Vásároljon online a Propecia recept nélkül németországi gyógyszertárban
Hatóanyag: Finaszterid
Finaszterid
A finaszterid anyag tulajdonságai
Kristályos fehér por. Könnyen oldódik kloroformban, gyakorlatilag nem oldódik vízben. Molekulatömeg: 372,55.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - antiandrogén.
A finaszterid, egy szintetikus 4-azaszteroid vegyület, az 5-ös típusú 5-alfa-reduktáz specifikus kompetitív inhibitora, egy intracelluláris enzim, amely a tesztoszteront aktívabb androgén-dihidrotesztoszteronná (DHT) alakítja. A BPH-ban a növekedés a tesztoszteron DHT-vé történő átalakulásától függ a prosztatában. A finaszterid rendkívül hatékonyan csökkenti a DHT-koncentrációt mind a vérplazmában, mind a prosztata szövetében. A DHT kialakulásának elnyomása a prosztata csökkenésével, a vizelés maximális sebességének növekedésével és a prosztata hiperpláziával járó tünetek súlyosságának csökkenésével jár.
A finaszteridnek nincs affinitása az androgén receptorok iránt.
Egy olyan klinikai vizsgálat (PLESS) eredményei szerint, amelyekben a BPH enyhe vagy jelentős tüneteiben szenvedő betegek és megnagyobbodott prosztata van, a finaszterid 7/100-ról 3/100-ra és 4 év alatt csökkentette az akut vizeletretenció előfordulását. A műtéti beavatkozás szükségessége - a prosztata transzuretrális reszekciója (TURP) vagy a prosztatectomia - 10/100 és 5/100 között. Ezek a változások a BPH tüneteinek javulásával (a kvázi-AUA tünetek skáláján 2 pontos csökkenéssel), a prosztata mirigyének kb. 20% -os csökkenésével és a vizelet áramlási sebességének folyamatos növekedésével is jártak.
A finaszterid plazma Tmax körülbelül 2 órával a bevétel után. A finaszterid felszívódása a gyomor-bél traktusból a lenyelés után 6-8 órával befejeződik.
A finaszterid orális biohasznosulása az iv. Referencia dózis körülbelül 80% -a, és független az ételtől.
A vérplazma fehérjeivel való kommunikáció körülbelül 93% -ot tesz ki. A plazma clearance körülbelül 165 ml/perc, Vd - 76 l. Hosszan tartó terápia esetén a finaszterid lassan, kis mennyiségben képződik. A finaszterid napi 5 mg-os dózisban történő szájon át történő bevitele esetén a minimális Cs-értéke a vérplazmában eléri a 8-10 ng/ml-t, és idővel stabil marad.
A gyógyszert a cerebrospinális folyadékban találták azoknál a betegeknél, akik 7-10 napig kaptak finaszteridet. Amikor a finaszteridet 5 mg/nap dózisban veszik be, a finaszterid kis mennyiségben megtalálható a szemed folyadékában.
A finaszterid T1/2 átlaga átlagosan 6 óra.
Férfiaknál a 14C-vel jelölt finaszterid egyszeri orális beadása után a bevett dózis 39% -át metabolitok formájában választják ki a vesék (a változatlan finaszteridet gyakorlatilag nem választják ki a vesék), 57% -át a bélen keresztül. Ebben a vizsgálatban a finaszterid két metabolitját azonosították, amelyek kissé gátolják az 5-alfa reduktázt a finaszteridhez képest. Idős korban a finaszterid kiválasztási aránya némileg csökken. A T1/2 az életkor előrehaladtával növekszik: a 18 és 60 év közötti férfiaknál az átlagos T1/2 érték 6 óra, a 70 évnél idősebb férfiaknál pedig 8 óra.
CRF-ben szenvedő betegeknél (Cl-kreatinin 9–55 ml/perc) a 14C-vel jelölt finaszterid eloszlása egyetlen dózissal nem különbözött az egészséges önkéntesekétől. A finaszterid és a plazmafehérjék kapcsolata szintén nem különbözött károsodott vesefunkciójú betegeknél.
Veseelégtelenség esetén a finaszterid metabolitjainak egy része, amelyet általában a vesék választanak ki, a beleken keresztül eliminálódnak. Ez a finaszterid metabolitjainak számának növekedésében nyilvánul meg a székletben, koncentrációjuk vizeletben ennek megfelelő csökkenésével. Veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízist nem igénylő betegeknél a finaszterid dózisának módosítása nem szükséges.
A finaszterid anyag felhasználása
A jóindulatú prosztata hiperplázia kezelése és az urológiai szövődmények megelőzése az akut vizeletretenció kockázatának csökkentése érdekében csökkenti a műtéti beavatkozások szükségességének kockázatát, beleértve a prosztata transzurethralis reszekcióját és a prosztatectomiát.
Kezelés a megnagyobbodott prosztata méretének csökkentésére, a vizeletürítés javítására és a jóindulatú prosztata hiperpláziával járó tünetek súlyosságának csökkentésére.
Doxazosinnal kombinálva - csökkentve a jóindulatú prosztata hiperpláziával kapcsolatos tünetek progressziójának kockázatát.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a finaszteriddel szemben; Életkor 18 évig; Terhesség és finaszterid alkalmazása fogamzóképes nőkben (lásd "Használat terhesség és szoptatás alatt").
A használat korlátai
Nagy mennyiségű maradék vizelet és/vagy jelentősen csökkent vizelési arány; Májelégtelenség; Kor
Használja terhesség és szoptatás alatt
A finaszterid alkalmazása ellenjavallt terhesség alatt és fogamzóképes nőknél. A II típusú 5-alfa-reduktáz inhibitorok azon képességével kapcsolatban, hogy elnyomják a tesztoszteron DHT-vé történő átalakulását, ezek a gyógyszerek magukban foglalják a finaszteridet, amely terhes nőknél a férfi magzat külső nemi szerveinek rendellenes fejlődését okozhatja.
A finaszteridet nem nőknek szánják.
Nincsenek adatok a finaszterid kiválasztódásáról az anyatejbe.
5 mg/nap dózisban finaszteridet kapó magokban kis mennyiségű finaszteridet detektáltak a spermában. Bár a finaszterid hím magzatra gyakorolt hatásáról nem állnak rendelkezésre klinikai adatok, a fogamzóképes nőknek kerülniük kell a finaszteridet szedő férfiak szemfolyadékával való érintkezést. A fogamzóképes nőknek és a terhes nőknek kerülniük kell a sérült finaszterid tablettákkal való érintkezést, mivel az a képesség, hogy gátolja a tesztoszteron DHT-vé történő átalakulását, befolyásolhatja a nemi szervek fejlődését egy férfi magzatban.
Az FDA-X magzatra gyakorolt hatásának kategóriája.
A Finasteride anyag mellékhatásai
A finaszterid mellékhatásokat szervrendszeri osztályokba sorolják a MedDRA osztályozás szerint. A mellékhatások gyakoriságát a következő osztályozással (WHO osztályozás) határozták meg: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakran (≥1/100,