknek személyes vagy családi kórtörténetében örökletes izomrendellenességek, veseelégtelenség, hypoalbumiemia, hypothyreosis és magas alkoholfogyasztás áll, fokozottan veszélyeztethetik a rabdomyolysis kialakulását. . Ezekben a betegeknél gondosan meg kell határozni a fenofibrát terápia várható haszna és kockázata közötti kapcsolatot.
Az izom toxicitás kockázata megnő, ha a gyógyszert más fibráttal vagy HMG-CoA reduktáz inhibitorral (sztatinokkal) együtt adják, különösen egy már meglévő izombetegség esetén. Ennek eredményeként a fenofibrát és a sztatin egyidejű felírását diszlipidémiás és fokozott kardiovaszkuláris kockázatú betegek számára kell fenntartani, de anamnézisében nincsenek izombetegségek. A kombinált terápiát körültekintően kell alkalmazni, és az izmok toxicitásának jeleit szorosan ellenőrizni kell a betegeknél.
A kezelést abba kell hagyni, ha a kreatininszint 50% -kal vagy a normál felső határ fölé emelkedik. A kezelés megkezdése után az első három hónapban ajánlott mérni a kreatininszintet.
Mivel laktózt tartalmaz, ritka, örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Mivel cukrot tartalmaz, ritka, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharóz-izomaltáz-elégtelenségben szenvedő betegek nem alkalmazhatják ezt a gyógyszert.
A Lipantil Nano 145 mg filmtabletta nem adható szója lecitinre vagy hasonló termékekre allergiás betegeknek a túlérzékenységi reakciók kockázata miatt.
Mellékhatások:
A nemkívánatos események gyakorisága a következőképpen van csoportosítva:
nagyon gyakori (> 1/10);
gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
túladagolás:
Túladagolásról nem számoltak be. A specifikus ellenszer létezése ismeretlen. Túladagolás gyanúja esetén tüneti tünetekkel kezelik, és a legmegfelelőbb intézkedéseket hozzák.
A fenofibrát nem távolítható el hemodialízissel.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Orális antikoaguláns
A fibráció fokozza az orális antikoagulánsok hatását, és növelheti a vérzés kockázatát. Javasoljuk, hogy az antikoagulánsok adagját a kezelés kezdetekor egyharmadra csökkentse, és szükség esetén fokozatosan állítsa be az INR (International Standard Correlation) monitorozásnak megfelelően. Ez a kombináció nem ajánlott.
ciklosporin
A fenofibrátok és a ciklosporinok egyidejű alkalmazása során reverzibilis veseelégtelenségről számoltak be. Ezeknek a betegeknek a veseműködését szorosan ellenőrizni kell, és a klinikai laboratóriumi értékek súlyos károsodása esetén a fenofibrátokkal történő kezelést fel kell függeszteni.
HMG-CoA reduktáz inhibitorok és rostos algák
A súlyos izomtoxicitás kockázata megnő, ha a fibrátot HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal vagy rostos algákkal együtt alkalmazzák. A kombinált terápiát körültekintően kell alkalmazni, és a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni az izom-toxicitás jeleire.
In vitro vizsgálatok emberi májmikroszómákon azt mutatják, hogy a fenofibrát és a fenofibrosav nem gátolja a citokróm P450 (CYP), izoformák CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP1A2.
Terápiás koncentrációban gyengék a CYP2C19 és a CYP2A6 inhibitorok, és enyhe vagy közepesen gátolják a CYP2C9-et.
Terhesség és szoptatás:
Nincsenek releváns adatok a fenofibrátok terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek nem mutattak teratogén hatást. Embriotoxikus hatásokat figyeltek meg az anyai toxicitási dózisoknál.
Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A Lipantil Nano, 145 mg filmtabletta terhesség alatt történő alkalmazását azonban csak az anya lehetséges terápiás előnyeinek/a magzatra gyakorolt potenciális kockázatának alapos felmérése után szabad elvégezni.
Nincsenek adatok a fenofibrátok és/vagy metabolitjaik anyatejbe történő kiválasztódásáról. Ezért a Lipantil Nano 145 mg filmtabletta nem alkalmazható szoptató nőknél.
Csomagolás bemutatása:
Fehér, hosszúkás, filmtabletta, egyik oldalán „145”, a másik oldalán „Fournier” logóval ellátva.
Doboz 3 PVC/Al buborékfóliával, 10 filmtablettával.