Pszeudoefedrin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A pszeudoefedrin hatóanyag egy közvetetten ható szimpatomimetikum, amelyet kombinált készítményekben alkalmaznak az orr és az orrmelléküregek nyálkahártyájának duzzanatával járó, megfázással járó tünetek kezelésére, valamint az allergiás nátha (szénanátha) kezelésére. A hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek érszűkítő hatást fejtenek ki a noradrenalin felszabadításával.

Alkalmazás

A pszeudoefedrint cetirizinnel, tiprolidinnal vagy dezloratadinnal kombinálva alkalmazzák allergiás nátha tüneti kezelésére, ha ezt orrdugulás kíséri.

Ibuprofennel vagy acetilszalicilsavval kombinálva az orr és az orrmelléküreg nyálkahártyájának duzzanatának (rhinosinusitis) tüneti kezelésére használják, fejfájással, lázzal és megfázással járó fájdalommal kombinálva.

Alkalmazás típusa

Németországban a pszeudoefedrin csak más hatóanyagokkal kombinálva áll rendelkezésre.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A pszeudoefedrin az efedrin természetesen előforduló sztereoizomerje. A hatóanyag közvetett szimpatomimetikus, mert stimulálja a noradrenalin felszabadulását az adrenerg idegvégződéseknél. A felszabadult noradrenalin ezután agonistaként hat az alfa és béta receptorokra, és érszűkületet okoz. Az alfa-utánzó hatás erősebb, mint a béta-utánzó. A felső légutakban lévő erek jobban érintettek, mint a szisztémás keringésben. A pszeudoefedrin az orr- és orrmellékhártya duzzadását okozza, és az efedrinnel összehasonlítva gyengébben befolyásolja a vérnyomást és a pulzusszámot, valamint lényegesen alacsonyabb a központi idegrendszert stimuláló hatása.

Farmakokinetika

A pszeudoefedrin részben lebomlik a májban N-demetilezéssel. A kapott metabolit szintén hatékony. A hatóanyag és metabolitja vesén keresztül eliminálódik (a dózis 55-75 százaléka változatlan formában ürül). A pszeudoefedrin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcsértékeket kb. 2 óra múlva mérjük. A plazma felezési ideje körülbelül 5,5 óra, ha a vizelet pH-ja 5 és 7 között van. Ha a vizelet savanyú, a kiválasztás felgyorsul, ha a pH lúgos, akkor lelassul.

Úgy gondolják, hogy a pszeudoefedrin átjut a placentán és a vér-agy gáton. A pszeudoefedrin kiválasztódik az anyatejbe is.

adagolás

A pszeudoefedrint általában kombinált készítményekben (azonnali felszabadulás) tartalmazzák, 30 vagy 60 mg dózisban. A maximális adag 240 mg 24 órás periódus alatt.

Mellékhatások

A pszeudoefedrin alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja (gyakorisága nem ismert):

Nyugtalanság, hallucinációk, szorongás, viselkedési rendellenességek, álmatlanság
Vérzéses stroke, iszkémiás stroke, görcsrohamok, fejfájás
Szívdobogás, tachycardia, mellkasi fájdalom, aritmia
magas vérnyomás
Szájszárazság, szomjúság, hányinger, hányás
Kiütés, urticaria, viszketés, hyperhidrosis
A vizelési zavarok

Interakciók

A következő vegyületek kölcsönhatásba léphetnek pszeudoefedrin szedésekor:

Triciklikus antidepresszánsok és adrenomimetikumok - például dekongesztánsok, étvágycsökkentők és amfetamin-szerű pszichostimulánsok ► Lehetséges a vérnyomás emelkedése
Bretylium-tozilát, betanidin, guanetidin, mecamilamin, rezerpin, debrisokin, metildopa, alfa- és béta-blokkolók és veratrum alkaloidok ► A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenthető
Monoamin-oxidáz inhibitorok ► Kritikus nagynyomású válságok lehetségesek

Az érszűkület és a vérnyomás emelkedése kockázata miatt a következő kombinációkat nem szabad alkalmazni:

Brómkriptin, Cabergoline, Lisuride és Pergolide
Dihidroergotamin, ergotamin és metilergometrin (dopaminerg vazokonstriktorok)
Orális vagy orrilag orrdugulásgátlóként alkalmazott egyéb érszűkítőket (pl. Fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin) nem szabad alkalmazni az érszűkület veszélye miatt.
Az antacidok növelik a pszeudoefedrin felszívódásának sebességét, a kaolin csökkenti.
Halogén tartalmú inhalációs érzéstelenítők ► Lehetséges perioperatív akut hipertónia. A kezelést lehetőleg 24 órával az érzéstelenítés előtt meg kell szakítani

Ellenjavallat

A pszeudoefedrin hatóanyagú gyógyszerek nem alkalmazhatók:

terhesség és szoptatási időszak
12 év alatti gyermekek és 60 év feletti felnőttek
Tachyarrhythmia
Pajzsmirigy túlműködés
A kórelőzményben szereplő vérzéses stroke vagy ha vannak olyan kockázati tényezők, amelyek növelhetik a vérzéses stroke kockázatát a vazokonstriktor alfa-mimetikus aktivitása miatt
egyidejű alkalmazás érszűkítőkkel (brómokriptin, pergolid, lisurid, kabergolin, ergotamin, dihidroergotamin) vagy bármely más dekongesztánssal, amelyet orálisan vagy nazálisan használnak az orrnyálkahártya dekongesztálására (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin).
Megnagyobbodott prosztata- és/vagy hólyagműködési zavar
súlyos máj- és/vagy veseproblémák
megnövekedett vérnyomás
súlyos koszorúér-betegség
egyidejű kezelés monoamin-oxidáz inhibitorokkal vagy linezoliddal, még akkor is, ha a kezelést az előző 2 hétben végezték
megnövekedett intraokuláris nyomás
a QT idő meghosszabbításának fokozott kockázata, mint pl B. Klinikailag releváns szívbetegségekben, veleszületett hosszú QT szindrómában vagy elektrolit rendellenességekben szenvedő betegek

Terhesség/szoptatás

A pszeudoefedrin alkalmazása ellenjavallt terhesség alatt, mert a hatóanyag csökkenti a méh véráramlását.

Mivel a pszeudoefedrin átjut az anyatejbe, a hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.

Vezetési képesség

A pszeudoefedrin ibuprofennel vagy antihisztaminokkal kombinálva olyan mértékben megváltoztathatja a reakciókészséget, hogy az aktív vezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek romlanak. Szédülés és homályos látás is lehetséges.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

A fenilefrin egy közvetlen hatású szimpatomimetikum, amely paracetamollal kombinálva a nyálkahártya duzzanatának kezelésére engedélyezett megfázás okozta tünetek esetén.