Nicerium 30 Uno - Információ szakembereknek
Nicerium 30 Uno
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Nicerium 30 uno
30 mg kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 kemény kapszula 30 mg nicergolint tartalmaz.
Segédanyag: szacharóz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
Támogató intézkedés az időskori agyi teljesítményzavarok (szerves agyi pszichoszindróma) esetén, fő tüneteivel: a koncentrálóképesség korlátozása, memória, általános orientáció és alvászavar.
A nicergolin-kezelés megkezdése előtt tisztázni kell, hogy a tünetek nem egy adott kezelendő alapbetegségen alapulnak-e.
4.2. Dózis, a felhasználás fajtája és ideje
A szokásos napi adag 20-30 mg nicergolin, amelyet egy vagy több egyszeri adagban kell bevenni.
Ha ezzel a dózissal nem érhetők el a kívánt hatások, a napi dózis legfeljebb 60 mg nicergolinra növelhető.
Miután a tünetek jelentősen javultak, az adag gyakran csökkenthető.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (szérum kreatinin 175 mol/l) csökkenteni kell az adagot (2 mg/dl).
A jobb felszívódás érdekében a kemény kapszulákat egészben, elegendő folyadékkal kell lenyelni étkezés előtt.
Mivel a kezelés sikere fokozatos, ezért hosszabb ideig történő felhasználás javasolt. Megfelelő időközönként, de legalább 6 havonta ellenőrizni kell, hogy a Nicerium 30 uno-val történő kezelés továbbra is indokolt-e.
A nicergolint nem szabad felhasználni
- Túlérzékenység a nicergolin, más ergot alkaloidok vagy a gyógyszer bármely más összetevője iránt,
- súlyos bradycardia (farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antidementiás gyógyszerek
ATC kód: N06DX13
Állat-farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a nicergolin antagonista hatást fejt ki az endogén és exogén katekolaminokra egy α-receptor blokád révén.
Állatkísérletekben a nicergolin az érellenállás csökkentésével befolyásolja a központi hemodinamikát. Az agyi erek autoregulációja változatlan marad.
Az agyi hipoxia és ischaemia akut tesztmodelljeiben a nicergolin gyors helyreállítást okoz a zavart anyagcsere-folyamatokban a posthypoxiás és poszt-ischaemiás fázisban. Ez a fellendülés az EEG-ben és a kiváltott potenciálban is megmutatkozik.
A nicergolin in vitro és in vivo gátolja a vérlemezkék aggregációját.
A Pharmaco-EEG mutatókkal kimutatható volt a nicergolin éberséget elősegítő hatása.
Klinikailag a korábbi, 30 mg nicergolin alacsony napi dózisával végzett korábbi vizsgálatok csak statisztikailag szignifikáns javulást mutattak a demencia szindróma egyes tüneteiben. Új terápiás vizsgálatokban 60 mg nicergolin (2 x 30 mg) napi dózissal 3–6 hónapos megfigyelési időszak alatt a demencia szindróma átlagosan 25% -kal kifejezettebb és átfogóbb javulást értek el memória- és koncentrációs zavarokkal, befolyásolják a rendellenességeket, és a motiváció hiányát, a társas viselkedést és a szomatikus diszfunkciókat, például a fáradtságot, az étvágycsökkenést vagy a szédülést kedvezően befolyásolták. Ezek a terápiás hatások 3 vizsgálati szinten voltak kimutathatók: orvos szinten pszichopathometriai értékelési skálák alkalmazásával, beteg szinten teszt pszichológiai módszerekkel és rokonok szintjén értékelési skálák alkalmazásával a mindennapi tevékenységekhez.
A kezelési hatás fokozatosan jelentkezett és mintegy 3 hónap múlva egyértelművé vált az eredeti eredményekhez képest. A válaszadóknál, azaz a gyógyszerre pozitív válaszban szenvedő betegeknél a dementia szindróma javulása a kezelés 6. hónapjáig folytatódott.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A nicergolin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Nicergoline-nak kifejezett első passz hatása van. A szisztémás rendelkezésre állás mértéke nem ismert. 70 mg/kg radioaktívan jelzett anyag beadása olyan aktivitást eredményezett a plazmában, amely 100-200 ng/ml plazmaszintnek felelt meg.
terjesztés
A nicergolin kötési affinitása a plazmaalbuminhoz körülbelül négyszer alacsonyabb, mint az alfa-1-sav-glikoproteiné. A százalékos kötési arány viszonylag állandó marad a fiziológiás plazmafehérje-koncentrációknál, még akkor is, ha a nicergolin koncentrációja megemelkedik, vagyis alacsonyabb nicergolin-koncentráció esetén 87% -kal, magasabb nikotergolin-koncentráció esetén 82% -kal radioaktívan jelzett anyag kötődik. Mivel az alfa-1-sav-glikoprotein plazmakoncentrációja időskorban megemelkedhet kóros körülmények között, például akut gyulladás, rosszindulatú betegségek vagy stressz esetén, feltételezhető, hogy a hatékony gyógyszerkoncentráció ilyen körülmények között csökkenhet.
anyagcsere
A nicergolin az észterkötés hidrolízisével és az N-demetilezéssel szinte teljesen metabolizálódik. A kapott aktív metabolitokat glükuronsavval konjugálják.
megszüntetése
A nicergolin metabolitjainak 80% -a vesén keresztül, 10% -a pedig a széklettel ürül.
A biológiai felezési idő 2,5 óra; A 10-metoxi-dihidroliszergol (MDL) fő metabolitja 12 és 17 óra, a második 1-metil-10-metoxi-hidro-lizergol (1-MMDL) metabolitja 2 és 4 óra közötti.
Károsodott máj- és vesefunkciójú betegek kiválasztásáról nem állnak rendelkezésre adatok.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
akut toxicitás
Több állatfajon végzett akut toxicitási vizsgálatok az LD 50 értékeket intravénás beadás után 20–47 mg/testtömeg-kg, orális beadás után pedig 790–2 950 mg/testtömeg-kg-ot mutattak ki.
A mérgezés képe szedációt, ataxiát, dyspnoét, exoftalmust és remegést mutatott. A halál agonális bradycardia és tonikus-klónusos görcsök után következett be.
Szubkrónikus és krónikus toxicitás
Patkányokon, kutyákon és majmokon végzett vizsgálatok nem igazolták klinikopatológiai, biokémiai-hematológiai vagy szövettani változásokat megfelelő dózisok esetén.
Mutagén és karcinogén potenciál
Az előzetes mutagenitási tesztek (AMES-teszt, mikronukleusz-teszt) negatívak voltak, de nem teszik lehetővé a nicergolin mutagén potenciáljának meggyőző értékelését.
A nicergolin tumorigén potenciáljáról hosszú távú vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.
Reprodukciós toxicitás
A nicergolint nem vizsgálták megfelelően a reprodukciót károsító tulajdonságokkal kapcsolatban.
Nyulaknál a legalacsonyabb tesztelt dózis 4 mg/kg/nap i.m. vagy 8 mg/kg/nap orálisan teratogén hatások jelentkeztek. 25 mg/kg/nap (IM) adagolásakor anyai szempontból toxikus dózist, embriotoxikus (csökkent magzati súly) és embrió-letális hatást figyeltek meg.
Patkányokban a 10-50 mg/kg/nap orális adag vagy az 5-25 mg/kg/nap IM adagolása korai csontosodáshoz vezetett, ami a placenta megnövekedett véráramlásának tulajdonítható.
Az utódok termékenységére, magzati fejlődésére, szülésére és posztnatális fejlődésére gyakorolt hatásokról nem állnak rendelkezésre tanulmányok.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1. Segédanyagok felsorolása
Színezékek titán-dioxid (E 171) és vas-oxid (E 172)