212609661 Ibuprofen Gel Forms 5 - PDF dokumentum
Dokumentumok
A 212609661 számú Ibuprofen gél 5. forma átirata
Általános termék fejlesztése
1.1. Minőségi és mennyiségi összetétel:
100 g gél ibuprofennel 5 g
segédanyagok: karbopol 980, trietanol-amin, etil-alkohol, metil-p-hidroxi-benzoát, p-
n-propil-hidroxi-benzoát, tisztított víz.
1.2. Segédanyagra vonatkozó információk:
ACRYPOL; Acritamer; poliakrilsav; Carbopol; Pemulen; Tego Carbomer.
Kémiai név és CAS-nyilvántartási szám
A karbomer ismétlődő akrilsav egységekből áll, amelyek allil-szacharózhoz kapcsolódnak
1. ábra A monomer (akrilsav) kémiai szerkezete
Művelet: viszkózus növekedést elősegítő szer, gélképző anyag
Az anyag leírása a brit gyógyszerkönyvben és az európai gyógyszerkönyvben található.
pH = 2,5-4,0 0,2% (m/v) vizes oldathoz
Sűrűség: 0,2 g/cm3 (por), 0,4 g/cm3 (granulátum)
Disszociációs állandó: pKa = 6,00,5
Olvadáspont: A bomlás 30 perc alatt 260 ° C-on történik
Páratartalom: általában legfeljebb 2% (m/m). Lehet, hogy higroszkópos anyag
további mennyiségű vizet szív fel, akár 8-10% -ot is. A páratartalom azonban nem befolyásolja
hatékony a gélképződés során, de megnehezíti a kezelését.
Részecskeméret: átlagos részecskeátmérő 0,2 m. n flokkulált por
Oldékonyság: vízben és glicerinben, semlegesítés után alkoholban. A karbomerek nem
Viszkozitás (dinamikus): Vízben történő diszperzióval kolloid diszperziókat képez,
semlegesített ólom gélképződéshez. Kezdetben vízben kell diszpergálni
folyamatosan keverjük, majd egy bázissal semlegesítjük.
Stabilitás és tárolási feltételek
A karbomerek stabilak, higroszkóposak, 104 ° C alatti hőmérsékletre melegíthetők
2 órán át anélkül, hogy elveszítené tulajdonságait. Vízmentes formában nem jelent környezetet
a mikroorganizmusok fejlődéséhez, vizes diszperziós akarat esetén
adjon hozzá kompatibilis tartósítószereket, például klór-krezolt, metil-parabén-propil-parabént,
tiomersal. A benzalkónium-klorid vagy a nátrium-benzoát koncentrációjának emelkedése
csökkentheti a diszperzió viszkozitását. A vizes diszperziót sterilizálhatjuk
autokláv vagy gamma sugárzás.
A fénynek való kitettség oxidálja a vegyületet, csökkentve a viszkozitást.
Ajánlott tárolási feltételek: légmentesen lezárt, légmentesen lezárt edények
korrózió, üvegtől vagy műanyagtól védve a nedvességtől.
Fenolok, kationos polimerek, erős savak, magas elektrolitkoncentrációk. Nyomai
vas vagy más átmenetifémek katalizálhatják a polimer diszperzió lebomlását.
A részecskék irritáló hatást gyakorolnak a szem nyálkahártyájára és a légzőrendszerre. Fel fogják használni
kesztyű, szemüveg, férfi.
Metilparaben (metil-p-hidroxi-benzoát)
Aseptoform M; CoSept M; E218; Nipagin M; Solbrol M;
Kémiai név és CAS-nyilvántartási szám
Metil-p-hidroxi-benzoát [99-76-3]
2. ábra A metilparabén kémiai szerkezete
Terápiás hatás: antimikrobiális tartósítószer
Oldékonyság vízben: 1: 400; 1:50 és 50 ° C között; 1:30 80 ° C-on;
színtelen kristályok vagy fehér kristályos por
Disszociációs állandó: pKa = 8,4 22 ° C-on
Stabilitás és tárolási feltételek
3-6 közötti pH-jú vizes metil-parabén-oldatokat sterilizálhatunk
autoklávozás 120 ° C-on 20 percig; szobahőmérsékleten körülbelül 4 évig stabilak
míg a 8-nál nagyobb vagy azzal egyenlő pH-értékűek sokkal gyorsabban hidrolizálnak. A se pstra
Zárt, lezárt edényekben, száraz és hűvös helyen.
Inkompatibilitások: Az antimikrobiális aktivitás jelenlétében csökken
nemionos felületaktív anyagok, például Tween 80, a micélium képződése miatt. Még mindig
kimutatta, hogy a propilén-glikol (10%) fokozza az n antimikrobiális aktivitást
nemionos felületaktív anyagok jelenléte és megakadályozza a metilparabének közötti kölcsönhatást
Egyéb összeférhetetlenség: bentonit, magnézium-triszilikát, talkum, tragakant, szorbit,
Óvintézkedések a kezelés során: irritálja a bőrt, a szemet, a nyálkahártyát; tanácsos
kezelése jól szellőző környezetben, megfelelő felszereléssel.
Propilparaben (propil-p-hidroxi-benzoát)
Aseptoform P; CoSept P; E216; Nipagin P; Tegosept P;
Kémiai név és CAS-nyilvántartási szám
propil-p-hidroxi-benzoát [94-13-3]
3. ábra A propilparabén kémiai szerkezete
Terápiás hatás: antimikrobiális tartósítószer.
Fehér kristályos por, szagtalan és íztelen
Oldékonyság vízben: 1: 4350 15 ° C-on; 1: 2500; 1: 225 80 ° C-on;
Disszociációs állandó: 8,4 22 C-on
Stabilitás és tárolási feltételek
3 és 6 közötti pH-jú vizes propil-parabén-oldatokat sterilizálhatunk
autoklávban 120 ° C-on 20 percig; szobahőmérsékleten körülbelül 4 évig stabilak
míg a 8-nál nagyobb vagy azzal egyenlő pH-értékűek sokkal gyorsabban hidrolizálnak. Nak nek
Zárt tartályban, száraz és hűvös helyen tárolandó.
Az antimikrobiális aktivitás csökken nemionos felületaktív anyagok jelenlétében
mint például a Tween 80, a micélium képződése miatt.
Egyéb összeférhetetlenség: alumínium és magnézium-szilikát, magnézium-triszilikát.
Irritálja a bőrt, a szemet, a nyálkahártyát; tanácsos kezelni a
jól szellőző környezet megfelelő berendezésekkel.
TEA; Tealan; trihidroxitrietilamin; trolamin;
Kémiai név és CAS-nyilvántartási szám
4. ábra Trietanolamin szerkezet
Terápiás hatás: lúgosító szer, emulgeálószer
Szobahőmérsékleten vízben oldódik
Stabilitás és tárolási feltételek
Levegővel vagy fénnyel érintkezve megbarnulhat; konténerekben kondicionálják
zárt etán, átlátszatlan, száraz és hűvös helyen.
Ásványi savak, zsírsavak, réz, tionil-klorid.
Irritálja a bőrt, a szemet, a nyálkahártyát; a gőzök belégzése képlékeny lehet; nak nek
a melegítés mérgező nitrovegyületeket képez; gyúlékony.
Kémiai név és CAS-nyilvántartási szám
Terápiás hatás: antimikrobiális tartósítószer, fertőtlenítőszer, oldószer
Vízben oldódik (növekvő hőmérsékleti és térfogat-összehúzódással)
Stabilitás és tárolási feltételek
A vizes etanolos oldatokat sterilizálhatjuk autoklávozással vagy szűréssel; azt
Savanyú közegben oxidálószerekkel, bázikus közegben barna festéssel, alumínium edényekben.
Irritálja a szemet és a nyálkahártyákat; gyúlékony.
Felhasználhatósági idő: 2 év.
Különleges tárolási előírások:
25 ° C alatt tárolandó, az eredeti csomagolásban.
A csomagolás jellege és tartalma
Doboz 25 g gél Al csővel
Doboz 45 g gél Al csővel
2. Anyaggyógyszerek Ibuprofen
5. ábra Az ibuprofen kémiai szerkezete
Az ibuprofen vagy (RS) -2- (4- (2-metilpropil) fenil) propionsav egy
nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) COX, fájdalomcsillapításra
mérsékelt gyulladás.
2.2. Farmakológiai tulajdonságok
A hatásmechanizmus a két izoformájának gátlásán alapszik
ciklooxigenáz (COX1 konstitutív enzim, COX2 indukálható enzim)
felelős a PGD2, PGE2, PGF2 proinflammatorikus prosztaglandinok bioszintéziséért
és PGI2, közvetlen következményekkel jár a gyulladás csillapításában (gyulladáscsökkentő hatás) és n
a láz csökkentése (lázcsillapító hatás). A jótékony hatások mellett reakciókként jelennek meg
káros gasztrointesztinális vérzés, fekélyek, de veseelégtelenség is
a vérlemezkék aktivitását moduláló PG-k bioszintézisének leállítása (TXA2
A prosztaglandinok rövid életű lipidmolekulák, amelyek létfontosságú szerepet játszanak
a gyulladásért felelős fiziológiai és kóros funkciók modulálásában,
fájdalom, gyomorsav-szekréció, vérlemezke-aggregáció és vese aktivitás
megfelelő. Ezek az arachidonsav metabolizmusának eredményeként jönnek létre
ciklooxigenázok, a membrán foszfolipidjeiből felszabaduló többszörösen telítetlen zsírsavak
Az 1990-es években végzett vizsgálatokat követően kiderült, hogy a terápiás hatások
a COX2 gátlásának köszönhető, és a mellékhatások összefüggésben vannak a gátlással
COX1, amely felkeltette a tudósok érdeklődését újak kidolgozása iránt
Olvadáspont C Fizikai-kémiai tulajdonságok /
A vizes oldat oldhatósága/pH-ja
75-78 Fehér kristályos por vagy színtelen szagtalan kristályok
jellegzetes - acetonban, alkoholban, kloroformban, éterben oldódik