6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbonsav-észter
1. A következő képletű 6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbonsav-monohidrát-hidrogén-klorid etil-észtere:
2. Eljárás az 1. igénypont szerinti 6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbonsav-monohidrát-hidrogén-klorid etil-észterének előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-acetoxi-etil-észter Az 1,2-dimetil-indol-3-karbonsavat brómozószerrel inert szerves oldószer közegében forraljuk, miközben az így kapott 5-acetoxi-6-bróm-2-bróm-metil-1-metil-indol-3-karbonsav-etil-észtert tiofenollal jelenlétében alkalmazzuk. Alkálifém-hidroxid vagy alkoholátjának szerves oldószeres közegében a kapott 6-bróm-5-hidroxi-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbonsav-etil-észtert amino-metilezőszerrel szerves oldószer közegében hőmérsékleten reagáltatjuk. 65 ° C-tól a reakcióelegy forráspontjáig, majd a kapott bázisból a 6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbo-etil-észter sav, a végterméket elkülönítjük.
3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy brómozószerként brómot vagy N-bróm-szukcinimidet használunk.
Igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert szerves oldószerként kloroformot, diklór-etánt vagy szén-tetrakloridot alkalmazunk.
5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a -5-acetoxi-6-bróm-2-bróm-metil-1-metil-indol-3-karbonsav etil-észterének szerves oldószerként tiofenollal történő reakciójában metil-, etil- vagy izopropil-alkoholt alkalmazunk. akarat.
6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminometilező szerként dimetil-amin és formalin vagy bisz-dimetil-amino-metán keverékét alkalmazzuk.
7. A 2. és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy dimetil-amin és formalin keverékének alkalmazásakor szerves oldószerként ecetsavat használunk, az aminometilezést 65-75 ° C hőmérsékleten hajtjuk végre.
8. A 2. és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amikor szerves oldószerként dioxánként bisz-dimetil-amino-metánt használunk, az aminometilezést a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre.
9. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a végtermék elkülönítését 6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3-karbonsav etil-észterének sósavval történő aceton-közegben történő elkülönítésével Forrás történik.
10. Antivirális, interferon-indukáló és immunmoduláló hatású gyógyszerkészítmény, amely hatóanyagot és gyógyszerészeti hordozóanyagot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-bróm-5-hidroxi-4-dimetil-amino-metil-1-metil-2-fenil-tiometil-indol-3 etil-észtere. 2. Az 1. igénypont szerinti monohidrát-hidrogén-klorid-karbonsav.
11. A 10. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény tabletta formájában, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a tablettától függően 0,1 - 0,2 g mennyiségben tartalmazza.
12. A 11. igénypont szerinti gyógyászati készítmény, azzal jellemezve, hogy gyógyszerészeti hordozóanyagként keményítőt vagy porcukrot tartalmaz.