Risperidone - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A risperidon egy úgynevezett atipikus neuroleptikum, amelyet mentális betegségek, különösen skizofrénia vagy bipoláris rendellenességek kezelésére alkalmaznak.

Alkalmazás

A risperidon egy atipikus antipszichotikum. A szkizofrénia és a bipoláris rendellenességgel összefüggő közepes vagy súlyos mániás epizódok kezelésére alkalmazzák. Ha agresszió lép fel Alzheimer-kór demenciában szenvedő betegeknél, akkor a hatóanyag rövid távú kezelésre is használható, ha fennáll annak a veszélye, hogy a betegek veszélyeztethetik önmagukat vagy másokat.

Az ötéves kortól kezdő gyermekek és az átlag alatti értelmi funkcióval rendelkező vagy mentális retardált serdülők rövid ideig (legfeljebb hat hétig) is kezelhetők risperidonnal, ha agresszív viselkedési rendellenességeket mutatnak és farmakológiai beavatkozás szükséges. A gyógyszeres kezelés azonban itt csak egy átfogó terápia része lehet.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A risperidon kötődik a szerotonerg 5-HT2 és a dopaminerg D2 receptorokhoz, és így blokkolja a különböző hírvivő anyagok, például a dopamin és a szerotonin hatását az agyban. Ez csökkenti az idegességet és a belső nyugtalanságot, valamint egyéb tüneteket, például hallucinációkat és téveszméket, izgalmat és agresszivitást, valamint bizonyos reflexeket.

A szerotonerg receptor iránti affinitás nagyobb, mint a dopaminerg receptoré. Úgy gondolják, hogy a risperidon ezért kevesebb extrapiramidális motoros tünetet okoz, mint más antipszichotikumok. A hatóanyag szintén gyorsan felszabadul a receptorból, és megszakítja az elzáródást. Feltehetően ez egy másik oka annak, hogy a risperidon kevesebb káros hatással bír, mint más antipszichotikumok.

Ezenkívül enyhe affinitás mutatkozik más receptorok, például alfa-1 és alfa-2 adrenerg receptorok, valamint H1-hisztaminerg receptorok iránt. Ennek az affinitásnak a hatása még mindig nem egyértelmű.

Farmakokinetika

A hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. Körülbelül egy-két óra elteltével a maximális plazmakoncentráció körülbelül 70% -os biohasznosulással érhető el. A risperidon eliminációs felezési ideje körülbelül három óra, metabolitjaié pedig 24 óra.

A hatóanyag a májban főként a citokróm P450 CYP2D6 enzim révén metabolizálódik, így 9-hidroxi-riszperidont alkot, amelyet palperidonnak is neveznek. Ez a metabolit farmakológiailag hasonló magához a risperidonhoz, és az antispszichotikus csoport része.

Az egyes betegek genetikai variációk miatt úgynevezett extenzív vagy gyenge CYP2D6 metabolizálók lehetnek. Ezek a betegek sokkal gyorsabban vagy sokkal lassabban metabolizálják a hatóanyagot. Lehetséges, hogy ezeknél a betegeknél az adagolást módosítani kell.

adagolás

A hatóanyag filmtablettaként kapható 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg és 6 mg dózisban, valamint 1 mg/ml dózisú orális oldat formájában. A megfelelő dózis attól függ, hogy miért kell a beteget risperidonnal kezelni. Gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében a hatóanyag nem alkalmas skizofrénia vagy mánia kezelésére, mivel erről nincs adat. Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél szükség lehet az adagolás módosítására.

skizofrénia

Az első napon 2 mg risperidon dózist kezdenek, amelyet a második napon 4 mg-ra emelnek. A legtöbb betegben a kívánt sikert 4 mg fenntartó dózissal érik el. Az adag azonban növelhető is, de az adatok hiánya miatt nem haladhatja meg a napi 16 mg-ot.

Az idős betegek kezdeti dózisát naponta kétszer 0,5 mg kapja, amely napi 0,5 mg-ról 1-2 mg-ra emelhető.

mánia

A skizofréniához hasonlóan a kezdeti dózis naponta egyszer 2 mg. Szükség esetén az adag 1 mg-mal növelhető intervallumonként, legalább 24 órás időközönként. A maximális napi adag 6 mg.

Idős betegeknek napi kétszer 0,5 mg-os dózissal kell kezdeniük, és az adagot 0,5 mg-mal kell növelni minden intervallumban naponta kétszer 1-2 mg-ra.

Alzheimer-kór demenciában és tartós agresszióban szenvedő betegek

Az ajánlott kezdő adag ezeknek a betegeknek naponta kétszer 0,25 mg. Az egyéni igényektől függően napi 0,25 mg-os lépésekben növelhető. Legalább két napnak kell eltelnie a kiigazítások között. Az ajánlott optimális adag naponta kétszer 0,5 mg, de a napi kétszer 1 mg-ig terjedő adag is hasznos lehet. A kezelés maximális időtartama hat hét.

Viselkedési rendellenességek

Az 5 és 18 év közötti gyermekek és serdülők viselkedési rendellenességei napi egyszeri 0,5 mg kezdő dózissal végezhetők el 50 kg testtömegtől. Ha a kívánt hatást még nem érik el, az adag legfeljebb 0,5 mg-mal állítható be minden második nap. Az átlagos dózis 0,5 és 1,5 mg között van.

Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek naponta egyszer 0,25 mg-mal kezdik, majd szükség esetén minden második nap 0,25 mg-mal növelik az adagot. Az átlagos dózis 0,25 mg naponta.

Mellékhatások

A risperidon mellékhatásainak széles skálája van. A leggyakoribb mellékhatások a parkinsonizmus, az álmosság és a szedáció, valamint a fejfájás és az álmatlanság.

Az adagolástól függően akathisia (ülő nyugtalanság) is előfordulhat. A paliperidon metabolit mellékhatásokat is kiválthat. Gyakoriságuk szerint hasonlóak az itt felsorolt risperidon mellékhatásaihoz:

Nagyon gyakran

álmatlanság
Szedáció és álmosság (aluszékonyság)
Parkinsonizmus
fejfájás.

Gyakran

Esik
ödéma
Láz (pirexia)
Mellkasi fájdalom
Gyengeség (asthenia)
Kimerültség (fáradtság)
Fájdalom
Vizelettartási nehézség
Ízületi fájdalom (arthralgia)
Hátfájás
izom-csontrendszeri fájdalom
Izomgörcsök
bőrkiütés
Erythema
gyomorfájdalom
hasi kellemetlenség
Hányás, hányinger, székrekedés, hasmenés
dyspepsia
Száraz száj
Fogfájás
Légszomj (dyspnoe)
garat-garat fájdalma
köhögni
Orrvérzés (orrvérzés)
eldugult orr
magas vérnyomás
Tachycardia
homályos látás
Konjunktivitisz (kötőhártya-gyulladás)
remegés
Diszkinézia
szédülés
Disztónia
Akathisia
alvászavarok
Agitáció
depresszió
szorongás
Súlygyarapodás
fokozott vagy csökkent étvágy
Hyperprolactinemia
Influenza (influenza)
Fülfertőzés
Húgyúti fertőzés
Sinus fertőzés (sinusitis)
Felső légúti fertőzések
hörghurut
Tüdőgyulladás (tüdőgyulladás).

Néha

Ritka

Sárgaság
Hypothermia
csökkent testhőmérséklet
perifériás hidegségérzet
Kábítószer-megvonási szindróma
Induráció
Priapizmus
késői menstruáció
Mellkas torlódás
Mellnagyobbítás
Az emlőmirigy váladéka
Az újszülött gyógyszer megvonási szindróma
Rabdomiolízis
Kábítószer-kitörés
Korpa
Hasnyálmirigy-gyulladás
Bélelzáródás
duzzadt nyelv
Cheilitis
Alvási apnoe szindróma
Hyperventiláció
Tüdőembólia
Vénás trombózis
Sinus arrhythmia
glaukóma
Szemmozgási zavar
Szemforgatni
A szemhéj margójának kérgesedése
Floppy Iris szindróma (intraoperatív)
Neuroleptikus malignus szindróma
agyi érrendszeri rendellenesség
cukorbeteg kóma
A fej titubálása
Butító
Anorgasmia
Vízmérgezés
Hipoglikémia
Hyperinsulinemia
megnövekedett trigliceridszint
az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója
Glükóz a vizeletben
anafilaxiás reakció
Agranulocytosis
fertőzés.

Nagyon ritka

Angioödéma
paralitikus ileus
cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások

Tromboembólia
poszturális ortosztatikus tachycardia szindróma.

Interakciók

A legtöbb antipszichotikumhoz hasonlóan a risperidon is kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a QT-intervallumot. Ide tartoznak az antiaritmiás szerek, például a kinidin, a dizopiramid, a prokainamid, a propafenon, az amiodaron és a szotalol, de a triciklikus antidepresszánsok is, mint az amitriptilin, a tetraciklusos antidepresszánsok, például a maprotilin, egyes antihisztaminok, antipszichotikumok, maláriaellenes szerek, például a kinin és az mrolokin bradycardiát okozhat vagy okozhat.

Maga a rizperidon ellentétes a levodopa és más dopamin agonisták hatásával. A hatóanyag befolyásolja a vérnyomáscsökkentőket is, és klinikailag jelentős hipotenziót okozhat.

A karbamazepin, a rifampicin, a fenitoin és a fenobarbitál csökkentő hatással van a risperidon plazmakoncentrációjára. A fluoxetin, a paroxetin és a verapamil növeli a plazmakoncentrációt. A fenotiazinok, a triciklusos antidepresszánsok és egyes béta-blokkolók szintén növelhetik a plazmakoncentrációt. A cimetidin és a ranitidin növeli a risperidon biohasznosulását.

Az alkoholt, az opiátokat, az antihisztaminokat és a benzodiazepineket csak óvatossággal szabad kombinálni a risperidonnal, mivel ezek mind központi hatásúak és nyugtatók. A paliperidont egyáltalán nem szabad szájon át bevenni a risperidonnal együtt.

Ellenjavallat

Ha túlérzékenység van a risperidonnal vagy a paliperidonnal szemben, a hatóanyagot nem szabad adni.

Terhesség/szoptatás

Bár állatkísérletekben a riszperidon terhesség alatt nem bizonyult károsnak, terhesség alatt nem adható. Szoptatás alatt csak alapos kockázat-haszon értékelés után szabad előírni, mivel nem állnak rendelkezésre elegendő adatok.

Mivel a risperidon a prolaktin szintjét is befolyásolja, nem zárható ki, hogy ez befolyásolja a férfiak és nők termékenységét.

Vezetési képesség

A különféle mellékhatások miatt a risperidon befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy csak akkor vegyenek részt a közúti forgalomban, ha már jól vannak beállítva.

Használati útmutató

A risperidonnal történő kezelés során a következő információkat kell figyelembe venni:

Ha a risperidonnal történő terápiát le akarják állítani, a hatóanyagot csökkenteni kell.
A hatóanyag növelheti a demenciában szenvedő idős betegek mortalitását, különösen furoszemiddel egyidejű kezelés esetén. Gondosan mérlegelni kell a kockázatot és az előnyöket, különösen az előre megterhelt betegeknél.
A betegeket rendszeresen újra kell értékelni, hogy szükséges-e a kezelés folytatása.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

A risperidon alternatívájaként más atipikus antipszichotikumok állnak rendelkezésre: