Opioid fájdalomcsillapítók sárga listája
Az opioid fájdalomcsillapítókat akut és krónikus fájdalom kezelésére használják. Különbséget tesznek az opioidok és az opiátok között.
Alkalmazás
Az opioid fájdalomcsillapítók olyan anyagok, amelyek morfinszerű hatásúak, és főként akut és krónikus fájdalmakra, valamint szedációra használják. Szubsztitúciós terápiában is alkalmazzák őket.
Különbséget tesznek az opioidok és az opiátok között. Az előbbi az összes morfinszerű hatású anyagot magában foglalja, míg az opiátok csak az ópiumban található alkaloidokat tartalmazzák.
hatás
Az opioid hajlamok agonistákként, részleges agonistákként, kevert agonista-antagonistákként és antagonistákként hatnak az úgynevezett opioid receptorokon, heterotrimer G fehérjéken keresztül. Ezek a receptorok megtalálhatók többek között az idegsejtek sejtfelszínén. Három különböző altípust különböztetnek meg, a μ-, a κ- és a δ-opioid receptorokat, amelyek közül a μ-opioid receptor az opioid gyógyszerek leggyakoribb célpontja. Ezen endogén opioid receptorok gátlásával a fájdalomimpulzusok megszakadnak közvetlenül a gerinc és a supraspinalis fájdalomutak idegsejtjein vagy azok szinapszisain. Megkülönböztetik a központi és a perifériás hatásokat.
Központi hatások
fájdalomcsillapítás
A gerincvelőben az opioid fájdalomcsillapítók gátolják az elsődleges afferens transzmitterek, például a glutamát vagy a P anyag felszabadulását. Ez csökkenti az ingerek átadását a gerincvelőből az agy központi területeire a spinothalamicus traktuson keresztül. Ezzel szemben ezzel egyidejűleg stimulálják a középagyban a leszálló idegcsatornákat, amelyek gátolják a spinothalamicus traktust. Az opioid receptorokat emellett stimulálják a thalamusban, a szenzomotoros kéregben és a limbikus rendszerben, így a fájdalomérzékelés erőssége és a fájdalom érzelmi értékelése megváltozik.
eufória
A középagyban lévő opioid receptorok (area tegmentalis ventralis) gátolják a gátló GABAerg interneuronokat. Ez több dopamint szabadít fel és csökkenti a fájdalomtól való félelmet. Vele ellentétben azonban eufória keletkezik, amely hozzájárulhat a függőség kialakulásához. A krónikus fájdalomtól szenvedők ebből ki vannak zárva, mert általában nem érzik eufóriát az opioid fájdalomcsillapítók szedésekor.
Szedáció, köhögéscsillapítók és hánytató hatások
Az opioid fájdalomcsillapítók gátolják az idegsejteket a retikuláris formátum emelkedő részében. Ez szedációhoz vezethet, ami rontja a vezetés képességét. Ezenkívül gátolják a köhögési központ ingerlékenységét és stimulálják a medulla oblongata kemoreceptor kiváltó zónájában lévő receptorokat, amelyek hányást válthatnak ki.
Légzési depresszió
A medulláris légzőközpontban az opioid agonisták csökkentik a CO2 érzékenységet. Ez befolyásolja a légzési ritmust.
Perifériás hatások
A nociceptív afferensek perifériás idegvégződései opioid receptorokkal is rendelkeznek. Ezen a ponton az opioid fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapítóan léphetnek fel és gátolhatják a nociceptorok szenzibilizációját. Számos szerv rendelkezik perifériás opioid receptorokkal, mint például a gyomor-bél traktus, az Oddi záróizom és a húgyhólyag záróizom. Ez sokféle mellékhatáshoz vezethet.
Mellékhatások
Az opioid fájdalomcsillapítók használata a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Légzési depresszió
- pszichotomimetikus hatások, zavartság és hallucinációk
- Nyugtatás
- Miózis
- Székrekedés, epevezeték összehúzódása és vizelési magatartás
- Hányinger és hányás
- Diurézis
- Bradycardia és hipotenzió
- Hypothermia
- fizikai és pszichológiai függőség (addiktív potenciál)
- Tolerancia fejlesztése
- Elvonási tünetek
- Menstruációs ciklus rendellenességek nőknél
- viszkető
- Fertőzésre való hajlam.
Interakciók
Különösen azok a gyógyszerek léphetnek kapcsolatba az opioid fájdalomcsillapítókkal, amelyek a központi idegrendszerben vagy a központi idegrendszerben hatnak, és többek között légzési depressziót váltanak ki. De erősítő kölcsönhatásokat is megfigyeltek. A következő anyag (osztályok) ismerten kiváltó tényezők:
- Nyugtatók
- Hipnotikus gyógyszerek
- Fenotiazinok
- Neuroleptikumok
- Antidepresszánsok
- Antihisztaminok
- Hányáscsillapítók
- alkohol
- MAOI-k
- CYP inhibitorok, például makrolid antibiotikumok, azol gombaellenes szerek, cimetidin és grapefruitlé
- Enziminduktorok: fenitoin, karbamazepin, orbáncfű, fenobarbitál, primidon, rifampicin, rifabutin, efavirenz és nevirapin.
Ellenjavallat
A következő ellenjavallatokat kell figyelembe venni az opioid gyógyszerek beadása során:
- A készítmény bármely hatóanyagával szembeni túlérzékenység
- Az opiátfüggőség története
- Károsodott tudat
- A bronchiális asztma és más tüdőbetegségek, különösen a krónikus obstruktív tüdőbetegségek (az opioid fájdalomcsillapítók csökkenthetik a köhögési reflexet)
- Gyulladásos bélbetegség
- paralitikus ileus
- Cor pulmonale
- Epe- vagy vese kólika
- károsodott légzési funkció és légzési rendellenességek
- Traumatikus agysérülések
- terhesség és szoptatási időszak.
Alternatívák
Az opioid fájdalomcsillapítókkal történő terápia alternatívái:
- Nem opioid fájdalomcsillapítók
- Koanalgetikumok
- Adjuvánsok.
Hatóanyagok
Az opioid fájdalomcsillapítók a következők:
- Alfentanil
- Buprenorfin
- Kodein
- Dezocin
- Dihidrokodein
- Fentanil
- heroin
- Hydromorphone
- Levometadon
- Meptazinol
- Metadon
- Metilnaltrexon
- Morfin
- Nalbuphine
- Naloxon
- Naltrexon
- Oxikodon
- Pentazocin (kivonták a piacról)
- Petidin
- Piritramid
- Remifentanil
- Szufentanil
- Tapentadol
- Tilidine
- Tramadol.
Tippek
Ha az opioid fájdalomcsillapítók szedése közben légzési depresszió lép fel, a beteget légzési parancsokkal ösztönözhetjük a szellőzésre - feltéve, hogy éberség.
A hatóanyagtól, az adagolástól és a kezelés időtartamától függően a gépjárművezetéshez, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességek erősen korlátozottak.
Az opiát-mérgezés kulcsfontosságú tüneti triádja: tudatzavar + légzési depresszió + miózis;
Terápia: stabil oldalsó helyzet, az életfunkciók monitorozása; azonnali naloxon beadás.