Omeprazol - biológia

fehér vagy csaknem fehér, polimorf és higroszkópos por [1]

biológia

nagyon nehezen oldódik vízben (82,3 mg · l –1 25 ° C-on); metanolban, etanolban, diklór-metánban oldódik; híg alkálifém-hidroxid-oldatokban bomlik [1] [2]

2210 mg kg −1 (patkány o.o.) [2]

Omeprazol a protonpumpa-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet gyomor- és nyombélfekély, valamint reflux oesophagitis kezelésére alkalmaznak.

Klinikai információk

Az omeprazolt általában enterális tabletta vagy kapszula formájában, ritkábban infúziós oldat formájában adják be.

Alkalmazási területek (indikációk)

  • A nyombélfekély (nyombélfekély) kezelése
  • Gyomorfekély (gyomorfekély) kezelése
  • A gyomornedv visszafolyása által okozott nyelőcső-gyulladás (reflux oesophagitis) kezelése
  • A nyelőcsőbe visszaáramló gyomorsav okozta tünetek (reflux betegség, gyomorégés) kezelése
  • A Zollinger-Ellison-szindróma kezelése
  • Megakadályozza a nyelőcsőgyulladás visszatérését vagy fekélyek kialakulását a gyomorban és a nyombélben, amelyet bizonyos fájdalomcsillapítók vagy reumavédők (úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők) alkalmazása okoz.
  • Kombinált terápia Helicobacter pylori-Fertőzések

Dózis, a felhasználás fajtája és ideje

A javallatok részben említett betegségek (nyombélfekély, gyomorfekély, reflux betegség és az általuk okozott nyelőcsőgyulladás) akut formáinak kezelését gyomor-bélrendszeri omeprazol tablettákkal vagy kapszulákkal végzik, szükség esetén infúzió is lehetséges. A betegség típusától és súlyosságától függően a napi adag 10 mg, 20 mg vagy 40 mg, 2-8 hetes kezelési időszak alatt.

A 2 évnél idősebb gyermekeknél a gyomornedv visszafolyása által okozott súlyos nyelőcsőgyulladást általában napi 10 mg-mal kell kezelni 4-8 hétig. A kezelés nem haladhatja meg a 12 hetet, mivel erről nincs tapasztalat.

A Zollinger-Ellison-szindróma kezeléséhez az adagot egyedileg kell beállítani; a kezelés időtartama nem korlátozott időben.

Az omeprazolt napi 10-20 mg-os dózisban adják hosszú távú kezelés esetén, ha - a fájdalomcsillapítók vagy antireumás gyógyszerek (ún. Nem reumatikus) (ún. Nem -szteroid gyulladáscsökkentők) meg kell akadályozni. A kezelés időtartama nem korlátozott időben.

A Helicobacter pylori Az omeprazolt csak olyan antibiotikumokkal kombinálják, mint a klaritromicin és az amoxicillin vagy a metronidazol (úgynevezett felszámolási terápia). Az omeprazol adagja általában 20 mg naponta fekélyprofilaxis esetén, vagy 2 × 40 mg naponta felszámolási terápia esetén.

A felszámolási terápiában és a hosszú távú kezelésben csak a perorális adagolási formákat alkalmazzák.

Ellenjavallatok (ellenjavallatok)

A készítmény hatóanyagával vagy segédanyagával szembeni túlérzékenység. Kombináció atazanavirral. Klaritromicinnel és egyidejűleg terfenadinnal, asztemizollal, ciszapriddal, karbamazepinnel kombinálva. Hadnagy a jelenlegi ajánlások, ha lehetséges, nem adható be klopidogréllel (átállás H2 receptor antagonistára).

Gyógyszerkölcsönhatások

A fő szerzőket nem tájékoztatták. Kérjük, értesítse őket!

Az omeprazolt a májban a citokróm P450, elsősorban a CYP2C19 metabolizálja. [4] A citokróm CYP2C19-et gátolja az omeprazol [5] A klinikailag releváns gyógyszerkölcsönhatások azonban nagyon ritkák. A leggyakoribb kölcsönhatás a K-vitamin antagonistákkal történik. Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal adatai szerint az ilyen kölcsönhatások kockázata 0,09/millió felírt gyógyszercsomag. A fenitoinral vagy a benzodiazepinekkel való kölcsönhatások még ritkábbak voltak. [6] Ismeretes a CYP2C19 mutációja is, amely az összes protonpumpa inhibitor lassabb lebontásához vezet. A mutáció Ázsiában 20% körüli gyakorisággal fordul elő. Kölcsönhatás lép fel az antikoaguláns klopidogrellel, amelyet ugyanaz az enzim metabolizál. Mivel az omeprazol gátolja a CYP2C19-et, a klopidogrel átalakulása aktív metabolittá csökken. Ez a kölcsönhatás ritkábban fordul elő pantoprazollal. [8] Az Európai Gyógyszerügynökség nem javasolja az egyidejű alkalmazást. [9]

Használja terhesség és szoptatás alatt

Az omeprazol a második választott gyógyszer a terhesség alatt, amikor az antacidok, a ranitidin vagy a cimetidin már nem elegendőek. Ha lehetséges, a gyógyszert terhesség és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni, hacsak az orvos nem tartja szükségesnek.

Mellékhatások (mellékhatások)

Emésztőrendszeri rendellenességek, megnövekedett májértékek, bőrreakciók, fáradtság, alvászavarok, szédülés, ízületi problémák, fejfájás, látási, hallási és ízzavarok, polineuropátia. Ezenkívül az omeprazollal végzett terápia a belső tényező csökkenését eredményezi, ami viszont a B12-vitamin elégtelen felszívódásához vezet. Nagyon ritka, de veszélyes a hasnyálmirigy-gyulladás, a hepatitis, a vérkép változása, a Stevens-Johnson-szindróma, a látászavarok. [4]

Farmakológiai tulajdonságok

Hatásmechanizmus (farmakodinamika)

Az omeprazol prodrug, és a cselekvés helyén a ténylegesen aktív metabolittá alakul, a gyomor savtermelő parietális sejtjeivé, amely visszafordíthatatlanul gátolja ezekben a sejtekben a kálium-proton kálium-ATPázt (a „protonpumpa”). Ez a gyomor savtermelésének csökkenéséhez vezet, és a gyomornedv pH-ja megnő.

Felvétel és eloszlás a testben (farmakokinetika)

Az omeprazol savérzékeny, ezért enterális adagolási formában adják be. A maximális plazmakoncentrációt 1-3 óra múlva éri el. A plazma felezési ideje 40 perc. 80% -a a májban történő metabolizmus után ürül a vizelettel. [4]

A biohasznosulás 35%, és ismételt alkalmazás esetén 60% -ra nő. [4]

Egyéb információk

Fejlődéstörténet

A legújabb újítások az omeprazol-nátrium-hidrogén-karbonát készítmények (Zegerid TM) az amerikai Santarus cégtől. Nem igényelnek bélben oldódó bevonatot, és további beadási formákat tesznek lehetővé, amelyeknek a hatóanyagot is különösen gyorsan kell felszabadítaniuk. Az orális szuszpenzió 2004 óta van forgalomban az USA-ban, a kapszulákat 2006-ban hagyták jóvá, és egy rágótablettát várhatóan jóváhagynak.

Kémiai információk

Az omeprazol sztereocentruma van a kénatomon, és magnézium-sója formájában egyaránt racemát formájában van jelen [1: 1 (S.) Enantiomer és (R.) Enantiomerek], valamint tiszta (S.) Enantiomer (ezomeprazol) gyógyszerként való alkalmazásra.

Egyéni bizonyíték

  1. ↑ 1,01,1 Európai Gyógyszerkönyv (szerk.): EURÓPAI PHARMACOPOE 6. KIADÁS. 2008.0.0 .
  2. ↑ 2.02.12.2Omeprazol a ChemIDplus-nál
  3. ↑ 3,03,13,2 adatlap Omeprazol> a Sigma-Aldrich címen, hozzáférés: 2011. április 16.
  4. ↑ 4,04,14,24,3 Műszaki információk Antra MUPS, állapot: 2006/2006.
  5. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 2010. évi 17. kiadás
  6. ↑ Labenz J, Petersen KU, Rösch W, Koelz HR: Összefoglaló az omeprazollal, lansoprazollal és pantoprazollal végzett kezelés során előforduló mellékhatásokról és gyógyszerkölcsönhatásokról, Aliment Pharmacol Ther. 2003. április; 17 (8): 1015-9, PMID 12694083.
  7. ↑ Labenz J, Petersen K, Rösch W, Koelz H: A protonpumpa inhibitorok kiválasztása, Deutsches Ärzteblatt, 99. évfolyam, 37. szám, 2002. szeptember 13., 2425–2429.
  8. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 2010. évi 17. kiadás
  9. ↑ Európai Gyógyszerügynökség: EMEA/328956/2009, 2009. május 29-i nyilvános nyilatkozat, utoljára 2009. július 15-én látogatták meg.
  10. ↑ J. Terblanche, J.H. Potgieter, U. Luft és U. Thyroff-Friesinger: Omeprazol - Nincs összefüggés a felszabadulás és a hatékonyság között. In: Pharmazeutische Zeitung, 01/2002.
  11. ↑ A Klinikai Farmakológiai Intézet tudományos értékelése (az AOK kiadása): Megjegyzések az indikációhoz és a terápiás előnyhöz. Protonpumpa-gátlók (PPI) a nyelőcsőgyulladás kezelésében., 2008. január.
  12. ↑ Lars Olbe, Enar Carlson és Per Lindberg: Protonpumpa-gátló expedíció: Az omeprazol és az ezomeprazol esettörténete, A Nature Reviews drogfelfedezése 2 (2003), 132-139.

Kereskedelmi nevek

Antra MUPS (D), Ecomep (CH), Gastracid (D), Gastrobene (A), Gastroplex (A), Losec (A), Medoprazol (A), Novec (A), Omec (A), Omeprax (CH), Omezol (CH), Oprazol (CH), Ulcozol (D), Ulnor (D), Progastim (PL) és más generikus gyógyszerek.