PharmaWiki - Apremilast
Az Apremilast a PDE4 gátlók csoportjába tartozó hatóanyag, amelyet másodlagos szerként alkalmaznak a plakkos pikkelysömör és az aktív pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésében. A bőrre és az ízületekre ható gyulladáscsökkentő hatások a foszfodiészteráz-4 enzim gátlásán alapulnak, ami az intracelluláris cAMP növekedéséhez vezet. Ennek eredménye a gyulladásos mediátorok csökkent képződése és felszabadulása a gyulladásos sejtek által. A kezelést fokozatosan kezdik, majd a tablettákat naponta kétszer, étkezéstől függetlenül. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a hasmenés, émelygés és fejfájás. Az apremilast alkalmazása depressziós hangulattal és fogyással járhat.
Az Apremilast filmtabletta (Otezla®) formájában kapható. 2014-ben az Egyesült Államokban, 2015-ben pedig Svájcban és az EU-ban hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Az Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) egy dioxo-izoindol-acetamid-származék.
Az Apremilast (ATC L04AA32) immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a foszfodiészteráz-4 (PDE-4) gátlásán alapulnak a gyulladásos sejtekben, ami az intracelluláris cAMP növekedéséhez vezet. Ennek következtében csökken a gyulladásos mediátorok, például a TNF-alfa, az IL-17 és az IL-13, valamint fokozódik a gyulladáscsökkentő mediátorok, például az IL-10.
Jelzések
- Mérsékelt vagy súlyos plakkos pikkelysömör (második választás)
- Aktív pszoriázisos ízületi gyulladás (második választás)
A szakorvosi információk szerint. A kezelést fokozatosan kezdik meg. Ezután egy tablettát naponta kétszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adagot naponta egyszer egy tablettára kell csökkenteni.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység
- terhesség
A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.
Az apremilast nagymértékben metabolizálódik mind a CYP, mind a nem CYP által közvetített útvonalakon. A gyógyszer kölcsönhatásai lehetségesek a CYP induktorokkal. Nincsenek klinikailag releváns kölcsönhatások a CYP gátlókkal, az orális fogamzásgátlókkal és a metotrexáttal.
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a hasmenés, émelygés és fejfájás. Az apremilast alkalmazása depressziós hangulattal és fogyással járhat.
irodalom
- Gyógyszeripari termékinformációk (CH, USA)
- Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Új fejlemények a pikkelysömör és a pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésében: az apremilasztra összpontosítva. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
- Papp K. és mtsai. Az apremilaszt hatékonysága közepesen súlyos és súlyos pikkelysömör kezelésében: randomizált, kontrollált vizsgálat. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
- Schafer P.H., R.M. nap Új szisztémás gyógyszerek a pikkelysömörhöz: Hatásmechanizmus az apremilasztra, a PDE4 specifikus inhibitorára. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Pubmed
- Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: újszerű PDE4 inhibitor az autoimmun és gyulladásos betegségek kezelésében. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Pubmed
- Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast a pikkelysömör kezelésében. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!