URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO
A05AA02 - acidum ursodeoxycholicum
| FŐ ANATOMIKAI CSOPORT | A | Emésztőrendszer és anyagcsere |
| Terápiás alcsoport | A05 | Epe- és májterápia |
| FARMAKOLÓGIAI ALcsoport | A05A | Biliáris terápia |
| KÉMIAI ALcsoport | A05AA | Epesavval készült készítmények |
| KÉMIAI | A05AA02 | ursodeoxycholic acid (ursodeoxycholic acid) |
Általános adatok az URSOSAN-ról
Az utolsó gyógyszerlista dátuma: 2015-12-01
Kereskedelmi kód: W00188001
Koncentráció: 250 mg
Gyógyszerforma: CAPS
Mennyiség: 50
A termék bemutatása: doboz x5 blist al/pvc x10 caps
Terméktípus: általános
Vényköteles korlátozások: P-6L - Vényköteles gyógyszerek, amelyeket nem tartanak meg a gyógyszertárban (megújíthatók); a recept a kiadástól számított 6 hónapig használható.
Az ursodeoxikolsavhoz rendelkezésre álló gyógyszerformák
FEJEK, VÁSÁRLÁS, FILM, ORÁLIS SUSP
Az ursodeoxicholsav elérhető koncentrációi
150mg, 250mg, 250mg/5ml, 300mg, 500mg
Forgalomba hozatali engedély (APP)
APP gyártója: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - CSEH KÖZTÁRSASÁG
APP-tulajdonos: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - CSEH KÖZTÁRSASÁG
APP szám: 10322/2017/01
Érvényesség: 4 év
Az ugyanazon gyógyszercsoportba tartozó egyéb gyógyszerek ursodeoxycholsavval
- obetsav (acidum obeticholicum)
- dehidrokolsav
Az URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO gyógyszer betegtájékoztatójának tartalma. MED. CS PRÁGA A
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kapszula 250 mg ursodeoxycholsavat tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kapszula. Fehér kapszula, nem. 0, fehér port tartalmaz.
4. KLINIKAI ADATOK
4.1 Terápiás javallatok
Az Ursosan az alábbiakra javallt:
- epekövek oldódása magas operatív kockázatú betegeknél és litotripszia után szenvedő betegeknél. A funkcionális epehólyag elengedhetetlen feltétele a kezelés sikerének, valamint a tiszta, radiolucens koleszterin kövek jelenléte, amelyek átmérője nem haladhatja meg a 15 mm-t;
- krónikus kolesztatikus májbetegségek, különösen az I. és II. stádiumú epeúti cirrhosis, primer szklerotizáló cholangitis;
- epeúti reflux gastritis kezelése.
Gyermekek és serdülők 6-18 éves gyermekek cisztás fibrózisával járó máj- és epebetegségek.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
Az epekövek feloldódása
Az epekövek feloldódásának felnőtteknél történő kezelésére és az epe duguláshoz vezető állapotok kezelésére az ajánlott adag naponta 2-5 Ursosan kapszula (10 mg ursodeoxycholsav/kg/nap). A teljes adagot egyszeri adagként kell bevenni este lefekvés előtt.
Testtömeg A sav napi adagja Az ursodeoxycholic kapszulák száma
60 kg-ig 500 mg 2-ig 80 kg 750 mg 3-ig 100 kg 1000 mg 4 100 kg felett 1 250 mg 5
idős
Ebben a korcsoportban nincsenek ajánlások az adag csökkentésére, de óvintézkedéseket kell tenni.
Primitív epe cirrhosis
Az első 3 hónapban a napi adag 3 adagra oszlik: reggelre, ebédre és este. Ezt követően, amint a májműködés javul, a napi adag egyszeri adagként adható be este.
Súly Napi adag (Ursosan 250 mg kapszula) (kg)/adag
Az első 3 hónap múlva
Reggel ebéd este este
63 - 78/13-16 1 2 2 5 79 - 93/13- 2 2 2 6
Elsődleges biliaris cirrhosis esetén a kezelés hosszú ideig folytatható.
Biliáris reflux gyomorhurutja
Az ajánlott adag napi 1 kapszula (250 mg). A kezelés javasolt időtartama ebben az indikációban 10-14 nap.
Gyermekek és serdülők
6-18 éves cisztás fibrózisban szenvedő gyermekek: az ajánlott adag napi 20 mg ursodeoxycholsav/kg, 2-3 adagra osztva. Szükség esetén az adag 30 mg ursodeoxycholsav/kg/nap-ra emelhető.
Adminisztrációs módszer
A kapszulát egészben kell lenyelni, nem elegendő mennyiségű folyadékkal keverve, este lefekvés előtt.
4.3 Ellenjavallatok
Az Ursosan nem alkalmazható, ha:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben
- a hólyag és az epeutak akut gyulladása;
- epeutak elzáródása (choledochalis vagy epehólyag);
- gyulladásos bélbetegség;
- súlyos vese- vagy májproblémák;
- előrehaladott májcirrhosis;
- terhesség az első trimeszterben;
- az epehólyag radiológiai vizualizációjának lehetetlensége;
- meszes kövek;
- epehólyag összehúzódási rendellenességek;
- gyakori epeúti kólika;
- 6 év alatti gyermekek.
Gyermekek és serdülők
- sikertelen hepato-portoenterostomia vagy biliaris atresia a normális epeáramlás helyreállítása nélkül.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az Ursosan csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
A gyógyszer beadása nem ajánlott olyan esetekben, amikor az epehólyag funkció fenntartása nem bizonyítható.
A szérum májfunkciós teszteket Az AST-t, az ALT-t és a -GT-t az orvosnak a kezelés első 3 hónapjában 4 hetes időközönként, majd 3 hónapos időközönként kell meghatároznia.
A kezelés hatásainak értékelése és a kövek esetleges meszesedésének korai felismerése érdekében a kezelés kezdetétől számított 6-10 hónap elteltével orális kolecisztográfiát kell végezni, a kövek méretétől függően. A röntgensugarakat ortosztatikus helyzetben és fekvő helyzetben is el kell végezni (ultrahang monitorozás).
Bár az ursodeoxycholsav karcinogén potenciálját nem igazolták, ajánlott a beteg rektokolonális monitorozása.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Súlyos kölcsönhatásokat nem figyeltek meg. A lipidcsökkentő gyógyszerek, mint például a kolesztiramin vagy a kolesztipol, valamint az alumínium-hidroxid-magnézium-triszilikátot tartalmazó savkötők csökkenthetik az ursodeoxi-kolsav felszívódását, és így csökkenthetik a gyógyszer hatását. Ha a fenti gyógyszerek bármelyikét egyidejűleg kell adni az ursodeoxycholic savval, akkor azt két órával az ursodeoxycholic sav előtt vagy után kell bevenni. Nem ajánlott klofibrátot, bezafibrátot vagy probukolt használó betegeknél alkalmazni. Ezek a gyógyszerek növelik az epében a koleszterin szekrécióját és csökkentik a kezelés hatékonyságát. Az orális fogamzásgátlók, az ösztrogének és az alacsony rosttartalmú, magas koleszterinszintű diéták csökkentik a sikeres kezelés esélyét.
Az Ursosan növelheti a ciklosporin felszívódását a bélből. Ezért a ciklosporinnal kezelt betegeket ellenőrizni kell a ciklosporin plazmaszintje szempontjából, és ha szükséges, a ciklosporin adagját ki kell igazítani. Elszigetelt esetekben az Ursosan csökkentheti a ciprofloxacin felszívódását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
termékenység
A fogamzóképes nőket csak akkor szabad Ursosan-nal kezelni, ha hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak - orális fogamzásgátlók ajánlottak. Az Ursosan-ot szedő betegeknél azonban előnyösebb nem hormonális fogamzásgátló módszereket alkalmazni, mivel ismert, hogy az orális fogamzásgátló kezelések elősegíthetik az epekövek kialakulását. Az Ursosan-kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a terhességet.
Feladat
Nincs megfelelő adat az ursodeoxycholsav terhesség alatt és különösen az első trimeszterben történő alkalmazásáról. Állatkísérletek teratogén hatásokat mutattak a terhesség első szakaszában (lásd 5.3 pont). Az Ursosan nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha erre egyértelműen szükség van.
szoptatás
Nem ismert, hogy az ursodeoxicholsav átjut-e az anyatejbe. Ezért az Ursosan nem alkalmazható szoptatás alatt. Ha feltétlenül szükséges az Ursosan-kezelés, a gyógyszer megkezdése előtt le kell állítani a szoptatást.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Ursosan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A következő mellékhatásokat jelentették az ursodeoxycholsav alkalmazásakor:
A gyakorisági kategóriákat a következőképpen határozták meg:
Nagyon gyakori: (≥ 1/10) Gyakori: (≥ 1/100 és
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén hasmenés léphet fel. Ebben az esetben csökkenteni kell az Ursosan adagját, és ha a hasmenés továbbra is fennáll, a kezelést le kell állítani.
Általában valószínűtlen, hogy túladagolás fordul elő, mivel nagy dózisok esetén az ursodeoxycholsav felszívódása megváltozik, és nagy mennyiség ürül a széklettel. Nincs szükség külön további intézkedésekre; Hasmenés esetén hidroelektrolitikus helyettesítő kezelést alkalmaznak.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Gyermekek és serdülők
Cisztás fibrózis
A cisztás fibrózissal összefüggő máj- és epebetegségekben szenvedő gyermekekben az ursodeoxycholsav kezelésében több mint 10 éves hosszú távú tapasztalat áll rendelkezésre a klinikai jelentésekből. Bizonyíték van arra, hogy az ursodeoxycholsav-kezelés az epevezeték proliferációjának csökkenéséhez, a szövetkárosodás progressziójának megszakadásához, sőt a hepatobiliaris változások visszafordulásához vezethet, ha a cisztás fibrózishoz társuló hepatobiliaris betegség korai szakaszában alkalmazzák. Az urzodeoxikolsav-kezelést el kell kezdeni, amint a cisztás fibrózissal összefüggő hepatobiliaris betegség diagnózisát megállapítják a kezelés hatékonyságának optimalizálása érdekében.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Szájon át történő beadás után az ursodeoxicholsav gyorsan felszívódik, főleg a jejunumban és az ileum proximális részében.
Eloszlás A maximális plazmakoncentrációt a beadástól számított 30-60 perc alatt érik el. A chenodeoxycholsav az összes epesav 70-90% -át adja beadása után.
anyagcsere
Az ursodeoxikolsav-kezelés során ez az epesav az összes epesavnak csak az 50% -át teszi ki. A belekben az ursodeoxikolsavat dekonjugálják és dehidroxilezik litokolsavvá. Ez a sav az enterohepatikus keringésen keresztül a májba szállul, és visszaalakul chenodeoxycholic savvá és ursodeoxycholic savvá. Ebben az átalakulásban az ursodeoxycholsavval végzett kezelés során a litokolsav mennyisége jelentősnek tűnik. A litokolsav részben kötődik a szulfátanionhoz, majd konjugálódik a glicinnel és a taurinnal, és az epével eliminálódik.
megszüntetése
Az urzodeoxikolsavat a máj jelentős mennyiségben eliminálja. A glicinhez és a taurinhoz kötődik, és az epével eliminálódik a májból.
Származékai gyengén szívódnak fel a bélben, és ürülnek a székletben. Így ennek a mérgező epesavnak a eliminálása hatékonyan történik.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás:
Az átlagos LD50-értékek patkányokban> 5 g ursodeoxicholsav/kg, egereknél> 10 g ursodeoxycholic sav/kg és kutyáknál> 10 g ursodeoxycholic sav/kg.
Szubakut toxicitás:
A toxicitási vizsgálat első részében a patkányok 0,5 g ursodeoxycholic sav/kg - 4 g ursodeoxycholic sav/kg orális dózist kaptak öt héten keresztül.
Nem figyeltek meg nyilvánvaló dózisfüggő kóros vagy hisztopatológiai változásokat.
A toxicitási vizsgálat második részében a patkányok parenterálisan 62,5 mg ursodeoxycholic sav/kg, 125 mg ursodeoxycholic sav/kg, 250 mg ursodeoxycholic sav/kg és 500 mg ursodeoxycholic sav/kg parenterális dózist kaptak.
Szövettani kóros elváltozásokat (májnekrózis, cholangitis, sejtproliferáció, a kötőszálak és a kis epeutak proliferációja, vese tályogok) figyeltek meg 125 mg deoxikolsav/kg dózis felett.
Mutagenezis:
A következő egereken végzett vizsgálatok során nem tapasztaltak mutagén hatást: reverzibilis mutáció, mikronukleáris teszt, kromoszóma-rendellenességek és limfómás mutáció.
Karcinogenezis:
Két-három éves egereken végzett vizsgálatokban a daganat előfordulásának változását nem mutatták be 150 mg ursodeoxycholsav/kg-nál kisebb vagy azzal egyenlő adagok mellett (25, 150 és 1000 mg ursodeoxycholsav/kg/nap dózisok).
6. GYÓGYSZERÉSZETI TULAJDONSÁGOK
6.1 Segédanyagok felsorolása
A kapszula tartalma
Kukoricakeményítő
Előzselatinizált kukoricakeményítő
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid
Magnézium-sztearát
Kapszula
Titán-dioxid (E 171)
Zselatin