A 2-es típusú cukorbetegség kezelésében az első vonalbeli gyógyszer felfedi titkait

A metformin orális antidiabetikus gyógyszer, amelyet Franciaországban 1979 óta forgalmaznak Glucophage® néven. Ezt a gyógyszert több mint 40 éve használják sikerrel a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, különösen túlsúlyos vagy elhízott betegeknél, hatékonysága, alacsony hipoglikémiát okozó képessége és a súlygyarapodás hiánya miatt. E teljesítmény és széles körű használat ellenére a metformin hatásmechanizmusa továbbra sem ismert.

2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél a vércukorszint meghaladja a normál értékeket. Hosszú távon súlyos érrendszeri szövődmények léphetnek fel, ha a vércukorszint nem csökken. 2-es típusú cukorbetegeknél a metformin a máj túlzott glükóztermelésének gátlásával csökkenti a hiperglikémiát.

2001-ben egy amerikai csapat kimutatta, hogy a metformin aktiválja a sejt energiaszintjének változásaira érzékeny enzimet: AMPK (AMP-aktivált protein-kináz). Az elmúlt években elfogadták, de formálisan nem bizonyították, hogy a metformin javítja a hiperglikémiát azáltal, hogy az AMPK aktiválásával gátolja a máj glükóztermeléséért felelős géneket.

A metformin a máj energiaszintjének csökkentésével gátolja a glükóz termelését

Ebben az új tanulmányban Marc Foretz, a CNRS kutatója, Benoit Viollet, az Inserm kutatója és csapatuk (Inserm U1016, CNRS, UMR8104, Université Paris Descartes) bebizonyította, hogy az AMPK aktivitásának modulációja nincs közvetlen hatással a glükóz szabályozására a máj általi termelés. Ezenkívül kimutatták, hogy a metformin rövid távú hatásmódja független az AMPK-tól és egy génhatástól. Végül ezek a kutatók azt mutatják, hogy a gyógyszer pusztán energetikai mechanizmus révén gátolja a máj glükóztermelését azáltal, hogy módosítja a mitokondrium működését, egy sejt organellumot, amely ATP formájában energiát termel (1).

---