A fosztemsavir az első antiretrovirális gyógyszer egy új osztályban, amely kudarc esetén hasznos
A fosztemsavir, az első kötődés-gátló, egy klinikai vizsgálatban megmutatta értékét, és a következő hónapokban elérhetőnek kell lennie sikertelenségben szenvedő, korábban kezelt betegek számára.
A fosztemsavir hatásosnak bizonyult a következő gyógyszerekkel (receptor vagy fúziós inhibitorok) ellen rezisztens HIV-1 törzsek ellen: T-20 vagy enfuvirtid (Fuzeon®), maraviroc (Celsentri®) és ibalizumab (Trogarzo ®). a HIV-fertőzöttek antiretrovirális gyógyszerekkel szembeni rezisztenciájának utolsó sora. Úgy működik, hogy kötődik egy gp120 nevű HIV felszíni fehérjéhez, hogy megakadályozza a vírus sejtek megfertőzését. Ez egy olyan prodrug, amely temsavirré alakul, aktív formája a szervezetben történő felszívódás után.
Ez az új molekula nem aktív a HIV-2, a HIV-törzs ellen, elsősorban nyugat-afrikai embereknél. A fosztemsavir nem aktív az O csoportnak nevezett ritka HIV altípussal szemben sem, amely főleg Afrika nyugat-középső részén található meg.
A BRIGHTE-tárgyalás
A BRIGHTE vizsgálatban a fosztemsavir hatékonyságát 371, a kezelés sikertelenségében szenvedő emberben értékelték 23 országban, egymást követő kezelések után. A III. Fázisú vizsgálatba beiratkozott emberek átlagos CD4 + -száma kevesebb volt, mint 100 sejt/mm3, és a résztvevők vírusainak többsége több gyógyszercsoportra rezisztens volt.