Rimonabant két legyet öl meg egy csapásra
A kannabinoid receptorok és természetes ligandumaik, az endokannabinoidok alig egy évtizeddel ezelőtti felfedezése széleskörű vizsgálatokat indított arra, hogy mit is csinál ez az endokannabinoid rendszer. A tudósok feltételezték, hogy ez a rendszer részt vesz az élelmiszer-bevitel szabályozásában. Régóta ismert, hogy a kannabisz-összetevők növelik az étvágyat, ezt a hatást használják az AIDS-es betegek és a daganatos betegek terápiájában.
Az endokannabinoid rendszerrel kapcsolatos tanulmányok valóban azt mutatták, hogy a rendszer központilag és periférikusan részt vesz az energiaháztartás szabályozásában. De van még egy befolyás. Nyilván az endokannabinoid rendszer is fontos a nikotin-függőség szabályozásában. Állandó túlzott izgatással mindkét szabályozási mechanizmus - az energiafogyasztás és a nikotin iránti vágy - kiszabadul a kezéből. Következményei: elhízás és a dohányzásról való leszokás nehézségei akarata ellenére.
Röviddel az endokannabinoid rendszer felfedezése után lehetővé vált egy specifikus inhibitor kifejlesztése a rendszer bizonyos receptorai számára, a CB1 receptorok. Az ezzel a receptor inhibitorral, a rimonabanttal végzett kezelés csillapítja a rendszer túlzott izgalmát. Az ilyen kezelésnek segítenie kell az elhízott betegeket és az eltartott dohányosokat a fogyásban és az absztinensében.
Ennek az új vegyületnek, amikor a piacon van, fontos szerepe lehet a magas kardiovaszkuláris kockázatú betegek kezelésében. Mivel különböző módon csökkentheti a kardiovaszkuláris kockázatot. A müncheni tudósok ezt a várakozást a Sanofi-Synthelabo vállalat által szervezett eseményeken fejezték ki.
A III. Fázisú, mintegy 12 000 szív- és érrendszeri kockázattal rendelkező betegnél végzett rimonabant vizsgálati program kezdeti eredményei azt mutatták, hogy ez nemcsak farmakológiai csőálom, hanem valóban működik is. 6000 beteg vett részt az egészségre veszélyes elhízás miatt, másik fele nikotinfüggősége miatt.
A hasi zsír a fogyás fő csökkenése
A túlsúlyos vizsgálatoknak (RIO) időközben egyéves eredményeket adott Luc van Gaal professzor az antwerpeni egyetemi kórházból. Kimutatták, hogy a napi 20 mg rimonabantot szedő betegek nemcsak fogynak. A hasi zsír, amely fokozott kardiovaszkuláris kockázattal jár, különösen csökkent. A betegek rimonabanttal átlagosan 8,6 kilogrammot, a placebót 3,6 kilogrammot, a betegek pedig 70 százalékuk súlyuk több mint öt százalékát vesztették.
Ezenkívül a terápia javítja a lipid anyagcsere paramétereit is, és kedvezően befolyásolja a metabolikus szindróma paramétereit. Összességében ez többször csökkenti a kardiovaszkuláris kockázatot.
A dohányzókkal végzett rimonabant-vizsgálatok (STRATUS) kimutatták, hogy az absztinencia aránya megduplázódik a terápiás placebóhoz képest, és hogy az absztinencia után alig tapasztalható súlygyarapodás, dr. Serena Tonstad az oslói Ulleval Egyetemi Kórházról számol be.
Minden tanulmány kimutatta, hogy a rimonabant jól tolerálható. A tudósok megerősítették, hogy a központi idegrendszer és a szív káros hatásainak nincs jelentősége. (Rö)