Második generációs specifikus szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI) profilja
Üdvözöljük az EM-consulte-nál, az egészségügyi szakemberek referenciájában.
A cikk teljes szövegéhez való hozzáféréshez előfizetés szükséges.
összefoglaló
Absztrakt
Második generációs SSRIS: Az escitalopram és az R-fluoxetin humán monoamin transzporter kötő profilja
Háttér - A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, a citalopram (eszcitalopram, S-citalopram) és a fluoxetin (R-fluoxetin) egyes izomerjei jelenleg fejlesztés alatt állnak depresszió és más pszichiátriai rendellenességek kezelésére. A laboratóriumi állatokon végzett korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a citalopram szerotonin újrafelvételére gyakorolt biológiai hatások az S enantiomerben rejlenek. Ezzel szemben a fluoxetin mindkét enantiomerje hozzájárul biológiai aktivitásához. Mód - Jelen tanulmányban összehasonlítottuk az escitalopram, az R-fluoxetin és az összes többi, jelenleg rendelkezésre álló szelektív szerotonin újrafelvétel ihibitor hatékonyságát és szelektivitását a humán szerotonin, norepinefrin és dopamin transzporterek és számos kiválasztott neurotranszmitter receptor kötő affinitása szempontjából radioligandummal kötési vizsgálatok. Eredmények - Mind az escitalopram, mind az R-fluoxetin hatásos inhibitora volt a szerotonin transzporternek (Ki = 1,1, illetve 1,4 nmol/L). az escitalopram volt a legtöbb szerotonin transzporter-szelektív vegyület, és az volt