Reboxetin - biológia
Víz:> 5 g · l −1 ≤ 60 ° C-on (mezilát) [1]
Reboxetin egy szelektív noradrenalin visszavétel gátló (NARI), amelyet Németországban a depresszió kezelésére engedélyeztek. Ezen jóváhagyott alkalmazási területe mellett pánikbetegségek és figyelemhiányos rendellenességek ún.
A Reboxetint a Farmitalia szabadalmaztatta. A generikus gyógyszerek még nem állnak rendelkezésre a német piacon.
Az USA-ban a hatékonyságra vonatkozó negatív vizsgálatok miatt nem engedélyezték. Németországban a Pfizer gyártó nem volt hajlandó átadni a vizsgálati adatokat az IQWiG-nek értékelésre. [3] 2009 novemberében, a tanulmányok kiértékelése után, az IQWIG arra a következtetésre jutott, hogy a gyógyszer nem bizonyítható hasznosnak. [4] A németországi GKV ezért 2011. április 1-je óta nem térítette meg a reboxetint. [5]
szerkezet
Kémiai szerkezete hasonló a viloxazinhoz (NARI), de ellentétben van egy további fenilcsoportja.
Sztereoizomerizmus
A Reboxetin királis és tartalmaz kettő Sztereocentrumok. Tehát alapvetően a következők vannak négy Sztereoizomerek:R.,R.) Formája és enantiomerje (S.,S.) Forma, valamint a diasztereomerek a (R.,S.) - és (S.,R.) -Konfiguráció. A kereskedelmi készítmények racemátként tartalmazzák a gyógyszert [(1: 1) (R.,R.) Alak és a (S.,S.)-Alak].
Gyártás
A fahéj-alkoholból kiindulva a reboxetin többlépéses szintézisét az irodalom ismerteti. [6]
Hatások
A reboxetin gátolja a noradrenalin, és kisebb mértékben a szerotonin újrafelvételét. Ennek eredményeként elsősorban a lendület növelését és a koncentráció elősegítését célozza. Vizsgálatok során azonban a placebo hatáson túllépő hatás nem bizonyítható. [7]
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, székrekedés, csökkent vérnyomás, émelygés, fejfájás, fokozott izzadás, alvászavarok és vizelési rendellenességek (vizelési zavarok), csökkent libidó, merevedési zavarok, a pénisz változásai, például: B. péniszvisszahúzódás, péniszduzzanat vagy herefájdalom, rendellenes magömlés (pl. Késleltetett vagy fájdalmas magömlés). [8] A reboxetin kevésbé jól tolerálható, mint a fluoxetin. [7]
Használja terhesség és szoptatás alatt
Emberben csak nagyon korlátozott tapasztalatok állnak rendelkezésre a reboxetin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Ezért kerülni kell a terhesség alatti alkalmazást. Nincsenek adatok a reboxetin emberi anyatejbe történő kiválasztódásáról. A szoptató nők számára a reboxetin alkalmazása nem ajánlott [8] A terhesség alatti reboxetin alkalmazása azonban nem indokolja az abortuszt. A patkányok utódai, akiknek terhességük alatt reboxetint adtak, növekedési és fejlődési rendellenességeket, valamint hosszú távú viselkedési rendellenességeket mutattak. Nem világos, hogy ez a megállapítás milyen relevanciával bír az emberek számára. [9]
Kereskedelmi nevek
Monopreparátumok: Edronax tabletta (A, CH, D), Solvex (D)
Preklinikai
In vitro a reboxetin nem okoz génmutációkat bakteriális vagy emlős sejtekben. Mindazonáltal in vitro kromoszóma-rendellenességeket eredményezett az emberi limfocitákban. Az in vivo mikronukleus tesztben nem okozott kromoszómakárosodást egerekben. Ezenkívül in vitro az élesztősejtekben és a patkány hepatocitákban sem találtak DNS-károsodást. Egerekkel és patkányokkal végzett karcinogenitási vizsgálatok során nem tapasztalták a daganatok fokozott előfordulását. [9]